Сульфадиметоксин способ применения дозы

Сульфадиметоксин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: сульфадиметоксин;

1 таблетка содержит сульфадиметоксин — 500 мг (0,5 г)

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламид длительного действия.

Фармакологические свойства

Сульфадиметоксин — противомикробное бактериостатическое средство широкого спектра действия, содержит сульфаниламид длительного действия — сульфадиметоксин. Обладает противомикробными свойствами. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptocоссuss spp., В том числе Streptocоссuss pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Механизм действия обусловлен конкурирующим антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуринов и пиримидинов.

Не действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим сульфаниламидных препаратов.

При приеме внутрь относительно медленно всасывается в пищеварительном тракте. При однократном приеме в терапевтической дозе (1-2 г) обнаруживается в крови через 30 минут однако максимальная концентрация достигается через 8-12 часов.

Проникает через плаценту, но по сравнению с другими сульфаниламидами хуже проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому его применение при гнойных менингитах нецелесообразно. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме в дозе 1-2 г в первый день и 0,5-1 г — в последующие дни.

Выводится из организма в виде метаболитов, главным образом с мочой. Период полувыведения — 16 часов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, гонорея, рожа, пиодермия, менингит, раневые инфекции, трахома, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийных препаратов).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и / или печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, медикаментозная лихорадка, тяжелое дерматит .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении

• с нестероидными противовоспалительными средствами, производными сульфонилмочевины, антитромботич-ными средствами, антагонистами витамина К — усиливается действие этих препаратов;
• с фолиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками (в том числе пенициллины, цефалоспорины) — снижается эффективность сульфадиметоксина;
• с бактерицидными антибиотиками, оральными контрацептивами — снижается действие этих препаратов;
• с ПАСК и барбитуратами — усиливается активность сульфадиметоксина;
• с производными пиразолона, индометацином и салицилатами — усиливается активность и токсичность сульфадиметоксина;
• с метотрексатом и дифенином — усиливается токсичность сульфадиметоксина;
• с эритромицином, линкомицином, тетрациклином — взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия;
• рифампицин, стрептомицин, мономицином, канамицин, гентамицин, производными оксихинолина (нитроксолин) — антибактериальное действие препаратов не меняется;
• с кислотой налидиксовой (невиграмон) — иногда наблюдается антагонизм;
• с хлорамфениколом, нитрофураны — снижение суммарного эффекта.

Сульфадиметоксин не назначать одновременно с гексаметилентетрамина (уротропин), с гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Особенности применения

При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не вызывают его эрадикации и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой. С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе сульфадиметоксин, пациентам, больным сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови. При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль уровня глюкозы в крови.

Поскольку сульфаниламиды является бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекций и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Пациентам необходимо потреблять достаточно жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.

Следует избегать назначения препарата пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных реакций.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Во время лечения необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендуемую дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать приема. В случае пропуска дозы НЕ удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Источник

Сульфадиметоксин

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит

активное вещество — сульфадиметоксин – 0.5 г

вспомогательные вещества: крахмал картофельный сорт «Экстра» , кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), желатин медицинский.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования . Сульфаниламиды длительного действия.

Код АТХ J01ED01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (TСmax) — 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5- 1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фос-фат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97.5 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче — 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч — до 56 %, через 96 ч — до 83.3 %.

Фармакодинамика

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными

— воспалительные заболевания желчевыводящих путей

— несложные инфекции мочевыводящих путей

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день — 1-2 г, затем — по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.

Детям с 6 до 12 лет в первый день — 25 мг/кг/сут, затем -12.5 мг/кг/сут. Курс лечения — 7-10 дней.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0.5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2 – 3 дня.

Побочные действия

— головная боль, головокружение

— тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз

— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитопения

— полиурия, полидепсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией

— фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер

— нарушение функции щитовидной железы

Противопоказания

— гиперчувствительность к сульфаниламидам

— угнетение костномозгового кроветворения

— хроническая сердечная недостаточность

— заболевания щитовидной железы

— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

— беременность, период лактации

— детский возраст 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность. Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина. Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз). Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразо-лона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови. Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда.

При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

С осторожностью применять при анемии со сниженным цветовым показателем, дефиците фолиевой кислоты, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжитель-

ной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки по­ливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 200 контурных упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по­мещают в коробку (для стационаров).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ОАО «Биохимик», Российская Федерация, 430030, г. Саранск,

ул. Васенко, 15 А

Тел./факс (8342) 47-36-48, 47-36-78.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биохимик», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан

Источник

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-002717 от 24.10.11 — Бессрочно

Сульфадиметоксин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сульфадиметоксин

Таблетки	1 таб.
сульфадиметоксин	200 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.

Активен в отношении Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г — в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания активных веществ препарата Сульфадиметоксин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, пневмония, дизентерия, пиодермия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома; малярия (в составе комплексной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A03	Шигеллез
A46	Рожа
A71	Трахома
B54	Малярия неуточненная
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
J01	Острый синусит
J02	Острый фарингит
J03	Острый тонзиллит
J04	Острый ларингит и трахеит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20	Острый бронхит
J31.2	Хронический фарингит
J35.0	Хронический тонзиллит
J37	Хронический ларингит и ларинготрахеит
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K83.0	Холангит
L08.0	Пиодермия
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Взрослым в 1-й день лечения — 1 г, в последующие дни — 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения — 25 мг/кг, в последующие дни — 12.5 мг/кг/сут.

Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможна головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам; угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов сульфадиметоксина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм сульфадиметоксина.

Особые указания

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения сульфадиметоксина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Действие сульфадиметоксина усиливается при одновременном применении с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).

При одновременном применении сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

При одновременном применении метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

При одновременном применении прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность сульфадиметоксина.

При одновременном применении ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие сульфадиметоксина.

При одновременном применении салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина.

При одновременном применении метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.

При одновременном применении НПВС, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие сульфадиметоксина на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

При одновременном применении сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.

При одновременном применении производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.

При одновременном применении с сульфадиметоксином снижается эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном применении сульфадиметоксин усиливает метаболизм циклоспорина.

Источник