Сублингвальный приём препаратов
Сублингвальный приём препаратов, или сублингва́льно (лат. sub — под и lingua — язык) — фармакологический термин, означающий приём определённого лекарства путём размещения его под языком. При этом лекарство направляется в кровообращение через его всасывание под языком. Множество препаратов производятся для их приёма сублингвальным путём. В основном такие препараты составляют средства для сердечно-сосудистой системы, стероиды, барбитураты, некоторые энзимы и определённые витамины и минералы.
Содержание
Принцип
Принцип приёма под язык довольно прост. Когда химическое вещество вступает в контакт со слизистой оболочкой полости рта, то вещество всасывается в эпителий внизу языка. На этом участке языка высокая плотность кровеносных сосудов и, как результат, путём проникновения вещество быстро вводится в венозное кровообращение, которое возвращает кровь в сердце и затем идёт в артериальное кровообращение по всему организму. И, напротив, вещества, проходящие через кишечник, подвержены «первому этапу обмена веществ» при их обработке в печени до того, как они разойдутся по всему телу.
Теоретически, сублингвальный способ имеет определённое преимущество над обычным оральным способом приёма препаратов. Этот путь зачастую быстрее, и ввод лекарства в организм сублингвально гарантирует лишь, что вещество до поступления в кровоток вступит в контакт с ферментами в слюне. Лекарства, принимаемые другим путём, — орально, вместо этого должны вынести экстремально неблагоприятную среду в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Это может означать, что высокий процент оригинального вещества наверняка будет разрушен большим числом ферментов в ЖКТ, подобно моноамину оксидазы или сильным кислотам, содержащимся в ней. Вдобавок, после всасывания ЖКТ, лекарство отправляется в печень, где оно может быть существенно разложено; это известно как «эффект первого прохода» лекарства в обмене веществ. Из-за снижения лечебного эффекта при проходе лекарством желудка и кишечника или растворении в ЖКТ, оральный приём определённых веществ, подобных сальвинорину А, включает только сублингвальный способ приёма. Из-за его размера и относительной недолговечности, сальвинорин А не может в первоначальном виде пройти через ЖКТ и потому вместо этого должен быть поглощён слизистой оболочкой.
Формы выпуска
Сублингвально могут приниматься вещества почти в любой выпускаемой форме, так как такие препараты с готовностью вступают во взаимодействие со слюной во рту. Этот способ приёма могут использовать препараты, выпускаемые в виде порошка, лекарства в жидкой форме или аэрозоли. Однако, некоторые факторы, такие как кислотность, молекулярная масса вещества и растворимость липидов (перечислена лишь часть) определяют, насколько практичен такой путь приёма лекарств. Основываясь на этих свойствах, вполне возможно, что лекарство, которое с готовностью станет взаимодействовать со слюной, будет слишком медленно всасываться (или совсем не проникать) в слизистую оболочку полости рта. Тем не менее, многие препараты более чем возможно принимать сублингвально. Многие люди из-за высокой стоимости препаратов вынуждены разделять таблетки и принимать их сублингвально. Однако, у этого способа приёма лекарств, если они кислые или имеют едкие наполнители, есть один недостаток — при длительном применении происходит обесцвечивание и разрушение зубов.
Психоактивные препараты
В дополнение к сальвинорину А, прочие психоактивные вещества тоже могут приниматься сублингвально. ЛСД, метамфетамин, морфин, алпразолам, клоназепам и многие другие наркотики, включая психоделические триптамины и фенилэтиламины являются первыми кандидатами к сублингвальному приёму. Чаще всего препарат имеет форму порошка и помещён в рот (зачастую непосредственно под языком). Если он будет находиться там достаточно долго, то препарат проникнет в кровоток в обход ЖКТ. Этот метод предпочтительнее просто орального приёма препаратов, потому что оральный приём, как известно, окисляет многие лекарства (особенно триптамины, подобно диметилтриптамину) и потому, что такой способ приёма препаратов проводит их направленно в мозг, на который воздействуют большинство психоактивных веществ. Оральный приём лекарств сопровождается обильным выделением слюны, смывающей препарат вниз в глотке. Кроме того, многие алкалоиды имеют неприятный вкус, что затрудняет их удержание во рту. Таблетки психоактивных препаратов часто имеют в своём составе горькие химические соединения для того, чтобы предотвратить случайное их проглатывание детьми.
Аллергены
Аллергены также могут употребляться сублингвально. Агентство в сфере здравоохранения США рассматривало этот метод для целей иммунотерапии, но в стране он так и не был утверждён. Родером недавно была издана работа, показывающая, что сублингвальная иммунотерапия пыльцой травы не эффективна при симптоматике у юношей при первичной медицинской помощи. [1]
Источник
Сублингвальный способ введения вещества это
2. Пути введения лекарственных веществ в организм (классификация, сравнительная характеристика). Трансдермальный путь введения. Особенности сублингвального, ректального, интраназального и ингаляционного путей введения лекарственных веществ, их преимущества и недостатки.
