- Что нужно знать об использовании препаратов тестостерона?
- «Подводные камни» терапии тестостероном
- ТЕСТОСТЕРОН, СМЕСЬ ЭФИРОВ (TESTOSTERONE, MIXTURE OF ESTHERS) ОПИСАНИЕ
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания активного вещества ТЕСТОСТЕРОН, СМЕСЬ ЭФИРОВ
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при нарушениях функции печени
- Применение при нарушениях функции почек
- Применение у детей
- Применение у пожилых пациентов
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Что нужно знать об использовании препаратов тестостерона?
Инъекции тестостерона — это гормональное лечение.
Этот гормон присутствует как у мужчин, так и у женщин, но уровни естественно выше у мужчин.
Его основное применение — лечение сексуальной дисфункции у мужчин и постменопаузальных симптомов у женщин с дефицитом тестостерона.
Трансгендерные мужчины также могут использовать инъекции тестостерона в качестве маскулинизирующей терапии.
Инъекции тестостерона безопасны для многих людей, но могут иметь побочные эффекты, которые могут быть различными в зависимости от причины, по которой человек использует инъекции.
Прежде чем рекомендовать долгосрочную терапию тестостероном, вы должны убедиться, что понимаете и оценили риски и преимущества.
Терапия при низком уровне тестостерона у мужчин
Низкая выработка тестостерона яичками называется гипогонадизмом.
Низкий уровень тестостерона может иметь негативные последствия.
Симптомы низкого уровня тестостерона у мужчин включают снижение количества сперматозоидов, уменьшение костной или мышечной массы, увеличение жира в организме и эректильную дисфункцию.
Нормальный уровень общего тестостерона в крови у здоровых взрослых мужчин составляет> 17 нмоль/л.
При лечении гипогонадизма терапия тестостероном может иметь следующие преимущества:
- улучшенная сексуальная функция
- увеличение мышечной массы и силы
- улучшенное настроение
- лучшая когнитивная функция
- возможное снижение остеопороза
Важно отметить, что эта терапия лечит симптомы низкого уровня тестостерона, а не первопричину.
Любой, кто подозревает, что у него может быть снижен уровень тестостерона, может обратиться к врачу для постановки диагноза.
Тем не менее, симптомы являются довольно общими и могут быть вызваны другими условиями или факторами образа жизни.
Не все мужчины с низким уровнем тестостерона нуждаются в лечении, и это не всегда безопасно.
Для получения более детальной информации, Вы можете обратиться к Евгению Викторовичу за очной или онлайн консультацией.
Терапия тестостероном у женщин
Применения тестостерона у женщин, является более спорной темой, чем его применение у мужчин.
Нормальные уровни общего тестостерона у здоровых взрослых женщин составляют 0,29–1,67 нмоль / л.
Низкий уровень тестостерона у женщин может вызывать проблемы с фертильностью, нерегулярные месячные, сухость влагалища и низкое половое влечение. Несмотря на это, врачи не часто рекомендуют инъекции тестостерона для лечения низкого уровня тестостерона у женщин, поскольку они могут оказывать маскулинизирующее действие.
Тем не менее, врачи могут рекомендовать терапию тестостероном, чтобы помочь с гипоактивным расстройством полового влечения у женщин после менопаузы.
Исследования не подтвердили их использование для других признаков и симптомов, которые люди могут испытывать после менопаузы, включая беспокойство, изменения настроения, увеличение веса и снижение плотности костей.
Маскулинизирующая гормональная терапия
Терапия тестостероном позволяет людям приобретать более мужественный вид.
Трансгендерные мужчины могут использовать инъекции тестостерона как часть гендерного перехода.
Терапия тестостероном помогает человеку развить мужские сексуальные характеристики и уменьшить женские характеристики, и это может привести к любым из следующих изменений:
- изменения в эмоциональном и социальном функционировании
- растут волосы на лице
- увеличение волос на теле
- увеличение прыщей
- более глубокий голос
- залысины с мужским облысением
- изменения в расположении жира
- увеличение мышечной массы
- отсутствие менструальных периодов
Схемы терапии тестостероном подобны тем, которыми лечат гипогонадизм у мужчин.
Прием инъекций тестостерона один раз в неделю может быть лучшим способом поддержания уровня этого гормона.
Инъекционные препараты тестостерона могут быть нескольких видов.
