Таблетки ревмарт способ применения

Ревмарт — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: мелоксикам — 7,5 мг или 15 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 61,3/122,6 мг, крахмал прежелатинизированный — 30,0/60,0 мг, натрия цитрат — 20,0/40,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,6/1,2 мг, магния стеарат — 0,6/1,2 мг.

Описание

Круглые таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета. Для дозировки 7,5 мг — плоскоцилиндрические с фаской. Для дозировки 15 мг — плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) обладающий обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием подавляет фактор активации тромбоцитов фактор некроза опухолей-альфа высвобождение гистамина и протеаз.

Механизм действия — селективное торможение ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени чем в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и почках. Уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов способствует увеличению объема движений. При назначении в высоких дозах и длительном применении ЦОГ-2 селективность может снижаться.

Фармакокинетика:

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама С_mах в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание мелоксикама.

При применении препарата внутрь в дозах 75 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. При многократном применении стационарное состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между С_mах и C_min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 04-10 мкг/мл при использовании дозы 75 мг а при использовании дозы 15 мг — 08-20 мкг/мл (приведены соответственно значения C_min и С_mах в период стационарного состояния фармакокинетики) хотя отмечались и значения выходящие за указанный диапазон.

Максимальная концентрация в плазме в период стационарного состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы особенно с альбумином (99%). Проникает через гистогематические барьеры в том числе в синовиальную жидкость концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.

Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 75 мг до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом вариации от 11% до 32%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизменном виде препарат обнаруживается в следовых количествах.

Период полувыведения (Т_1/2) мелоксикама составляет 13-25 часов.

Плазменный клиренс после однократного приема составляет в среднем 7-12 мл/мин.

Особые группы пациентов

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама поэтому у таких пациентов суточная доза не должна превышать 75 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже чем у молодых пациентов.

У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный Т_1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания:

Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования при следующих заболеваниях:

— остеоартрит (артроз дегенеративные заболевания суставов) в том числе с болевым компонентом;

— другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы такие как артропатии дорсопатии (например ишиас боль внизу спины плечевой периартрит) сопровождающиеся болью.

Препарат не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность — к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух ангионевротического отека или крапивницы вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);

— активное заболевание печени тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ клиренс креатинина менее 30 мл/мин а также при подтвержденной гиперкалиемии) прогрессирующее заболевание почек;

— активное желудочно-кишечное кровотечение недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

— выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

— терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

— детский возраст до 12 лет;

С осторожностью:

— Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки заболевания печени);

— хроническая сердечная недостаточность;

— почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

— ишемическая болезнь сердца;

— сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды антикоагулянты (в том числе варфарин) антиагреганты селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин);

— наличие инфекции Helicobacter Pylori;

— заболевания периферических артерий;

— тяжелые соматические заболевания;

— пожилые пациенты (старше 65 лет) (в т.ч. получающие диуретики ослабленные пациенты и с низкой массой тела);

— длительное использование НПВП;

— частое употребление алкоголя.

Беременность и лактация:

Применение мелоксикама во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Известно что НПВП проникают в грудное молоко поэтому применение мелоксикама в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

Остеоартроз:

75 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит:

15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 75 мг в день.

Анкилозирующий спондилит:

15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 75 мг в день.

Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 75 мг в день.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в день.

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности терапии рекомендуется применение минимальной эффективной дозы по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза мелоксикама применяемого в виде разных лекарственных форм в том числе в виде препарата Ревмарт не должна превышать 15 мг.

Максимальная доза у подростков составляет 025 мг/кг.

Как правило препарат должен применяться только у подростков старше 12 лет и взрослых. Общую суточную дозу следует принимать в один прием во время еды запивая водой или другой жидкостью.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥1/100 Симптомы передозировки НПВП :

Нарушение сознания тошнота рвота боль в эпигастрии — обычно обратимы. Возможно кровотечение из ЖКТ. Тяжелое отравление может привести к острой почечной недостаточности снижению артериального давления остановке дыхания асистолии.

Специфического антидота нет; в случае передозировки препарата следует провести промывание желудка прием активированного угля (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию. В клинических исследованиях показано что колестирамин связывая мелоксикам в ЖКТ приводит к его более быстрому выведению. Форсированный диурез защелачивание мочи и гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи с белками крови.

Взаимодействие:

Риск развития гиперкалиемии

Лекарственные препараты следующих фармакологических групп могут вызвать гиперкалиемию при совместном применении с мелоксикамом: соли калия калийсберегающие диуретики ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) НПВП нефракционированный и низкомолекулярный гепарин циклоспорины такролимус и триметоприм.

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении мелоксикама с другими НПВП включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота) и глюкокортикоидами повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия (ингибирование синтеза простагландинов). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь гепарин для системного применения тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.

Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.

Мелоксикам снижает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы ингибиторы АПФ вазодилататоры диуретики) вследствие ингибирования синтеза простагландинов обладающих вазодилатирующими свойствами.

Применение НПВП (включая мелоксикам) на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. У пациентов получающих мелоксикам и диуретики должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Совместное применение НПВП и АРА II также как и ингибиторов АПФ усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. Это может привести к развитию острой почечной недостаточности особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Мелоксикам оказывая ингибирующее воздействие на синтез почечных простагландинов может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует регулярно контролировать функцию почек особенно у пожилых пациентов.

У пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа то пациентов следует тщательно наблюдать особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с клиренсом креатинина

Источник

Ревмарт (Revmart) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛСР-004342/09 от 01.06.09 — Бессрочно Дата перерегистрации: 08.02.19

	Ревмарт
		рег. №: ЛСР-004342/09 от 01.06.09 — Бессрочно Дата перерегистрации: 08.02.19

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ревмарт

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
мелоксикам	7.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 30.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 61.3 мг, натрия цитрата дигидрат — 20.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 380) — 600 мкг, магния стеарат — 600 мкг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
мелоксикам	15 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 60.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 122.6 мг, натрия цитрата дигидрат — 40.0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 380) — 1.2 мг, магния стеарат — 1.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1,2,3,4,5) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4–1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8–2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения C min и C max ). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита,
5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T 1/2 ) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести влияния на фармакокинетику мелоксикама существенным образом не оказывает.

Показания препарата Ревмарт

• остеоартроза;
• ревматоидного артрита;
• анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Источник