Все способы введения лекарств в организм принято разделять на две большие группы — энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, то есть минуя его. Этим самым подчеркивается важнейшая роль ЖКТ как основной системы проникновения лекарств в организм. 1. Выделяют следующие энтеральные способы введения лекарств:
а) пероральное введение — прием лекарства через рот в желудок. Самый удобный и простой, поэтому наиболее часто используемый метод. Эффект препарата, введенного внутрь, развивается через 20-40 минут, в зависимости от содержимого желудка, липофильности лекарства, характера растворителя. Эффект спиртовых растворов препаратов наступает примерно в два раза быстрее, чем водных. Необходимо помнить, что все лекарства, введенные через рот, прежде чем попасть в системный кровоток, проходят через печень, где определенная часть их мегаболизируется и теряет свою активность (пресистемная элиминация). Характеристикой этого процесса является биодоступность — то есть отношение количества лекарства, находящегося в крови, к общему количеству лекарства, введенного в организм.
б) сублингвальное введение — нанесение лекарства под язык. Подъязычная область чрезвычайно интенсивно кровоснабжается, имеет множество поверхностно расположенных капилляров, поэтому обладает высокой всасывательной способностью. Пресистемной элиминации лекарства при этом способе введения не происходит. Этот метод используется при экстренной терапии — например, нитроглицерин, принятый под язык, начинает оказывать свое действие уже через 1-2 минуты.
в) ректальное введение — введение лекарств через прямую кишку в виде лекарственных клизм или свеч. Достоинством этого метода является то, что всасывающиеся лекарства в основном минуют печеночный барьер и сразу поступают в кровоток. То есть биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном.
2. Наиболее распространенными парентеральными путями введения лекарственных препаратов являются следующие:
1. Введение под кожу Вводят стерильные, изотонические водные и масляные растворы лекарственных средств в объеме 1 — 2 мл. Растворы имеют физиологические значения рН. Препараты не должны оказывать раздражающего действия (подкожная жировая клетчатка богата болевыми окончаниями) и вызывать спазм сосудов. Фармакологический эффект возникает через 15 — 20 мин после инъекции.
2. Введение в мышцы Вводят стерильные изотонические водные и масляные растворы и взвеси. Максимальный объем внутримышечной инъекции — 10 мл. Эффект большинства лекарственных средств развивается быстрее, чем при инъекции под кожу, — через 10 — 15 мин, так как мышцы имеют обильное кровоснабжение. Медленно всасываются дифенин, бутадион, сибазон, образующие прочную связь с белками мышечной ткани. При введении в мышцы масляных растворов и взвесей получают депо лекарственных средств, обеспечивающее их длительное поступление в кровь и пролонгированное действие (ретаболил, препараты инсулина, бензилпенициллина).
3. Введение в вену Применяют стерильные водные растворы или жировые ультраэмульсии заводского приготовления. Допустимо введение гипертонических растворов и средств со слабыми раздражающими свойствами (во избежание флебита вены промывают физиологическими растворами глюкозы или натрия хлорида). Эффект после вливания в вену в 5 — 10 раз сильнее по сравнению с активностью при приеме препаратов внутрь, наступает быстро. Внутривенные инъекции проводят медленно, чтобы в органах с богатым кровоснабжением (головной мозг, сердце, легкие, почки, печень) не создавались токсические концентрации.
Только 60% детей в возрасте 3 — 12 лет имеют удовлетворительные для инъекций вены (лекарственные средства приходится вводить в вену пальмарного сплетения руки, что увеличивает болевую реакцию).
4. Введение в артерии Для введения в артерии, а также внутрисердечно, в губчатое вещество костей, субарахноидальное и эпидуральное пространства, используют только стерильные изотонические водные растворы лекарственных средств.
В артерии пораженных органов вводят антибиотики и противоопухолевые средства в высоких концентрациях. При эндартериите и отморожении в артерии конечностей вливают сосудорасширяющее средство ацетилхолин. Доступ к артериям хирургический, создают артериовенозный шунт, чтобы исключить попадание токсических лекарственных средств в системный кровоток.
1. Внутрисердечный путь Единственным показанием для этого пути служит остановка здорового сердца при травмах. В полость левого желудочка вводят адреналин.
2. Внутрикостный путь Этот путь введения лекарственных средств обеспечивает такую же скорость наступления эффекта, как и внутривенные инъекции. В губчатое вещество пяточной кости вливают местные анестетики (лидокаин) при операциях на конечностях.
3. Субарахноидальный и эпидуральный пути В субарахноидальное или эпидуральное пространства спинного мозга вводят местные анестетики для спинномозговой анестезии, наркотические анальгетики с целью лечебной анальгезии, антибиотики при менингите. Инъекцию проводят на уровне нижних грудных — верхних поясничных позвонков атравматической иглой диаметром менее 0,4 мм с конусовидным концом. Это необходимо потому, что отверстие в твердой мозговой оболочке плохо затягивается. Через него сочится ликвор, вызывая перепады внутричерепного давления и тяжелую головную боль. При объеме инъекции более 1 мл удаляют соответствующее количество ликвора.
