Трестолон ацетат мент способ према

Trestolone , также известный как 7α-метил-19-нортестостерон ( МЕНТ ), является экспериментальным андроген / анаболическими стероиды (ААС) и прогестаген препарат , который был в стадии разработки для потенциального использования в качестве формы гормональной контрацепции для мужчин и андрогенов замены терапия для низких уровней тестостерона у мужчин , но никогда не была на рынок для использования в медицинских целях. [1] [2] [3] [4] [5] Это имплантат, который вставляется в жир . [3] Как трестолона ацетат ,сложный эфир андрогена и пролекарство трестолона, лекарство также можно вводить путем инъекции в мышцу . [1] [5]

Побочные эффекты трестолона включают низкий уровень эстрогена и связанные с ним симптомы, такие как снижение половой функции и снижение минеральной плотности костей, среди прочего. [5] [3] [6] Trestolone является ААС, и , следовательно , является агонистом из рецептора андрогена , то биологическая мишень андрогенов , таких как тестостерон . [3] [7] Он также является прогестином или синтетическим прогестагеном и, следовательно, является агонистом рецептора прогестерона , биологической мишени таких прогестагенов, какпрогестерон . [3] [7] Благодаря своей андрогенной и прогестагенной активности трестолон обладает антигонадотропным действием. [3] [7] Эти эффекты приводят к обратимому подавлению выработки спермы и ответственны за противозачаточные эффекты трестолона у мужчин. [3] Препарат обладает слабой эстрогенной активностью. [3] [7]

Впервые трестолон был описан в 1963 году. [8] Впоследствии он не изучался снова до 1990 года. [9] Разработка трестолона для потенциального клинического использования началась в 1993 году и продолжалась после этого. [4] [10] Никакое дополнительное развитие , как представляется, проводится с 2013 года [3] Препарат был разработан Советом по народонаселению , в некоммерческой , неправительственной организации , посвященной охрану репродуктивного здоровья . [3] [11]

СОДЕРЖАНИЕ

Медицинское использование [ править ]

Трестолон — экспериментальный препарат, который в настоящее время не одобрен для медицинского применения. [2] [3] Он разрабатывался для потенциального использования в качестве мужского гормонального контрацептива и в заместительной андрогенной терапии при низком уровне тестостерона . [2] [3] [4] [10] [5] Лекарство было изучено и разработано для использования в качестве подкожного имплантата . [3] андрогены эфир и пролекарство из trestolone, trestolone ацетата , также были разработаны для использования с помощью внутримышечной инъекции . [1] [5]

Побочные эффекты [ править ]

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика [ править ]

В качестве ААС, trestolone является агонистом из рецептора андрогена (AR), по аналогии с андрогенами , такими как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). [4] [3] Трестолон не является субстратом для 5α-редуктазы и, следовательно, не потенцируется и не инактивируется в так называемых «андрогенных» тканях, таких как кожа , волосяные фолликулы и предстательная железа . [12] Таким образом, он имеет высокое соотношение анаболической и андрогенной активности, как и другие производные нандролона. [4] [3] Трестолон является субстратом для ароматазы и, следовательно, производит эстроген 7α-метилэстрадиол в качестве метаболита . [7] [13] Однако трестолон обладает лишь слабой эстрогенной активностью и количеством, которое, по-видимому, недостаточно для заместительной терапии, о чем свидетельствует снижение минеральной плотности костной ткани у мужчин, принимающих его по поводугипогонадизма. [5] [3] Трестолон также обладает мощной прогестагенной активностью. [7] [3] Считается, что андрогенная и прогестагенная активность трестолона связаны с егоантигонадотропная активность. [7] [3]

, тестостерон для AR , E2 для ER , DEXA для GR , альдостерон для MR , DHT для SHBG и кортизол для CBG .