К ним относятся:
- ципионат тестостерона (депо-тестостерон)
- тестостерон энантат (более короткодействующая форма)
- ундеканоат тестостерона (препарат длительного действия)
Как их использовать?
Когда Вы получаете инъекцию тестостерона, гормон напрямую попадает в организм через кровоток в мышце или посредством медленного высвобождения из внутримышечного депо.
Вы можете выбирать между двумя методами использования препарата:
- самостоятельное введение препарата в домашних условиях (введения коротко и среднедействующих препаратов)
- введение препарата в ягодичную мышцу во время посещения врача (введение препаратов длительного действия)
При проведении инъекций тестостерона люди обычно посещают своего врача каждые 2-3 месяца для мониторинга уровня тестостерона и профилактики осложнений.
Лечение может длиться всю жизнь или быть краткосрочным, в зависимости от состояния пациента и целей лечения.
Это безопасно?
Инъекции тестостерона могут быть безопасными, если пациент следует указаниям врача. Тем не менее, исследования связывают терапию тестостероном с несколькими побочными эффектами и возможными осложнениями.
Возможные негативные последствия терапии тестостероном могут включать:
- повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений (если терапия начинается при уже имеющихся заболеваниях сердечно-сосудистой системы)
- ухудшение симптомов в нижних мочевых путях (рост аденомы предстательной железы, если не профилактировать трансформацию тестостерона в дигидротестостерон)
- полицитемия, редкий тип рака крови
- повышенный риск венозного тромбоза
У некоторых людей может быть аллергическая реакция на инъекции тестостерона.
Например, ундеканоат тестостерона может вызвать серьезную аллергическую реакцию или проблемы с дыханием после инъекции. Симптомы могут включать проблемы с дыханием, головокружение и кожную сыпь.
Другие формы тестостерона, включая энантат тестостерона, могут повышать кровяное давление, что может повысить риск инсульта или сердечного приступа.
Люди, перенесшие инсульт, инфаркт, болезнь сердца или высокое кровяное давление, должны сообщить об этом врачу перед началом инъекций тестостерона, поскольку у них может быть более высокий риск осложнений.
Если кто-то испытывает какие-либо из следующих симптомов после инъекции тестостерона, ему следует обратиться за неотложной медицинской помощью:
- одышка
- медленная или трудная речь
- боль в груди
- слабость или онемение в руке или ноге
- боль в руках, шее, спине или челюсти
- головокружение
- бледность
Если врач назначит подростку инъекции тестостерона для лечения конституциональной задержки роста и полового созревания, цель будет заключаться в том, чтобы добиться ускоренного скачка роста в период полового созревания.
Резюме
Вам могут назначить инъекции тестостерона для восстановления уровня тестостерона. Это не излечивает основное состояние, но может помочь облегчить некоторые симптомы.
Женщины могут также использовать эти инъекции для лечения сексуальной дисфункции, возникающей в результате изменений организма после менопаузы.
Вы должны знать о возможных серьезных осложнениях использования тестостерона как в краткосрочной, так и в долгосрочной перспективе.
Важно всегда следовать указаниям врача, чтобы снизить риск.
Источник
«Подводные камни» терапии тестостероном
В очередном выпуске программы «Час с ведущим урологом» Степан Сергеевич Красняк, сотрудник отдела андрологии и репродукции человека НИИ урологии и интервенционной радиологии им. Н. А. Лопаткина Минздрава России, рассказал о проблемах, связанных с назначением гормональной заместительной терапии препаратами тестостерона у мужчин.
Как отметил Степан Сергеевич в начале своего выступления, тема терапии тестостероном крайне неоднозначна и вызывает множество вопросов как у врачей, так и у пациентов. Распространенность применения терапии тестостероном сегодня растет высокими темпами, но о негативных сторонах такого лечения, по словам гостя программы, часто забывают.
С.С. Красняк напомнил об основных областях влияния тестостерона на мужской организм. В частности, этот гормон провоцирует рост волос на теле, участвует в синтезе сывороточных белков в печени, вызывает увеличение полового члена и запускает сперматогенез, влияет на мышление и настроение, способствует увеличению силы и мышечной массы, со стороны почек участвует в синтезе эритропоэтина, а также поддерживает рост костей в длину и увеличение их плотности. Соответственно, чем меньше в организме тестостерона — тем менее выражены мужские половые признаки. К счастью, по словам Степана Сергеевича, обычно снижение количества этого гормона обратимо.
