Укажите способ применения амилнитрита

Амилнитрит

Показания к применению

Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами), купирование приступов стенокардии (в исключительных случаях при отсутствии др. антиангинальных ЛС), профилактика послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или комбинированная терапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Жидкость для ингаляций

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, инфаркт миокарда (недавно перенесенный); геморрагический инсульт, недавняя ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).C осторожностью. Геморрагический инсульт, у больных с дефицитом метгемоглобин-редуктазы и др. нарушениями перехода метгемоглобина в Hb.

Как применять: дозировка и курс лечения

Ингаляционно; применяют путем вдыхания после нанесения препарата на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, в положении «лежа», откинувшись или «сидя».

Взрослым назначают по 2-3 кап, детям старше 5 лет — 1-2 кап; при необходимости ингаляцию повторяют через 3-5 мин. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0.1 мл (6 кап), суточная — 0.5 мл (30 кап).

При отравлениях цианидами — вдыхание, при необходимости в течение 30-60 с каждые 5 мин, пока больной не придет в сознание, затем повторяют с более длительным интервалом в течение 24 ч до общей дозы 0.5-1 мл.

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее и антиангинальное средство. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает расширительную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию.

Органический нитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение.

Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140/мин).

При отравлении синильной кислотой и ее солями может применяться благодаря способности образовывать метгемоглобин, связывающий ион CN (образует нетоксичный цианметгемоглобин), и предупреждать поражение тканевых дыхательных ферментов.

Сосудорасширяющий эффект начинается через 30-60 с, достигает максимума через 1-2 мин, продолжается 3-5 мин (иногда — до 10 мин).

Вдыхание паров сопровождается сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания).

Побочные действия

Аллергические реакции, преходящая головная боль, головокружение, гиперемия лица и верхней половины туловища, тошнота, рвота, диарея, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, тахикардия, астения, миастения, тревожность, повышенное потоотделение, снижение АД.

Редко — ортостатическая гипотензия. При назначении в высоких дозах — метгемоглобинемия, при длительном применении — привыкание (толерантность).Передозировка. Симптомы: в дозах 5-10 кап — выраженная гиперемия кожи лица, интенсивная головная боль, тахикардия; в дозах более 10 кап — цианоз, ощущение удушья, миастения, тошнота, рвота, гипергидроз, тревожность, снижение АД.

Лечение: при метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания — кислород под повышенным давлением, переливание крови, в/в введение специфического антидота — 1% раствора метиленового синего в дозе 1 мг/кг (но не в случае применения препарата для лечения интоксикации цианидами); необходимо опустить головной конец кровати, пациенту дышать как можно глубже и сгибать и разгибать конечности, при необходимости применения сосудосуживающих ЛС следует избегать использования эпинефрина.

Особые указания

В настоящее время в качестве антиангинального средства практически не применяется (только в исключительных случаях, при отсутствии др. антиангинальных ЛС).

Вскрытие ампул препарата сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары препарата образуют с воздухом взрывоопасные смеси.

Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение препаратом с минимально эффективных доз.

Медицинскому персоналу и др. лицам, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров.

Известны случаи злоупотребления препаратом с целью вызвать эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается значительным риском отравления.

Взаимодействие

Этанол усиливает выраженность побочных эффектов препарата (возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса).

При одновременном применении с др. ЛС, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов препарата; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта препарата.

Лечение препаратом устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.

Источник

Амилнитрит

Химическое название

3-метилбутиловый и 2-метилбутиловый эфиры азотистой кислоты, смесь

Химические свойства

Смесь эфиров выглядит как прозрачная жидкость с желтым отливом, особо летучая, обладает сильным фруктовым запахом, схожим с грушевой эссенцией. Амилнитрит начинает активно испаряться при комнатной температуре, легко воспламеняем. Вещество плохо растворяется в воде, хорошо смешивается со спиртом, хлороформом, эфиром. Плотность соединения примерно 0,870.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, антидот при некоторых видах отравления (цианид), антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство активирует фермент гуанилатциклазу, благодаря которому повышается содержание цГМФ в стенках сосудов, снижается их тонус и происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудистого русла. Вещество расширяет как периферические, так и мозговые и коронарные сосуды. После приема Амилнитрита происходит коронародилатация, расширение сосудов по периферии, снижение артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов, разгрузка сердечной мышцы. Лекарственное средство восстанавливает баланс между потребностью миокарда в кислороде и его количеством.

В связи со способностью препарата стимулировать приток крови к мозговым артериям и артериолам, может повыситься внутричерепное и внутриглазное давление. Также средство вызывает учащение дыхания и тахикардию.

При вдыхании паров Амилнитрита происходит покраснение лица, повышение температуры тела, ощущение тепла. На гладкие мышцы внутривенных органов вещество оказывает спазмолитическое действие.

При ингаляционном использовании активный компонент полностью абсорбируется в альвеолах легких. Метаболизируется соединение путем гидролитической денитрогенации. Порядка трети введенной дозы выводится с помощью почек с мочой.

Эффект от лекарства наблюдается в течение 30-60 секунд. Максимального своего значения достигает через 60-120 секунд. Продолжительность действия лекарства до 5 минут. Редко – до 10.

