Трамадол способ применения дозы

Трамадол таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

активное вещество: трамадола гидрохлорид 50 мг или 100 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание:

Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов, с большим сродством к µ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, является подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол также обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10 — 1/6 от активности морфина.

В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней.

После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется (около 90%). Средняя абсолютная биодоступность составляет около 70% независимо от приема пищи. Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. В сравнении с другими опиоидными анальгетиками, абсолютная биодоступность препарата Максимальная концентрация трамадола в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Объект распределения — 209 л. Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1% и 0,02% соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.
Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выделения — 90%.
Период полувыведения трамадола (Т½) составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях -22,3 ч и 36 ч соответственно. Т½ при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола. В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.
Дети
Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет. Фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О-деметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накопления О-деметилтрамадола у детей младше 1 года.

Показания к применению

Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических пациентов, при травмах и в послеоперационном периоде).

Противопоказания

• гиперчувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
• острая интоксикация алкоголем, анальгетиками, снотворными препаратами, опиоидами или другими психотропными средствами;
• одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
• эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
• применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
• прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
• прием препарата детям до 14 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Трамадол следует применять с осторожностью:

• у пациентов с опиоидной зависимостью;
• при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
• препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
• при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
• у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).
• при одновременном применении с седативными средствами, такими как бензодиазепины или препараты подобного действия;
• у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6;
• у пациентов детского возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Данные исследований у животных продемонстрировали токсическое действие на репродуктивную систему, тератогенных эффектов выявлено не было. Длительное применение трамадола во время беременности может привести к развитию синдрома «отмены» у новорожденного. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.

Период грудного вскармливания. Около 0,1% дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. В раннем послеродовом периоде прием внутрь матерью суточной дозы до 400 мг соответствует среднему количеству трамадола, принимаемому грудными детьми, 3% от дозировки с учетом веса матери.

Поэтому трамадол не следует применять во время грудного вскармливания, при необходимости лечения трамадолом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Фертычьность. Исследования на животных не выявили влияния трамадола на фертильность.

Способ применения и дозы

Трамадол таблетки следует принимать внутрь. Таблетки трамадола проглатываются целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Препарат Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально.

При лечении всегда необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика приема препарата.

Не следует превышать суточную дозу трамадола — 400 мг (8 таблеток дозировкой 50 мг или 4 таблетки дозировкой 100 мг), за исключением особых обстоятельств (например, онкологическая боль или тяжелая послеоперационная боль).

Взрослые и подростки старше 14 лет (более 25 кг) — разовая доза составляет 50 мг трамадола (1 таблетка дозировкой 50 мг или Vi таблетки дозировкой 100 мг), при недостаточности или при отсутствии обезболивающего действия через 30 — 60 мин можно принять 50 мг повторно. При интенсивных болях рекомендуемая разовая доза может быть 100 мг (2 таблетки дозировкой 50 мг или 1 таблетка дозировкой 100 мг).

В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие обычно сохраняется в течение 4 — 6 ч. В послеоперационном периоде возможно кратковременное назначение более высоких доз препарата в ранние сроки после операции.

Пациентам пожилого возраста (до 75 лет) без клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности обычно не требуется изменения дозы трамадола.

У пациентов старше 75 лет выведение трамадола может замедляться. Следовательно, если это представляется необходимым, перерыв между приемами препарата может быть увеличен сообразно состоянию пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью. При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.

Не следует применять препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозы.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто (от > 1/100 до > 1/1000 до > 1/10000 до

Источник

Трамадол таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество – трамадола гидрохлорид – 50 мг;

вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики, прочие опиоиды.

Код АТС: N02AX02.

Фармакологическое действие

Трамадол – центрально-активный опиоидный анальгетик. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным чистым агонистом опиоидных µ, d и к-рецепторов, обладает максимальным сродством к µ-рецепторам. Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгезирующего действия трамадола, являются ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и повышение высвобождения серотонина. Трамадол оказывает также противокашлевое действие. В отличие от морфина анальгезирующие дозы трамадола в широком диапазоне не угнетают дыхание, слабее тормозится моторика желудочно-кишечного тракта. Влияние на сердечно-сосудистую систему обычно слабое. Активность трамадола оценивается в диапазоне от 1/10 до 1/6 активности морфина.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.

Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 50 мг (1 таблетка), при необходимости прием повторяют каждые 4-6 часов. Если облегчения боли не наступает в течение 30-60 минут, можно повторить прием в той же дозе. При сильной боли может потребоваться начальная доза 100 мг (2 таблетки). Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг (8 таблеток). В зависимости от характера и интенсивности боли, продолжительность действия препарата составляет 4-8 часов.

Обычно нет необходимости корректировать дозу у пациентов до 75 лет без клинических проявлений печеночной/почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет элиминация трамадола может удлиняться. Поэтому, в случае необходимости, интервал между приемами лекарственного средства следует удлинить в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

Пациенты с нарушением функции почек/печени

У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью выведение лекарственного средства замедлено. Поэтому удлинение интервала между приемами препарата необходимо тщательно контролировать в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

У пациентов с клиренсом креатинина

Побочное действие

Частота возможных побочных эффектов классифицируется следующим образом:

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трамадолу или к любому из вспомогательных веществ; порфирия; приступ астмы; острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными средствами; одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены); эпилепсия; синдром отмены наркотиков; нарушение функций печени и почек; беременность; кормление грудью; детский возраст до 14 лет.

Передозировка

Симптомы: специфический миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.

Лечение: следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержка дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов.

При передозировке пероральными формами промывание желудка и применение активированного угля рекомендовано в течение 2 часов после применения трамадола, в более поздние сроки очищение пищеварительной системы может быть полезно только в случае применения высоких доз.

Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не оказывает влияния на судороги. В таком случае вводят диазепам.

Трамадол только в минимальном количестве выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации. Поэтому лечение острой передозировки трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат при опиоидной зависимости, черепно-мозговых травмах, шоке, при потере сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхательного центра, повышении внутричерепного давления при черепно-мозговых травмах, заболеваниях мозга, нарушениях функции почек и печени, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.

С особой осторожностью трамадол применяют больным, чувствительным к опиатам. Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, снижающих судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. У больных эпилепсией или склонных к эпилептическим припадкам трамадол применяют только по жизненным показаниям.

У пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат назначают с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетения дыхания. Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.

Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидозависимых пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Серотониновый синдром: при одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо немедленно обратиться к врачу, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов. При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.

Надпочечниковая недостаточность: следует обратиться к врачу, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить необходимость продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.

Андрогенная недостаточность: постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов необходимо провести лабораторную диагностику.

Источник