Tadora 20 способ применения

Тадасип-20

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – тадалафил 20 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 М), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,состав оболочки: красящая смесь Опадрай II Желтый 32К12884 (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е171), триацетин (триацетат глицерина/триацетин), железа (III) оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «Т20» на одной стороне и ровные с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекций. Тадалафил.

Код АТХ G04BE08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Тадалафил быстро абсорбируется после перорального приема, и наблюдаемые средние концентрации в плазме (Cmax) достигаются при среднем времени в 2 часа после приема дозы. Абсолютная биодоступность тадалафила после пероральной дозы не была определена.

Скорость и степень абсорбции тадалафила не зависит от приема пищи, таким образом, тадалафил можно принимать не зависимо от приема пищи. Время приема дозы (утром или вечером) не оказывало клинически значимого эффекта на скорость и степень абсорбции.

Средний объём распределения составляет около 63 литра, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005 % введённой дозы обнаружено в сперме.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехол-глюкуронид. Данный метаболит как минимум 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Средний клиренс тадалафила при пероральном приеме составляет 2.5 л/ч, и средний период полувыведения составляет 17.5 часов.Тадалафил выводится в основном в виде неактивных метаболитов, в основном, с экскрементами (примерно 61% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 36% дозы).

Фармакодинамика

Тадалафил является селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Если сексуальная стимуляция вызывает локальное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не эффективен при отсутствии сексуальной стимуляции.

При использовании тадалафила 5 мг, действие ингибирования ФДЭ5 на концентрации цГМФ в кавернозном теле также наблюдалось и в гладких мышцах предстательной железы, мочевого пузыря и системе их сосудистого кровоснабжения. Результирующая релаксация сосудов повышает перфузию крови, что может быть механизмом, посредством которого происходит ослабление симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Это сосудистое действие может быть дополнено ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и релаксацией гладких мышц предстательной железы и мочевого пузыря.

Тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила является наиболее сильным на ФДЭ5, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является >10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4 — ферментов, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил >10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в > 10 000 раз активнее для ФДЭ5, чем для ФДЭ 7-10.

Клиническая эффективность и безопасность

Тадалафил, у здоровых лиц, не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа на спине (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.

Тадалафил, не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6.

Показания к применению

ТАДАСИП не показан для применения у женщин.

— Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин

— Для того, чтобы тадалафил начал проявлять эффективность в отношении лечения эректильной дисфункции, необходима сексуальная стимуляция.

Способ применения и дозы

Эректильная дисфункция у взрослых мужчин

Для приёма внутрь.

Рекомендованная доза составляет 10 мг. ТАДАСИП принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Максимальная рекомендованная частота приёма — один раз в сутки.

Пациентам, у которых тадалафил 10 мг не производит адекватного эффекта, максимальная доза препарата составляет 20 мг. Препарат может быть принята, как минимум, за 30 минут до сексуальной активности.

Тадалафил в дозах 10 мг и 20 мг предназначен для приема до ожидаемой сексуальной активности, и он не рекомендуется для непрерывного ежедневного приема.

Для пациентов, которые планируют частое применение тадалафила (т.е. как минимум два раза в неделю), приемлемый однократный суточный режим дозировки при самых низких дозах тадалафила может быть рассмотрен на основании выбора пациента и заключения врача.

Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в сутки с приемом в приблизительно одно и то же время дня. Дозу можно понизить до 2.5 мг один раз в сутки на основании индивидуальной переносимости.

Приемлемость непрерывного применения посуточного режима должна периодически пересматриваться.

Особые группы населения

Не требуется корректировки дозы у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше),

Мужчины с почечной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Не рекомендуется прием препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью для лечения эректильной дисфункции.

Мужчины с печёночной недостаточностью

Для лечения эректильной дисфункции с применением препарата ТАДАСИП «по потребности» рекомендуемая доза тадалафила составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью и независимо от приема пищи.

Существует ограниченные клинические данные о безопасности применения тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью). В случае назначения тадалафила в данной группе, необходимо проведение тщательного анализа польза/риск индивидуально для каждого пациента. Нет соответствующих данных о назначении дозы более 10 мг пациентам с печёночной недостаточностью.

В случае назначения этого препарата таким пациентам, лечащий врач, назначающий препарат, должен провести внимательную индивидуальную оценку пользы/риска.

Мужчины с диабетом

Не требуется корректировки дозы у пациентов с диабетом.

Применение у детей

Не рекомендуется применять препарат у детей для лечения эректильной дисфункции.

Побочные действия

Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями у пациентов, принимающих тадалафил для лечения эректильной дисфункции, были головная боль, диспепсия, боль в спине и миалгия, частота случаев которых повышалась с повышением дозы тадалафила. Ниже приведен перечень побочных реакций, при лечении эректильной дисфункции по требованию и один раз в сутки.

Источник

Тадалафил (Tadalafil)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-006860 от 19.03.21 — Действующее

	Тадалафил
		рег. №: ЛП-006860 от 19.03.21 — Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тадалафил

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
тадалафил	5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 53.8 мг, лактоза моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 26 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12.5 мг, кросповидон (Коллидон CL-M) — 4 мг и кросповидон (Коллидон CL) — 3 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2 мг, натрия стеарилфумарат — 1.5 мг, натрия лаурилсульфат — 0.2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 2.5 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 1 мг, тальк — 1 мг, титана диоксид Е171 — 0.49 мг, краситель хинолиновый желтый Е104 — 0.01 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — банки — пачки картонные.
20 шт. — флаконы — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
тадалафил	20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100.2 мг, лактоза моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 123 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 53 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 17 мг, кросповидон (Коллидон CL-M) — 5 мг и кросповидон (Коллидон CL) — 2 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) экстра тонкая — 5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2 мг, натрия стеарилфумарат — 2 мг, натрия лаурилсульфат — 0.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 5 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 2 мг, тальк — 2 мг, титана диоксид Е171 — 0.8 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый Е110 — 0.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — банки — пачки картонные.
20 шт. — флаконы — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

V d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T 1/2 — 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Источник