Граница нормы и патологии
Не секрет, что с возрастом уровень тестостерона, как правило, снижается. Однако является этот процесс нормой или патологией, и где граница, которая позволяет различить эти два состояния? Чаще всего проблемы с тестостероном возникают у мужчин в возрасте старше 45–50 лет. Существует ряд критериев для выявления возрастного гипогонадизма. Среди них снижение сывороточного тестостерона (общий 70 лет). Согласно этим критериям, лишь 2% в возрасте от 40 до 80 лет имеют возрастной гипогонадизм и реально нуждаются в терапии препаратами тестостерона.
Заместительная гормональная терапия – миллиарды долларов
Сегодня заместительная терапия тестостероном широко используется во всем мире для лечения гипогонадизма и связанных с ним изолированных симптомов. Тревожным аспектом этой тенденции является, однако, то, что она сформировалась без каких-либо серьезных научных доказательств, качающихся преимуществ и рисков данного вида терапии.
Сегодня главным образом примеряются инъекционные и гелевые препараты тестостерона. На территории США объем продаж препаратов тестостерона в период между 2005 и 2010 гг. вырос в два раза и продолжает расти. Аналогичные тенденции прослеживаются во всем мире. С 2000 по 2011 год общие продажи тестостерона в мире выросли в 12 раз до $1,8 млрд. По прогнозам, в 2018 году объем продаж препаратов тестостерона только в США составит $3,8 млрд. Поневоле, как заметил Степан Сергеевич, возникает вопрос: неужели мужчины стали в последнее время настолько чаще страдать гипогонадизмом? Не исключено, что имеет место крупных масштабов избыточное лечение.
Также доктор рассказал о наличии разрозненных, но многочисленных данных, отмечающих тенденцию к увеличению количества пациентов, страдающих ожирением, связанным с приемом тестостерона.
Заместительная терапия, подчеркнул Степан Сергеевич, должна предлагаться пациенту только после беседы о том, что в долгосрочной перспективе полезные и неблагоприятные последствия этого лечения для него неизвестны. Так, в 2017 на конгрессе Американской урологической ассоциации прошел так называемый урологический «суд», где при участии практикующих юристов разбирался случай назначения препаратов тестостерона пациенту с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, что привело в итоге к его смерти. Интересно, что практически никакие соматические заболевания не являются противопоказаниями к назначению гормональной терапии. Однако, подчеркнул доктор, это не значит, что нужно назначать ее всем, включая самых тяжелых пациентов. Больные с высоким риском сопутствующих заболеваний должны обязательно проходить профильные исследования.
Обращает на себя внимание и тот факт, что во многие из доступных на сегодня исследований по теме были включены мужчины без симптомов гипогонадизма, в то время как для оценки использовались различные пороговые значения тестостерона, препараты, а также режимы дозирования. Таким образом, очень тяжело свести воедино данные, которые позволили бы объективно оценить безопасность терапии препаратами тестостерона.
О подводных камнях
По крайней мере, существуют абсолютные противопоказания для назначения ЗГТ. Это рак предстательной и молочной железы, а также опухоли печени. В число относительных противопоказаний входят уровень простатспецифического антигена (ПСА) >4 нг/мл (или 3 нг/мл у мужчин с высоким риском развития рака предстательной железы); гематокрит >50%; выраженные симптомы нижних мочевых путей, вызванные доброкачественной гиперплазий предстательной железы (выше 19 баллов по шкале IPSS); а также плохо контролируемый застой сердечной недостаточности и апноэ сна.
Существует ряд подтверждений того, что препараты тестостерона увеличивают объем предстательной железы в итоге вызывая умеренное увеличение уровня ПСА у пожилых мужчин. В 2005 году Геронтологический журнал опубликовал отчет, согласно которому общее количество неблагоприятных событий, связанных с предстательной железой (биопсии простаты, рак, уровень ПСА в сыворотке крови выше 4 нг/мл, увеличение баллов по шкале IPSS), оказалось существенно выше в группе пациентов, получающих тестостерон, чем у тех, кто получал плацебо (отношение шансов 1,90; 95% ДИ 1,11–3,24; p Орешков Василий Сергеевич — 13.06.2018 — 17:42:36
Источник
ТЕСТОСТЕРОН, СМЕСЬ ЭФИРОВ (TESTOSTERONE, MIXTURE OF ESTHERS) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Андрогенное средство, содержит эфиры тестостерона. Влияет на развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения, активизирует либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Является антагонистом женских половых гормонов — эстрогенов. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется в стимулировании синтеза белка, задержке необходимых для синтеза белка калия, серы, фосфора, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы тела. Эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительное действие (до 4 недель) после однократного введения.
