Стероид оксандролон способ применения

В современном мире спорт играет не малую роль. Он является неотъемлемой частью нашей жизни. Погружаясь в его атмосферу, мы уже не представляем себя без тренировок. С каждым днём жажда спорта сильнее и сильнее овладевает нами. Рвение за новым килограммом и сантиметром становится всё больше. Сильные продолжают свой путь, увеличивая нагрузки на тренировках. Слабые же прибегают к более лёгкому пути, и путь этот – допинг. Но это отнюдь не лучший вариант. Для начала давайте рассмотрим, что же такое допинг.

Допинг – термин имеет употребление в спорте не только по отношению к наркотическим веществам, но к любым веществам природного или синтетического происхождения, позволяющих в результате их приема добиться улучшения спортивных результатов. Такие вещества могут резко поднимать на короткое время активность нервной и эндокринной систем и мышечную силу. К ним также относятся препараты, стимулирующие синтез мышечных белков после воздействия нагрузок на мышцы. Огромное количество лекарственных средств имеют статус запрещённых для спортсменов во время соревнований.

Основные группы допинговых средств это: стимулирующие средства, обезболивающие и анаболические стероиды. Давайте рассмотрим, что представляют собой эти вещества. К ним относятся: амфетамин, эфедрин, псевдоэфедрин, кокаин, кофеин и стрихнин, фенотропил, мезокарб (сиднокарб). Многие из этих соединений входят в состав противопростудных средств. Поэтому перед приемом самого банального лекарства спортсмен должен проверять, не содержит ли оно запрещенных ингредиентов. Стимуляторы, применяемые даже в малых дозах при пороговых физических нагрузках, способны вызвать:

1) повышение кровяного давления и ускорение сердечной деятельности;

2) нарушение терморегуляции и тепловой удар с последующим коллапсом и смертельным исходом;

3) возникновение зависимости и психических расстройств.

Наиболее часто применяемым стимулятором является кофеин. В настоящее время запрета на него нет, поскольку он входит в состав кофе и чая. Стимуляторы запрещены только во время соревнований, при ином тестировании их применение не считается нарушением антидопинговых правил.

Наркотические обезболивающие средства уменьшают чувствительность к боли независимо от ее природы и причины. Спортсмены прибегают к ним, чтобы сократить восстановительный период после ушибов и травм. Немало важную роль играют всем известные анаболики – это синтетические производные естественного мужского полового гормона тестостерона. Анаболики благодаря своему «природному двойнику» стимулируют в организме спортсмена усвоение белка, наращивание мышечной массы, развитие мужского телосложения. Они так же стимулируют развитие мужских половых признаков. Этот процесс называется маскулинизация. Вы наверно часто замечали, что женщины в большом спорте имеют довольно широкие плечи и мускулистое тело. Возвращаясь к нашей теме, хотим подметить, что все эти эффекты неразделимы. И, конечно же, в первую очередь допинг применяется для достижения положительных результатов, но неконтролируемое применение анаболиков может вызвать психические расстройства, печеночную недостаточность, развитие новообразований в печени и легких, склерозы и тромбозы, гипертрофию предстательной железы, нарушение функций половых органов. Кроме того, увеличение мышечной массы не сопровождается укреплением связочного аппарата, поэтому при употреблении анаболиков случаются повреждения связок, чаще всего разрыв ахиллова сухожилия. К типичным анаболически-андрогенным стероидам относятся следующие препараты: нандролон, станозолол, метандиенон (метандростенолон), оксандролон, метенолон (примоболан), местеролон (провирон), тренболон (параболан), оралтуринабол и болденон.

Так же «спортсмены» используют диуретики – это препараты, направленные на выведение из организма жидкости. В небольших количествах они относительно безвредны, но при бесконтрольном применении вызывают обезвоживание, головокружение, судороги, головные боли, тошноту, повреждение почек. Диуретики применяют для быстрого снижения веса или для сокрытия факта применения других запрещенных препаратов за счет ускоренного выведения их из организма. Согласитесь, очень умно придумано, принял пару-тройку пилюль, после них – диуретик, и дело «в шляпе». Хорошо известные пептидные гормоны и их аналоги, как ни странно пользуются популярностью среди спортсменов. Например, гормоны роста увеличивают мускульную массу и силу, помогают быстро восстановиться после травм и тренировок. Эритропоэтин улучшает способность крови усваивать кислород и таким образом позволяет спортсменам тренироваться дольше и интенсивнее. Последний описанный вид допинга особенно эффективен для бегунов на длинные дистанции, но данный вид стимуляции сопряжен с опасными осложнениями в виде инфекционных заболеваний и нарушений работы внутренних органов.