Механизм действия [ править ]

Сперматозоиды вырабатываются в семенниках мужчин в процессе, называемом сперматогенезом . Чтобы сделать мужчину бесплодным, метод мужской контрацепции на основе гормонов должен останавливать сперматогенез, прерывая высвобождение гонадотропинов из гипофиза . Даже в низких концентрациях трестолон является мощным ингибитором высвобождения гонадотропинов, лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). [4] [3] Для того чтобы сперматогенез происходил в семенниках, должны присутствовать как ФСГ, так и тестостерон. Ингибируя высвобождение ФСГ, трестолон создает эндокринную среду, в которой условия для сперматогенеза не идеальны. [4] [3] Производство спермы дополнительно ухудшается из-за подавления ЛГ, что, в свою очередь, резко снижает выработку тестостерона. [4] [3] Достаточные регулярные дозы трестолона вызывают тяжелую олигозооспермию или азооспермию и, следовательно, бесплодие у большинства мужчин. [4] [3] Было обнаружено, что бесплодие, вызванное трестолоном, быстро обратимо после прекращения приема. [4] [3]

Когда высвобождение ЛГ подавляется, количество тестостерона, вырабатываемого в яичках, резко снижается. [4] [3] В результате способности трестолона подавлять гонадотропины, уровень тестостерона в сыворотке крови у мужчин, получавших достаточное количество препарата, резко падает. [4] [3] Тестостерон является основным гормоном, отвечающим за поддержание вторичных половых признаков у мужчин . Обычно недостаточный уровень тестостерона вызывает нежелательные эффекты, такие как усталость , потеря массы скелетных мышц , снижение либидо и увеличение веса. Однако андрогенные и анаболические свойства трестолона в значительной степени решают эту проблему. [4] [3] По сути, трестолон заменяет тестостерон в качестве основного мужского гормона в организме. [4] [3]

Фармакокинетика [ править ]

В фармакокинетических свойствах trestolone, такие как плохая пероральная биодоступность и короткий период полувыведение , делают его непригодным для перорального введения или долгосрочной внутримышечной инъекции . [19] [20] Таким образом, трестолон необходимо вводить парентерально другим и более практичным путем, таким как подкожный имплантат , трансдермальный пластырь или гель для местного применения . [19] Трестолона ацетат , пролекарство трестолона, можно вводить внутримышечно . [5]

Химия [ править ]

Trestolone, также известный как 7α-метил-19-нортестостерон (МЕНТ) или как-7 & alpha ; метилэстр-4-ен-17β-ол-3-он, является синтетической эстраной стероида и производный от нандролона (19-нортестостерона). [1] Это модификация нандролона с метильной группой в положении C7α. [1] Близкородственные ААС включают 7α-метил-19-норандростендион (MENT dione, trestione) ( андрогенный прогормон трестолона) и диметандролон (7α, 11β-диметил-19-нортестостерон) (C11β-метилированное производное трестолона), как а также миболерон (7α, 17α-диметил-19-нортестостерон) иdimethyltrienolone (7α, 17α-диметил-δ 9,11 -19-нортестостерон). [1] прогестин тиболон (7α-метил-17α-этинил-δ 5 (10) -19-нортестостерон) также тесно связан с trestolone. [1]

История [ править ]

Впервые трестолон был описан в 1963 году. [8] Однако он не изучался повторно до 1990 года. [9] [21] Разработка трестолона для потенциального использования в мужской гормональной контрацепции и заместительной андрогенной терапии была начата в 1993 году и продолжалась после этого. [4] [10] [3] появляется дополнительное развитие не были проведены с тех пор 2013. [3] Trestolone был разработан Советом по народонаселению , в некоммерческой , неправительственной организации , посвященной охране репродуктивного здоровья .. [3] [ 11]

Общество и культура [ править ]

Общие имена [ править ]

Трестолон — это общее название препарата и его МНН . [1] Он также широко известен как 7α-метил-19-нортестостерона ( MENT ). [1] [2] [3]

Источник

Вам также может понравиться

Ясень семена способ распространения

Ясень обыкновенный Fraxinus excelsior – так в ботанической

Ярлыки способы создания ярлыков ос windows

Создаем ярлыки на рабочем столе Windows Создаем ярлыки

Японское удобрение фуджима способ применения

Удобрения Фуджима Знаете потрясающее удобрение, палочка

Японский чай способ заварки

Технология заваривания японского чая Известно, что