Фармакокинетика
Средство содержит 4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.
C max тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и наступает в течение 24-48 ч, возвращается к исходному значению через 21 день после введения средства.
Тестостерона пропионат после инъекции сразу проявляет свое действие, продолжающееся на протяжении 24 ч. Действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата начинается через 24 ч и продолжается приблизительно 2 недели. Тестостерона деканоат начинает действовать в тот период, когда прекращается действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата, действие продолжается до 2 недель.
В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.
Тестостерон биотрансформируется в печени до производных 17-кетостероидов, которые после связывания с глюкуроновой или серной кислотой выводятся почками, приблизительно на 90%. 6% введенной дозы выводится через кишечник в несвязанной форме.
Показания активного вещества ТЕСТОСТЕРОН, СМЕСЬ ЭФИРОВ
Заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтверждается клиническими симптомами и лабораторными тестами; позднее созревание; импотенция, вызванная дефицитом тестостерона; посткастрационный синдром; расстройства сперматогенеза.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
E23.0 | Гипопитуитаризм |
E29.1 | Гипофункция яичек |
E30.0 | Задержка полового созревания |
N46 | Мужское бесплодие |
N48.4 | Импотенция органического происхождения |
Режим дозирования
Вводят в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии, от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Побочное действие
Со стороны половой системы: частота неизвестна — гинекомастия (феминизация), приапизм, олигозооспермия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, акне, алопеция, себорея.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — задержка натрия и жидкости в организме.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — полицитемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — артериальная гипертензия.
Со стороны психики: частота неизвестна — депрессия, изменение настроения, изменение либидо.
Доброкачественные, злокачественные и не уточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна — рак предстательной железы.
Со стороны лабораторных показателей: часто — увеличение содержания гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов; частота неизвестна — снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, увеличение концентрации ПСА.
Местные реакции: частота неизвестна — воспаление и боль в месте инъекции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тестостерону пропионату, тестостерону фенилпропионату, тестостерону изокапроату и тестостерону деканоату; рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него); рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него); возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС (со склонностью к отекам), сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью, синдромом апноэ в анамнезе; у пациентов с такими факторами риска как ожирение и хронические заболевания легких.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов (старше 65 лет). У этой категории пациентов наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать состояние предстательной железы и концентрацию ПСА.
Особые указания
Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала лечения, а также 1 раз в 3 мес в течение первого года терапии; далее, с целью исключения доброкачественной гиперплазии и субклинического рака предстательной железы рекомендовано проведение пальцевого ректального исследования простаты и определения концентрации ПСА не реже 1 раза в год, а у пожилых пациентов и пациентов с факторами риска развития рака предстательной железы (наличие в семейном анамнезе и т.д.) — не реже 2 раз в год.
У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин, гематокрит, тесты функции печени, липидный профиль.
У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия либо спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), либо на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.
Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и жидкости в организме. При развитии у пациентов с тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС (со склонностью к отекам) серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.
Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией. Имеются данные о случаях тромбоза у данной категории пациентов во время лечения тестостероном. Следует учитывать риск развития кровотечений при в/м введении тестостерона пациентам с врожденными или приобретенными нарушениями свертываемости крови.
Использование данного средства, особенно в высоких дозах, может привести к снижению репродуктивной функции, включая олигоспермию.
Применение данного средства у пациентов с эпилепсией и мигренью необходимо проводить под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии.
В случае появления андрогензависимых побочных эффектов лечение следует приостановить до их исчезновения, а затем продолжить уменьшенными дозами средства.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами производными кумарина тестостерон может усиливать их действие, в связи с этим необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациентам с сахарным диабетом необходимо периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном.
Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.
При одновременном применении андрогены увеличивают концентрацию оксифенбутазона.
При одновременном применении индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин, примидон) могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови.
Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что в свою очередь приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4); концентрация свободного тироксина (ТЗ) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.
Источник