И вот после принятие курса данных препаратов появляются результаты, но стоит задуматься, всё ли так просто и легко? Ведь далеко не все спортсмены пользуются допингом и ставят рекорды. Мало того, что организм насилуется из-за обилия тренировок. В добавок химические препараты с каждым моль вещества приближают фактор внезапной остановки сердца или мышечного спазма к критическому. И, тем не менее, спортсмены всё это знают и продолжают принимать допинг. Обиднее всего за молодых парней, которые уже в 14 лет начинают принимать добавки для увеличения мышечной массы. Они тратят уйму денег на препараты. При этом они не хотят заниматься должным образом. От незнаний и страдают молодые ребята, ведь для них главное за месяц набрать 10 кг мышечной массы и потерять 15 жировой. Для них так важно быть «надутыми». Юные «качки» ходят на тренировки максимум 2 часа, делают всё вальяжно и на показ, поглядывая на свои бицепсы в зеркало. Но самое главное, они постоянно, что-то употребляют. В начале тренировки 2-3 таблетки, в середине-пару глотков «коктейля», и после столь интенсивной тренировки, на которой они даже не вспотели, идут и заедают всё пилюлями. Спрашивая их, зачем они всё это употребляют, в ответ получишь «да ты ничего не понимаешь», «зато у меня бицепс 60 см в обхвате», «это помогает росту мышц». В общем, список подобных ответов можно перечислять ещё очень долго, но не в этом суть. Эти парни не понимают всей сущности проблемы. Да, у них будет к 20 годам красивое рельефное тело, но при этом они «посадили» себе сердце, печень, почки.

Самое главное то, что действительного эффекта от той мнимой груды мышц не будет. Без должных часов тренировок и правильного рациона никаких результатов не достичь. И пора бы уже это понять всем начинающим спортсменам. Не губите здоровье, лучше потратить 3 часа на тренировку и быть уверенным в своём организме, нежели сидеть на диване, есть таблетки и считать себя полноценным спортсменом.

Источник

Тестостерона пропионат — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения [масляный]

Состав

Активное вещество: тестостерона пропионат — 10 мг или 50 мг;

Вспомогательное вещество: оливковое масло — до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Андрогенное средство оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа предстательная железа семенные пузырьки эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.

У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад предстательной железы семенных пузырьков формирование вторичных мужских признаков (рост низкий голос рост бороды и усов) повышает либидо и потенцию; опосредованно через центральную нервную систему влияет на половое поведение.

Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов.

Подавляет выработку и высвобождение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота фосфора ионов калия серы необходимых для синтеза белка.

Фармакокинетика:

Всасывание: максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 25-5 ч.

Распределение: в крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов связывающих тестостерон и эстрадиол.

Метаболизм: тестостерон метаболизируется главным образом в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона.

Выведение: выводится в виде метаболитов главным образом почками и через кишечник (около 6%). Период полувыведения — 3-4 ч.

Показания:

У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания гипопитуитаризм евнухоидизм посткастрационный синдром олигоспермия).

У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к тестостерону или любому другому компоненту препарата;

— рак предстательной железы;

— рак грудной железы;

— нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;

— гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;

— хроническая сердечная недостаточность;

— инфаркт миокарда в анамнезе;

С осторожностью:

— пожилой возраст у мужчин;

— у мужчин с артериальной гипертензией;

— у пациентов с эпилепсией;

— у пациентов с мигренью;

— у пациентов с ишемической болезнью сердца склонных к отекам;

— подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания);

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно.

Перед употреблением препарат нагревают до 30-40 °С.

Мужчинам при гипогонадизме — по 25 мг ежедневно или по 50 мг через 1-2 дня или по 100-200 мг 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы — 5-10 мг ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.

При прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной железы: по 100 мг ежедневно или через день в течение 1 месяца с последующим снижением дозы до 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев или по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Далее в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели).

Применение препарата в особых клинических группах:

Пациенты с нарушениями функции почек: препарат может вызывать задержку жидкости в организме поэтому пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под наблюдением врача. Данный препарат противопоказан к применению пациентам с гипертрофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушениями функции печени: данный препарат противопоказан к применению пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению пациентам с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»).

Подростки: применять с осторожностью перед периодом полового созревания у мальчиков (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты пожилого возраста: данный препарат применять с осторожностью в пожилом возрасте у мужчин (см. раздел «С осторожностью»).

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития НP ВОЗ: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до

Источник

Заместительная гормональная терапия для мужчин с возрастным андрогенным дефицитом

Специализация: урология, андрология

Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.

В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.

Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.

Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.

Источник