Цетиризин способ применения таблетки

Цетиризин

Цетиризин

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

Фармакологическое действие

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления: угнетает выделение медиаторов, участвующих в «поздней» стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается. Действие препарата после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95% больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.

Показания к применению

Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница; другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность, период лактации; детский возраст до 6 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая стаканом жидкости. Взрослые и дети старше 6 лет — суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе, составляющей 5 мг (1/2 таблетки). Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на диализе прием препарата противопоказан. Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела. Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг по 10 и 20 таблеток в упаковке

Источник

Цетиризин (Cetirizine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-000381 от 25.02.11 — Бессрочно

Цетиризин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цетиризин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует гистаминовые Н 1 -рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения C max после приема внутрь — 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 суток C ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник.

Системный клиренс — 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей 6-12 лет — 6 ч, у детей 2-6 лет — 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 ч. У пожилых больных T 1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс цетиризина уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Источник

Цетиризин : инструкция по применению

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки.

Риска на таблетке имеет функциональное назначение, для деления на две равные по дозировке половины.

Состав

1 таблетка содержит: действующего вещества — цетиризина дигидрохлорида — 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай (содержит гипромеллозу, макрогол 4000, лактозу моногидрат, титана диоксид Е171).

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения, производные пиперазина.

Код АТХ: R06АЕ07.

Показания к применению

Лекарственное средство Цетиризин, таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг показано для применения у взрослых и детей с 6 лет и старше для облегчения:

— назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам лекарственного средства;

— терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.

Взрослые и подростки старше 12 лет: 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в день. Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (половина таблетки, покрытой оболочкой, или 5 мг утром и вечером).

Продолжительность лечения сезонного ринита и аллергического конъюнктивита у детей не должна превышать 4 недель.

Дети от 2 до 6 лет: детям до 6 лет не рекомендуется назначать цетиризин в форме таблеток. Для данной возрастной группы цетиризин применяется в виде капель.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Данные об эффективности/безопасности применения цетиризина у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют.

Поскольку Цетиризин выводится из организма в основном почками (см. раздел «Фармакокинетика» инструкции по медицинскому применению), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования лекарственного средства следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина).

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты с нарушением функции печени

Побочное действие

Подобно всем лекарственным средствам Цетиризин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Следующие побочные эффекты редки или очень редки, но Вы должны прекратить принимать Цетиризин и немедленно обратиться к врачу, если заметите их: аллергические реакции, в том числе тяжелые реакции и отек Квинке (серьезная аллергическая реакция, которая вызывает отек лица или глотки). Эти реакции могут начаться вскоре после того, как Вы впервые примете лекарство, или это может начаться позже.

Зарегистрированы также следующие нежелательные реакции:

Часто (могут возникать менее чему 1 человека из 10): сонливость, головокружение, головная боль, фарингиты, риниты (у детей), диарея, тошнота, сухость во рту, утомляемость.

Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100): возбуждение, парестезии, зуд (зуд кожи), сыпь, астения, недомогание, боли в животе.

Редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 1000): судороги, реакции гиперчувствительности, агрессии, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, тахикардия, крапивница, нарушения функций печени (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина), увеличение массы тела, периферические отеки.

Очень редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 10 000): тромбоцитопения, анафилактический шок, извращения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм, ангионевротический отек, дизурия, энурез, стойкая лекарственная эритема.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): повышение аппетита, нарушения памяти, амнезия, суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения), васкулит, вертиго, задержка мочи, артралгия, гепатит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, зуд (иногда выраженный зуд) и/или крапивница после окончания лечения.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекар­ственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

После однократного приема 10 мг цетиризина эффекты алкоголя (0,8%) не были значительно усилены. Статистически значимое взаимодействие с диазепамом 5 мг было продемонстрировано для одного из 16 психометрических тестов.

Совместное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином кетоконазолом не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось. Согласно исследованиям in vitro, цетиризин не влияет на связывание белка с варфарином.

Одновременное применение с азитромицином, кетоконазолом не выявило значимых изменений в клинических лабораторных параметрах, жизненно важных функциях и ЭКГ.

В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) воздействие цетиризина было увеличено примерно на 40%, в то время как воздействие ритонавира изменилось незначительно при одновременном назначении цетиризина (- 11%).

Одновременное применение 10 мг цетиризина с глипизидом приводило к незначительному снижению уровня глюкозы. Этот эффект не является клинически значимым. Тем не менее, рекомендуется отдельный прием: глипизид утром и цетиризин вечером.

Меры предосторожности

В терапевтических дозах не было продемонстрировано клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность, если алкоголь принимается одновременно с цетиризином.

Поскольку цетиризин может вызвать повышенную сонливость, следует соблюдать особую осторожность при приеме Цетиризина с алкоголем или депрессантами центральной нервной системы.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предраспологающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобнов­ления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Осторожность следует соблюдать

— пациентам с хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

— пациентам пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Предостережения относительно вспомогательных веществ. Лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать это ле­карственное средство.

Цетиризин в таблетках покрытых пленочной оболочкой не рекомендуется назначать детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозу для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Фертильность, беременность и лактация

При анализе проспективных данных 300-1000 случаев исходов беременности, не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения лекарственного средства не проводилось, поэтому Цетиризин не следует применять при беременности.

Цетиризин не следует применять во время кормления грудью, т.к он выделяется с грудным молоком. В зависимости от времени отбора проб после приема, концентрация в грудном молоке соответствует 25-90% концентрации, измеренной в плазме крови. У детей, находящихся на грудном вскармливании, можно наблюдать неблагоприятные эффекты, связанные с цетиризином.

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Объективные измерения способности управлять транспортными средствами, задержки сна и производительности труда на сборочной линии не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов при рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациенты, намеревающиеся управлять транспортными средствами, участвующие в потенциально опасных действиях или работающие с механизмами, не должны превышать рекомендуемую дозу и должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.

Цетиризин может увеличить сонливость и оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может привести к дополнительному снижению бдительности и ухудшению работоспособности.

Передозировка

Симптомы, которые могли наблюдаться дозировки, касались центральной нервной системы или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом.

При однократном приеме лекарственного средства в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема лекарственного средства — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической или поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×1, №10×2, №10×3).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Лекарственное средство не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.

Источник

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	≥80	10 мг/сут
Легкая	50-79	10 мг/сут
Средняя	30-49	5 мг/сут
Тяжелая	10-29	5 мг через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе