Цефепим способ разведения для внутримышечного введения

ЦЕФЕПИМ

Лекарственная форма: ПОР ДЛЯ Р-РА ДЛЯ В/В И В/М ВВЕД

Производители

Инструкция по применению

Состав

Цефепим представляет собой стерильную смесь цефепима гидрохлорида моногидрата и L — аргинина. Содержание 1 флакона:

Активное вещество: цефепима гидрохлорида моногидрат (в пересчете на цефепим) 1000 мг;

Вспомогательное вещество: L — аргинин от 615 до 820 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способы применения и дозы

Внутривенно (в/в) инфузионно (в течение не менее 30 мин) или внутримышечно (в/м) (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е. coli).

Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: в/в 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): в/в 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.

Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: в/в или в/м (только для инфекций, вызванных Е. coli) по 0.5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Е. coli или Klebsiella pneumoniae: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Для профилактики инфекции при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости: за 60 минут до начала хирургической операции вводится 2 г препарата внутривенно в течение 30 минут. По окончании вливания дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с цефепимом. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы, рекомендуется повторное введение 2 г препарата внутривенно в течение 30 минут с последующим введением 500 мг метронидазола.

У детей от 2 мес и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) — 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении — 50 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения как у взрослых. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина [КК] 50

Источник

Цефепим Спенсер 1 г

Инструкция

Торговое название

Цефепим Спенсер 1 г

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество— цефепима гидрохлорида моногидрата

(в пересчете на цефепим) 1000 мг,

вспомогательное вещество- аргинин

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие, цефалоспорины четвертого поколения

Код АТХ J01DE01

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После однократного введения в вену или внутримышечно средние плазменные концентрации у здоровых взрослых людей колеблются в зависимости от дозировки препарата. Абсолютная биодоступность препарата — около 82%. После внутримышечного введения всасывается полностью. Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации цефепима в сыворотке крови.

Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, в экссудате волдыря, в слизистом секрете бронхов, мокроте, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре, спинномозговой жидкости при менингите.

У здоровых людей при в/в введении цефепима в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдается кумуляции в организме.

Средний период полувыведения (T1/2) из организма в среднем составляет около 2 ч, средний общий клиренс — 120 мл/мин. Цефепим выводится почками, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс — составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного цефепима в неизмененном виде.

У больных в возрасте 65 лет или старше с нормальной функцией почек величина почечного клиренса ниже, чем у молодых больных.

У больных с нарушениями функции почек увеличивается T1/2. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, T 1/2 в среднем составляет 13 ч, при проведении непрерывного перитонеального диализа — 19 ч.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушением функции печени, муковисцидозом не изменяется.

Возраст и пол пациентов не оказывает существенного влияния на общий клиренс и объем распределения (Vd) с учетом поправки на массу тела каждого. При введении цефепима в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч кумуляции не отмечалось, а при введении в этой же дозе каждые 8 ч в равновесном состоянии максимальная концентрация (Cmax), AUC и T1/2 увеличивались примерно на 15%.

Фармакодинамика

Цефепим Спенсер 1 г действует на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, в том числе и на те, которые выработали резистентность к цефалоспоринам 3 поколения. Цефепим Спенсер 1 г подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки, имеет широкий спектр действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим Спенсер 1 г быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Цефепим Спенсер 1 г эффективен при инфекционных заболеваниях, инициированных следующими микроорганизмами (в том числе и теми, которые образуют бета-лактамазы): Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (включая и разновидность А), Streptococcus pneumoniae (в том числе и штаммы, обладающие умеренной устойчивостью к пенициллину с показателем максимальной подавляющей концентрации (МПК) 0,1-0,13 мкг/мл), Streptococcus agalactiae (тип В), а так же другие бета-гемолитические типы стрептококков С, G, F, Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans; Pseudomonas sрр. (в том числе и Рseudomonas putida, Рseudomonas aeruginosa, Рseudomonas stutzeri), Escherichia соli, Klebsiella sрр. (в том числе и Кlebsiella pneumoniae, Кlebsiella охуtоса, Кlebsiella ozenae), Citrobacter sрр. (в том числе и Сitrobacter diversus, Сitrobacter freundii), Рroteus sрр. (в том числе и Рroteus mirabilis, Рroteus vulgaris), Аеromonas hydrophila, Gardnerella vaginalis, Enterobacter sрр. (в том числе и Enterobacter сlоасае, Enterobacter agglomerans, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii), Acinetobacter саlcoaceticus (в том числе и подсемейства lwoffi, Anitratus), Neisseria gonorrhoeae, Capnocytophaga sрр., Нaemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, Salmonella sрр., Нaemophilus рarainfluenzae, Legionella sрр., Рrovidencia sрр. (в том числе Рrovidenci rettgeri и Рrovidenci stuartii), Neisseria meningitidis, Наfnia аlvei, Branhamella (Моrахеllа) catarrhalis, Моrganella morganii, Serratia (в том числе Serratia marcescens и Serratia liquefaciens), Shigella sрр., Yersinia enterocolitica; Fusobacterium sрр., Clostridium perfringens, Veillonella sрр., Реptostreptococcus sрр., Моbiluncus sрр. и Bacteroides sрр. (в том числе и Вacteroide melaninogenicus, а так же все бактерии полости рта, которые относятся к группе Bacteroides),