Трансдермальный путь Применяют лекарственные средства в форме мазей, паст, растворов, эмульсий, суспензий, лосьонов для местного воздействия при заболеваниях кожи, ранах, ожогах или с целью получения рефлекторных ответов со стороны внутренних органов. Следует учитывать возможность всасывания липидорастворимых лекарственных средств в кровь, особенно при повреждении кожи, воспалении и у детей. У детей тонкий роговой слой кожи, повышено содержание воды в подкожно-жировой клетчатке, увеличено по сравнению с показателем взрослых отношение площади поверхности к массе тела. У недоношенных детей, кроме того, отсутствуют врожденные барьерные свойства кожи. Пожилой возраст также вносит коррективы в биодоступность лекарственных средств при накожном применении. Старение кожи начинается с 40 лет. К 60 годам все слои кожи истончаются, в ней уменьшается количество капилляров, возникают нарушения микроциркуляции в виде стаза и микротромбозов. В последнее время стали использовать трансдермальные терапевтические системы (ТТ S ) . Они представляют собой форму введения липофильных лекарственных средств в большой круг кровообращения через неповрежденный кожный покров по заданной программе. Лекарственное средство находится в резервуаре в форме суспензии или геля, скорость всасывания регулируется проницаемостью мембраны из микропористого полимера или диффузией из полимерной матрицы. Количество поступающего в организм активного вещества можно регулировать площадью и конструкцией наклеиваемой системы, эффективность действия повышается за счет равномерного поступления дозы в кровоток, побочные эффекты снижаются. После удаления TTS всасывание лекарственного средства прекращается через 20 — 30 с.
В состав TTS вводят препараты для профилактики или длительного лечения хронических заболеваний, средства заместительной терапии. Все лекарственные средства в TTS должны оказывать действие в малых дозах, не вызывать раздражения и воспаления кожи. В настоящее время в медицинской практике применяют TTS, содержащие скополамин (профилактика укачивания), нитроглицерин (курсовое лечение стенокардии), клофелин (при артериальной гипертензии), теофиллин (курсовая терапия бронхиальной астмы), 17-β-эстрадиол (в период менопаузы у женщин
Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный (рассасывание за щекой) пути
Рассасывание в полости рта обеспечивает быстрое поступление лекарственных средств в систему верхней полой вены, при этом отсутствует действие пищеварительных соков и ферментов печени. Сублингвально принимают только лекарственные средства с высокой растворимостью в липидах — нитроглицерин для купирования приступа стенокардии, антигипертензивные препараты при гипертоническом кризе, стероидные гормоны.
Ректальный путь Ректальный путь используют при невозможности приема лекарственных средств внутрь (рвота, бессознательное состояние). Из прямой кишки 50 % дозы всасывается в систему нижней полой вены, минуя печень, 50 % — поступает в воротную вену и частично инактивируется в печени.
Ограничения ректального введения — высокая чувствительность слизистой оболочки прямой кишки к раздражающим воздействиям (опасность проктита), малая всасывающая поверхность, короткий контакт лекарственных средств со слизистой оболочкой, небольшой объем растворов для лечебных клизм (50 — 100 мл), неудобство проведения процедур на работе, в путешествии.
Ингаляционный путь Ингаляции позволяют получить быстрый резорбтивный эффект лекарственных средств в связи с большой площадью контакта альвеол и капилляров (150 — 200 м 2 ). Ингаляционно вводят наркозные средства — летучие жидкости и газы, а также с целью местного действия применяют аэрозоли бронхолитических средств, глюкокортикоидов, местных анестетиков, антибиотиков, порошок противогистаминного препарата кромолина-натрия (интал). Глубина проникновения аэрозолей в дыхательные пути зависит от размеров частиц. Частицы величиной 60 мкм оседают в глотке и попадают в желудок, частицы величиной 20мкм проникают в терминальные бронхиолы, размером 2мкм — в предальвеолярный жом, 1 мкм — в альвеолы.
Следует учитывать сложность дозирования лекарственных средств для ингаляционного применения, их раздражающее влияние на легкие, опасность воздействия пропеллентов на медицинский персонал, возможность поступления аллергенов. При правильном применении ингалятора в легкие поступает только 10 — 20 % дозы. Аэрозоли с особо мелкодисперсными частицами распыляют с помощью ингалятора-небулайзера (лат. nebula — туман). Он позволяет быстро доставлять терапевтическую дозу препарата в аэрозольной форме, пригоден для применения с первых месяцев жизни ребенка.
Интраназальный путь введения целесообразен в ситуациях, когда желательно совместить экстренность введения препарата с одновременным воздействием его на эпителий верхних дыхательных путей. Доза препарата — не более 1 мл в форме для интраназального введения.
Источник
