Золофт : инструкция по применению
Состав
В одной таблетке содержится:
активное вещество: 50 мг или 100 мг сертралина (в форме сертралина гидрохлорида); вспомогательные вещества’, кальция гидрофосфат (Е341), микрокристаллическая целлюлоза (Е460), гидроксипропилцеллюлоза (Е463), натрия крахмалгликолят, магния стеарат (Е470), Опадри белый (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521), полисорбат 80 (Е433), диоксид титана (Е171)), Опадри прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521)).
Описание
Белые, покрытые оболочкой таблетки без риски, капсуловидной формы с пометкой «PFIZER» на одной стороне и «ZLT 50» или «ZLT 100» на другой.
Фармакологическое действие
Сертралин — мощный и селективный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах (5-НТ) in vitro, усиливающий эффекты 5-НТ у животных. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью у животных. В контролируемых испытаниях у здоровых добровольцев сертралин не давал седативного эффекта и не изменял психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинитивностью к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты.
Сертралин не проявил тенденции к формированию зависимости. В плацебо контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании, в ходе которого сравнивался потенциал к злоупотреблению сертралином, алпразоламом и d-амфетамином у людей; сертралин не вызывал положительные субъективные эффекты, указывающие на потенциальную возможность злоупотребления. В отличие от сертралина, альпрозалам и d-амфетамин демонстрировали большие по сравнению с плацебо показатели по привыканию к препарату, эйфории и потенциальной возможности к злоупотреблению. Сертралин, в отличие от d-амфетамина, не оказывал стимулирующий эффект и не приводил к состоянию тревоги; а также не приводил к успокаивающему эффекту и психомоторным нарушениям, которые наблюдаются при приеме альпрозалама. Сертралин не потенциирует макак резус, натренированных к самостоятельному приему кокаина, также он не являлся заменителем дискриминативного стимула для d-амфетамина или пентобарбитала у макак резус.
Основные депрессивные расстройства:
Было проведено исследование с участием амбулаторных пациентов, страдающих депрессией, которые на начало 8-недельной открытой фазы терапии получали 50-200 мг/сутки сертралина. Данные пациенты (N=295) были избраны методом случайной выборки для продолжения 44 недельного двойного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки против плацебо. По сравнению с группой плацебо у пациентов, принимавших сертралин, была отмечена статистически значительно более низкая частота рецидивов. Средняя доза составляла 70 мг/сутки. Обсессивно-компульсивное расстройство ЮКР):
В ходе длительного исследования из 224 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для ОКР, с положительной реакцией в течение 52-недельного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28- недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.
В ходе длительного исследования из 183 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для панических расстройств, с положительной реакцией в течение 52-недельного открытого исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.
В ходе длительного исследования из 96 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для посттравматического стресса, с положительной реакцией в течение 24-недельного открытого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.
В ходе тестирования по предотвращению рецидива социальной фобии пациенты с положительным ответом, принимавшие дозу сертралина 50-200 мг/сутки в конце 20-недельного мультицентрического исследования гибкой дозы под контролем плацебо, методом случайной выборки были отобраны для дополнительного 24-недельного исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина и плацебо, причем пациенты, получавшие плацебо, продолжили его прием. В ходе данного дополнительного срока у пациентов, получавших сертралин, уровень рецидивов социальной фобии в течение 24 недель был статистически значительно ниже, чем у пациентов, продолжавших получать плацебо.
Фармакокинетика
В интервале от 50 до 200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы. У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала максимума (Стах) через 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетические профили как у подростков, так и у пожилых людей незначительно.
Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная аккумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Исследования у животных демонстрируют большой очевидный объем распределения сертралина. Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР схожа с взрослыми (хотя у детей сертралин метаболизируется с немного большей эффективностью). Тем не менее, для детей рекомендуется использовать меньшие дозы, с учетом их меньшего веса (особенно у детей от 6 до 12 лет), для того, чтобы избежать чрезвычайно высокого уровня в плазме.
Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин, значительно уступает по
активности сертралину (примерно в 20 раз) in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (
Показания к применению
Сертралин показан для лечения симптомов депрессии, в том числе, сопровождающейся чувством тревоги при наличии или отсутствии у пациентов маниакального синдрома в анамнезе. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения сертралином эффективно при предупреждении рецидива начального приступа или повторного проявления последующих депрессивных симптомов.
Сертралин показан для лечения ОКР — обсессивно-компульсивного расстройства (навязчивого состояния) у взрослых и детей в возрасте 6-17 лет. После получения удовлетворительного эффекта последующее применение сертралина было эффективным в предупреждении рецидива начального приступа ОКР.
Сертралин показан для лечения панического расстройства с или без агорафобии. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа панического расстройства.
Сертралин показан для лечения посттравматического стресса (ПС). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа посттравматического стресса.
Сертралин показан для лечения социальной фобии (социальное тревожное расстройство). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа социальной фобии.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к сертралину.
• Одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО)
Источник
