Йохимбина гидрохлорид способ применения

Йохимбина гидрохлорид

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — йохимбина гидрохлорида 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция стеарат, гипромеллоза, целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целюллозы порошковидной (75:25)

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения нарушений эрекции. Йохимбин

Код АТХ G04B E04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Йохимбина гидрохлорид полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1 часа. Максимальная концентрация в крови достигается через 45-75 минут. Для AUC (площадь под кривой концентрации в плазме) характерны выраженные колебания, что обусловлено эффектом первого прохождения через печенку. Cmax (максимальная концентрация в плазме) и AUC зависят от дозы. При пероральном применении препарата в рекомендуемых дозах кумуляции препарата не происходит.

В плазме крови 82 % йохимбина связывается с белком. Небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбина (приблизительно 2 % от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость. Равномерно распределяется в тканях.

Метаболизируется печенью и внепеченочно с образованием двух гидроксилированных метаболитов: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбин.

Период полувыведения йохимбина после применения одноразовой дозы составляет от 0,25 до 2,5 часов. Период полувыведения 11-гидроксийохимбину более длителен – приблизительно 6 часов. После многоразового применения йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа к более 8 часов.

Фармакодинамика

Йохимбина гидрохлорид – алкалоид коры западноафриканского дерева Corynanthe, усиливает потенцию (афродизиак). Механизм фармакологического действия йохимбина обусловлен селективной блокадой центральных и периферических, расположенных в кавернозной ткани и кавернозных артериях пресинаптических альфа2-адренорецепторов. В высоких дозах блокирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Усиливает выделение и обмен норадреналина в ЦНС, оказывает психостимулирующий эффект, повышает двигательную активность и реакционную способность, сексуальное влечение, может усиливать тревожность. Предполагают, что йохимбина гидрохлорид оказывает стимулирующее действие на допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов, ослабляет серотонинергические.

Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует сниженную в результате стресса половую активность и способность к коитусу, восстанавливает нарушение эрекции, вызванное активацией α2-адренорецепторов.

Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена, усиление притока крови к органам малого таза и прямой эффект на ткани, |какие| принимающие участие в эрекции.

Показания к применению

— эректильная дисфункция различного происхождения

Способ применения и дозы

Назначают взрослым мужчинам внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Дозу подбирают индивидуально, начиная с приема 2,5 мг йохимбина гидрохлорида (1/2 таблетки) 3 раза в день и постепенно увеличивая максимально до 1-2 таблеток (5-10 мг) 3 раза в день. Рекомендуемая доза – 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки.

Терапевтический эффект часто наступает с опозданием на 2-3 недели. В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется уменьшение|сбавка| дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3-4 недели.

Побочные действия

— увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального

— головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, тремор, мигрень,

нарушение сна, повышенное возбуждение, потливость

— уменьшение диуреза, дизурия

— приапизм (состояние, которое характеризуется возникновением длительной

эрекции, не связанной с половым возбуждением)

— покраснение кожи, сыпь и другие аллергические реакции.

— тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к йохимбину и другим

— артериальная гипертензия, артериальная гипотония, ишемическая болезнь

— тяжелые нарушения функции печени и почек

— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

— возраст до 18 лет

— пожилой возраст (старше 70 лет)

— наследственные формы непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу)

Лекарственные взаимодействия

Эффекты йохимбина гидрохлорида и клонидина взаимно нейтрализуются, поэтому одновременное их назначение не рекомендуется. Йохимбина гидрохлорид может изменять активность антигипертензивных средств, потенцировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов. Клопирамин повышает уровень йохимбина в плазме крови. Йохимбин может снижать активность транквилизаторов, в частности алпрозалама.

Особые указания

Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения артериального давления с рефлекторной тахикардией. Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек или печени.

Не следует использовать вместе с такими лекарственными средствами, как антидепрессанты, транквилизаторы.

Применение в педиатрии

Препарат не предназначен для применения детям.