Также вещество связывает в крови метгемоглобин при интоксикации цианидом, предотвращает блокаду окисленных фрагментов цитохромов. Данное свойство используется при отравлении цианидами.

У лекарственного средства есть характерный побочный эффект. Оно вызывает эйфорию и сексуальное возбуждение. Поэтому данным веществом часто злоупотребляют и используют не по показаниям.

Показания к применению

• для профилактики эректильной дисфункции в послеоперационный период (как самостоятельное средство или в составе комплексного лечения);
• при отравлении цианидами, сероводородомили синильной кислотой;
• если отсутствуют прочие антиангинальные средства – для устранения приступов стенокардии;
• в качестве диагностического средства для исследования работы сердечной мышцы и определения его резервных возможностей.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать:

• при тяжелой анемии;
• пациентам с повышенным артериальным давлением;
• лицам в состоянии шока, коллапса или с инфарктом миокарда;
• пригеморрагическом инсульте;
• после недавно перенесенной черепно-мозговой травмы;
• при внутричерепной гипертензии;
• пациентам с повышеннымвнутриглазным давлением вследствиезакрытоугольной глаукомы;
• беременным женщинам;
• детям до 5 лет;
• при гипертиреозе;
• в период лактации;
• при наличии аллергии на Амилнитрит.

Побочные действия

После ингаляции препаратом могут возникнуть:

• периодически преходящая и пропадающая головная боль;
• снижение артериального давления, тахикардия, повышение АД (наблюдается редко);
• потливость, миастения, бледность;
• чувство тревоги, головокружение;
• покраснение и гиперемияверхней части туловища, лица;
• понос, рвота, тошнота;
• аллергические реакции легкой и средней тяжести, высыпания на коже;
• астения, непроизвольная дефекация и мочеиспускание;
• метгемоглобинемия, общая слабость, усталость, обморочное состояние.

При длительном частом использовании может развиться привыкание к данному веществу.

Амилнитрит, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество принимают с помощью ингаляций.

Средство наносят на поверхность ваты, носовой платок, марлю или нечто подобное и вдыхают. Ингаляцию рекомендуется проводить в сидячем положении или положении лежа.

Для того, что устранить стенокардию рекомендуется нанести 2-3 капли вещества. Для детей разовая дозировка – 1-2 капли препарата.

При необходимости ингаляцию можно повторить через 3, 4 или 5 минут.

Максимальная разовая доза для взрослого составляет 6 капель (около одной сотой доли миллилитра). Максимальная суточная дозировка – 30 капель.

В течение суток процедуру можно повторять, пока количество лекарства не достигнет 0,5 мл.

Передозировка

При приеме 5-10 капель за раз проявляются: покраснение и прилив крови к лицу, сильная головная боль, тахикардия.

После ингаляции 10 капель средства у пострадавшего может развиться мышечная слабость, рвота, потливость, упасть АД, возникнуть ощущение удушья, обморок, нарушения в работе дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

В качестве мер по спасению пострадавшего показаны: переливание крови, кислород, введение метиленового синего (0,001 грамм на мг веса) в качестве антидота Амилнитрита.

Рекомендуется опустить голову пациента на уровень туловища, попросить его медленного и глубоко дышать, сгибать и разгибать конечности пострадавшего.

Антидот метиленовый синий можно вводить в том случае, если лекарство не использовали в качестве антидота от цианида.

Взаимодействие

Вещество нельзя сочетать с этиловым спиртом.

С осторожностью препарат сочетают с прочими лекарственными средствами, понижающими артериальное давление, могут усилиться гипотензивные эффекты.

Вещество нейтрализует действие норэпинефрина и эпинефрина.

Симпатомиметики (эпинефрин, фенилэфрин, эфедрин) усиливают антиангинальный эффект от приема препарата.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести лекарство, нужен рецепт.

Условия хранения

Средство рекомендуется хранить в сухом, хорошо проветриваемом, темном месте, где температура не превышает 10 градусов Цельсия.

Хранить в защищенном от доступа детей месте.

Срок годности

Особые указания

Медикам и другим людям, которые могут случайно вдохнуть пары данного средства нужно соблюдать особую осторожность.

На данный момент имеется множество других более эффективных и безопасных веществ, обладающих антиангинальным эффектом. Поэтому Амилнитрит практически не используется.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с геморрагическим инсультом, дефицитом фермента метгемоглобинредуктазы или прочими нарушениями функции метгемоглобина.

При вскрытии ампулы происходит легкий хлопок или взрыв. Это происходит под действием паров, которые образуются внутри ампулы в процессе ее хранения и при случайном нагревании. Следует помнить, что пары данного соединения могут образовать с воздухом взрывоопасные смеси.

Лечение средством лучше всего начинать с минимально эффективных дозировок, чтобы избежать процесса развития толерантности к препарату.

Злоупотребление данным веществом может привести к отравлению и нежелательным последствиям для организма.

Детям

Лекарство нельзя давать детям до 5 лет. Также для детей необходимо скорректировать дозировку.

С алкоголем

Этанол и содержащие его напитки усиливает побочные реакции, возникающие в процессе лечения средством, может сильно снизиться артериальное давление, возникнуть коллапс.

Источник