Не обладают чувствительностью к Цефепиму Спенсер 1 г следующие микроорганизмы: стафилококки, нечувствительные к метициллину, Clostridium difficile, Enterecoccus faecalis, некоторые штаммы Pseudomonas (Xanthomonas) maltophilia, Bacteroides fragilis.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к Цефепим Спенсер1 г:

инфекции дыхательных путей (включая госпитальную и негоспитальную пневмонию, острый бронхит и обострение хронического бронхита)

инфекции мочевыводящих путей (в том числе осложненные)

интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей)

инфекции кожи и мягких тканей

гинекологические инфекционно-воспалительные заболевания

Источник

Цефепим (1 г)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г и 1.0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество — цефепима гидрохлорид (в пересчете на цефепим) 0.5 г или 1.0 г,

вспомогательное вещество – аргинин.

В виде смеси цефепима гидрохлорида и аргинина.

Описание

Белый, почти белый или желтоватый порошок, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины IV поколения.

Код АТХ J01DE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации цефепима в сыворотке крови при внутримышечном введении в дозе 0.5 г составляет 1-2 ч, при внутривенном введении в дозе 0.5 г – к концу инфузии. Средние концентрации цефепима в плазме крови при внутривенном введении в дозе 0.25 г, 0.5 г, 1 г и 2 г составляют 18, 39, 82, и 164 мкг/мл соответственно; при однократном внутримышечном введении в дозе 0.5 г, 1 г и 2 г – 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно. Время достижения средней терапевтической концентрации в плазме 12 часов. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном введении 0.7 мкг/мл; при внутримышечном введении – 0.2 мкг/мл. Терапевтические концентрации цефепима достигаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения 0.25 л/кг; у детей от 2 месяцев до 16 лет – 0.33 л/кг. Метаболизируется в печени и почках на 15 % с образованием N-метилпирролидина, который быстро превращается в соответствующий N-оксид. Около 80 % цефепима экскретируется с мочой в неизмененном виде, главным образом за счет клубочковой фильтрации; менее 1 % введенной дозы обнаруживается в моче в форме N-метилпирролидина. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет менее 19 % и не зависит от концентрации антибиотика в крови. 85 % выводится почками путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры цефепима у детей после внутривенного введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с экспозицией у взрослых после внутривенной дозы 2 г. Абсолютная биодоступность цефепима у 8 пациентов после внутримышечной инъекции в дозе 50 мг/кг составляла 82.3 (±15) %. Проникает в грудное молоко.

Общий клиренс препарата составляет 120 мл/мин. Средний почечный клиренс цефепима составляет 110 мл/мин. Фармакокинетика цефепима существенно не изменяется у больных с нарушенной функцией печени или с муковисцидозами (коррекции дозы не требуется). При почечной недостаточности период полувыведения цефепима увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом цефепима и клиренсом креатинина. Период полувыведения цефепима составляет 2 часа; при проведении гемодиализа – 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе – 19 ч. Не кумулирует в организме.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высокоустойчив к действию большинства β-лактамаз; обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Отношение МБК (минимальная бактерицидная концентрация)/МПК (минимальная подавляющая концентрация) для цефепима составляет менее 2 для более 80 % изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов.

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину – МПК от 0.1 до 0.3 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans.

Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и метициллинустойчивых стафилококков резистентны к цефепиму.

Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthomonas maltpphilia (Pseudomonas maltophilia).

Анаэробы: Prevotella spp. (включая Prevotella melaninogenicus) Bacteroides spp., включая Bacteroides melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veilonella spp. Цефепим неактивен в отношении Bacterioides fragilis и Clostridium difficile.

Показания к применению

— инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит, абсцесс легких, эмпиему плевры) и ЛОР-органов

— инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные, включая пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорею)

— инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря)

— инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов

— интраабдоминальные инфекции (включая перитонит)

— бактериальный менингит у детей

— фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита

— инфицированные раны и ожоги

— профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно (медленно в течение 3-5 минут) и внутримышечно (глубоко в мышцу). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефепиму. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при инфекциях мочевыводящих путей – 0.5-1 г 2 раза в сутки;

при инфекциях другой локализации – по 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов, при тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 2 г 2 раза в сутки;

при угрожающих жизни инфекциях – по 2 г внутривенно каждые 8 часов в течение 7 дней, доводя суточную общую дозу до максимальной – 12 г;

при фебрильной нейтропении – по 2 г внутривенно каждые 8 часов в течение 7 дней;

для профилактики хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде – 2 г внутривенно в течение 30 минут (по окончании введения дополнительно вводят метронидазол 500 мг внутривенно) за 1 час до начала операции; во время длительной операции рекомендуется повторное введение через 12 часов в той же дозе, с последующим введением метронидазола.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки у детей с массой тела менее 40 кг – 50 мг/кг каждые 12 часов.

При нейтропенической лихорадке, бактериальном менингите у детей с массой тела менее 40 кг – 50 мг/кг каждые 8 часов.

При нарушении функции почек следует скорректировать дозу. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции – 0.5, 1 или 2 г 1-2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин – 0.5, 1 или 2 г 1 раз в сутки; при клиренсе креатинина

Источник