Применение в период беременности и лактации

Препарат не предназначен для применения женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Учитывая, что у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью при применении препарата могут развиться побочные реакции (головокружение, тремор), во время приема препарата следует воздерживаться от выполнения работ, требующих концентрации внимания. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения, особенно в начале лечения.

Передозировка

Симптомы интоксикации. Приблизительно через 20-30 минут после приема избыточной дозы возникают общая слабость, генерализованные парестезии, нарушения памяти и координации, сильная головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение страха и тревоги, значительное повышение уровня норадреналина в плазме крови (в норме 150-550 пг/мл), тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенное потливость. Приблизительно через 4 часа возникает боль в груди, которая может длиться несколько часов. Головная боль, гипертензия и тахикардия могут также сохраняться в течение нескольких часов.

Лечение. Отмена препарата. На ранних этапах – промывания желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли).

Как антидот при передозировке можно применять клонидин, который быстро нейтрализует как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная доза клонидина составляет 0,1-0,2 мг внутрь. Далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг через интервалы в 1 час до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и уменьшения других симптомов. Для лечения гипертонического криза можно применять ß-адреноблокаторы в комбинации с α-адреноблокатором (например, фентоламином) или периферическим вазодилататором (например, нитропруссидом). При ощущении страха, тревоги или галлюцинаций можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выражены. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток в контейнер пластмассовый для лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия.

Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской гигроскопической.

На контейнер наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Один контейнер по 50 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Допускается, по согласованию с потребителем, по 132 контейнера, без вложения в коробку, с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

тел. (057) 757-0-777

факс (057) 714-96-20

Владелец регистрационного удостоверения

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

тел. (057) 757-0-777

факс (057) 714-96-20

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Источник

Йохимбин (Yohimbine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-007211 от 22.07.2021 — Действующее

Йохимбин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Йохимбин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
йохимбина гидрохлорид	5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 75 мг, крахмал картофельный — 19 мг, кальция стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Йохимбин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F52.2	Недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная)
N31.2	Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
N48.4	Импотенция органического происхождения
N50.8	Другие уточненные болезни мужских половых органов

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

С осторожностью применяют при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, психических заболеваниях.

Следует контролировать пациентов с возможным риском внезапного снижения АД и развития тахикардии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Взаимное ослабление эффекта при одновременном применении иохимбина с клонидином.

Иохимбин снижает эффективность гипотензивных лекарственных препаратов и алпрозолама.

Иохимбин усиливает действие антидепрессантов.

Кломипрамин повышает концентрацию иохимбина в плазме крови.

Источник

Йохимбина гидрохлорид (Yohimbine hydrochloride)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Йохимбина гидрохлорид	5 мг

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Йохимбина гидрохлорид	5 мг

Состав

действующее вещество: yohimbine hydrochloride;

1 таблетка содержит йохимбина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза моногидрат, кальция стеарат гипромеллоза; целактоза (смесь лактозы, моногидрата, и целлюлозы порошкообразной (75:25)).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Йохимбин.

Код АТС G04B E04.

Фармакологические свойства

Йохимбина гидрохлорид — лекарственное средство, усиливающее потенцию (афродизиак), алкалоид из коры западноафриканского дерева Corynanthe.

Механизм действия обусловлен селективным блокированием α2-адренорецепторов. Увеличивает центральный обмен адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, что вызывает психостимулирующий эффект и усиление реакции. Кроме того, возможно, он влияет на серотонинергические, допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов.

Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует сниженную в результате стресса половую активность и способность к коитусу, восстанавливает нарушение эрекции, вызванное активацией α-адренорецепторов.

Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямой эффект на ткани, участвующие в эрекции.

Объяснением частых задержек появления эффекта на 2–3 неделе может быть накопление активного метаболита 11-гидроксийохимбина.

Йохимбин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1часа. Cmax в крови достигается через 45–75 минут. AUC (площадь под кривой концентрации в плазме крови) как параметр биодоступности демонстрирует выраженные колебания. Это вызвано не неполным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, а эффектом первого прохождения через печень. Cmax и AUC зависят от дозы. При пероральном применении в рекомендуемых дозах кумуляции препарата не происходит.

Равномерно распределяется в тканях. В плазме крови 82% йохимбина связывается с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбина (примерно 2% от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость.

Йохимбин метаболизируется печенью и внепечёночно. Выявлено два гидроксилированных метаболита: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбин.

Т½ йохимбина после применения однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 часа. Т½ 11-гидроксийохимбина более длительный — примерно 6 часов. После многократного применения йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1часа до более 8 часов.

Клинические характеристики

Показания

Эректильная дисфункция различного происхождения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства. Тяжелая артериальная гипотензия. Наличие тяжелых заболеваний печени и почек, лечение адреномиметиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не показано одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются; возможно также резкое снижение артериального давления. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств (антагонистов кальция, β-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента). Йохимбин может потенциировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов, может снижать активность транквилизаторов, в частности алпразолама — не следует применять йохимбин вместе с этими лекарственными средствами. Кломипрамин повышает уровень йохимбина в плазме крови. При одновременном применении с адреномиметиками (адреналином, норадреналином, мезатоном, фетанолом, эфедрином) может снижаться их эффективность, в редких случаях — усиливаться гипертензивное действие.

Особенности применения

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек или печени, психическими заболеваниями с аффективными симптомами или тревожными состояниями, глаукомой. Не следует применять у пациентов пожилого возраста. Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения артериального давления с рефлекторной тахикардией. Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не предназначен для применения женщинами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, тремор), во время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым внутрь, во время еды, не разжевывая и запивая стаканом воды. Рекомендуемая доза — 1–2 таблетки 1–3 раза в сутки. Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с приема 2,5 мг йохимбина 3 раза в сутки и постепенно увеличивая дозу максимально до 1–2 таблеток (5–10 мг) 3 раза в сутки. При необходимости приема йохимбина в разовой дозе 2,5 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования. Эффект часто наступает с опозданием на 2–3 недели. В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется снижение дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3–4 недели.

Дети

Не применять детям.

Передозировка

Примерно через 20–30 минут после приема чрезмерной дозы возникают общая слабость, генерализованные парестезии, нарушения памяти и координации, сильная головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия, чувство страха и тревожности, значительное повышение уровня норадреналина в плазме крови (в норме 150–550 пг/мл), тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенная потливость. Примерно через 4 часа возникает боль в груди, которая может длиться несколько часов. Головная боль, артериальная гипертензия и тахикардия могут также сохраняться в течение нескольких часов.

Отмена препарата. На ранних этапах — промывание желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли) или только активированного угля.

Как антидот при передозировке можно применять клонидин, который быстро нейтрализует как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная доза клонидина составляет 0,1–0,2 мг внутрь. Далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг через интервалы в 1 час до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и уменьшения других симптомов.

Для лечения гипертонического криза можно применять β-адреноблокаторы в комбинации с α-адреноблокатором (например, фентоламином) или периферическим вазодилататором (например, нитропрусидом). При ощущении страха, тревожности, при галлюцинациях можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выражены. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.

Побочные реакции

Кардиальные нарушения: увеличение частоты сердечных сокращений.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, нарушение сна, появление нервозности, тремор, повышенная возбудимость, усиление тревожности, мания, потливость.

Желудочно-кишечные расстройства: редко — тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления.

Другие: уменьшение диуреза, приапизм (патологическое состояние, характеризующееся возникновением длительной эрекции, не связанной с половым возбуждением) у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью возможны аллергические реакции (в т. ч. бронхоспазм, волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек).

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 50 в контейнере в коробке; № 50 в контейнере; № 10×5 в блистерах в коробке.

Категория отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Источник