Способы введения витамина в12

Цианокобаламин (Витамин В12) (0,05 %)

Инструкция

Торговое название

Цианокобаламин (витамин В12)

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,02 % и 0,05 %, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – цианокобаламин (в пересчете на 100 % вещество) 0,20 мг, 0,50 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость от слабо – розового до ярко – красного цвета

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин

Код АТХ В03ВА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором, который продуцируется клетками фундальной части желудка и становится недоступным для микроорганизмов кишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами 1 и 2, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы крови – 90%. Максимальная концентрация в плазме крови после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 час. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения в печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7 – 10% почками, около 50% — с каловыми массами, а при сниженной функции почек – 0 – 7% почками, 70 – 100% с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цианокобаламин оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой цианокобаламина и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения – способствует созреванию эритроцитов.

Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Показания к применению

— гипо и авитаминоз витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)

В составе комплексной терапии

— железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая анемия и анемии, вызванные токсичными веществами и/или лекарственными средствами

— хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность

— полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), травматические поражения нервов, диабетические невриты, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна

— кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит)

— назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах

— патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру)

— злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно, при анемиях, связанных с дефицитом витамина В12, вводят по 0,1 – 0,2 мг 1 раз в 2 дня, при анемии Аддисона-Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражениями нервной системы – по 0,5 мг и более на инъекцию в первую неделю ежедневно, а затем с интервалами до 5 – 7 дней. Одновременно назначают фолиевую кислоту.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 0,03-0,1мг 2 – 3 раза в неделю, при апластических анемиях в детском возрасте и у недоношенных – по 0,03мг в день в течение 15 дней.

При болезнях центральной нервной системы (боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит и др.) и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 0,2 до 0,5 мг на инъекцию, а при улучшении состояния – по 0,1 мг в день, курс лечения до 2 нед. При травматических поражениях периферических нервов назначают по 0,2 – 0,4 мг 1 раз в 2 дня в течении 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени вводят (взрослым и детям) по 0,03-0,06 мг в день или по 0,1 мг через день в течение 25-40 дней.

При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии и других заболеваниях назначают обычно по 0,06-0,1мг ежедневно в течение 20-30 дней.

Для лечения фуникулярного миелоза, амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза вводят иногда в спинномозговой канал 0,015-0,03 мг, постепенно увеличивая дозу до 0,2-0,25 мг.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям вводят подкожно по 30 мкг в день в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе- подкожно по 15-30 мкг через день.

Побочные действия

— аллергические реакции, зуд, кожные высыпания

— психическое возбуждение, головная боль, головокружение

— гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена при применении высоких доз

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется вводить совместно (в одном шприце) витамины В12, В1, В6, так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Необходимо также учитывать, что витамин В12 может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В1.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ. Цианокобаламин нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Особые указания

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

Нельзя вводить витамин В12 при острых тромбоэмболических заболеваниях. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 100 мкг на инъекцию). Необходимо контролировать свертываемость крови.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. В случае развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прервать лечение, соблюдая осторожность при склонности к тромбообразованию. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 — 6 мес. Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы — усиление побочных эффектов препарата

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или импортные, или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или импортной.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

В групповую упаковку по количеству упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, 160019

Источник

Цианокобаламин (витамин В12) (Cyanocobalaminum (vitaminum B12) )

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Цианокобаламин	0,5 мг/мл

Состав

действующее вещество: cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит цианокобаламина (витамина В12) 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, ярко-красного цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Витамин В12 (цианокобаламин и его аналоги).

Код АТХ В03В А01.

Фармакологические свойства

Витамин В12 (цианокобаламин) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму — аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в частности в состав редуктазы, которая возобновляет фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Имеет высокую биологическую активность. Кобамамид принимает участие в переносе метильных и других одноуглеродных фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, которая входит в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кровообразования, поскольку способствует дозреванию эритроцитов. Принимает участие в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах повышает тромбопластическую активность и активность протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительно влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

При парентеральном применении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Время достижения максимальной концентрации (Т_Сmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и опять всасывается в кровь. Период полувыведения (Т_1/2) из печени — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7–10% почками, около 50% — с каловыми массами; при сниженной функции почек —

0–7% почками, 70–100% — с каловыми массами. Проникает сквозь плацентарный барьер.

Клинические характеристики

Показания

Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсичными веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина В12, независимо от причин дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, нарушения процесса всасывания из кишечника, беременность). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, амиотрофический боковой склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применяют при дистрофии у детей, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру (вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени (гепатиты, цирроз, болезнь Боткина), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Эритремии, эритроцитоз. Новообразования, за исключением случаев, которые сопровождаются мегалобластической анемией и дефицитом витамина В12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия, напряжение высокого функционального класса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику. При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается. Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (ион кобальта, который содержится в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).

При одновременном применении с тиамином усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ на препарат.

При одновременном применении с цитаменом снижается эффект цитамена.

Пероральные контрацептивы снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

Особенности применения.

Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, которые повышают свертывание крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5–8 день лечения определяют содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1–2 раза в неделю, а дальше — 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0–4,5*10 12 /л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 месяцев.

Относительно пациентов со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертывание крови.

При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности возможно только под контролем врача, с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза (есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах). Применение в период кормления грудью возможно только после оценки соотношения риск/польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при боковом фуникулярном миелозе и амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально.

При В12-дефицитных анемиях препарат применяют в дозах 100–200 мкг (0,1–0,2 мг) через день до достижения ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применяют в разовой дозе 400–500 мкг

(0,4–0,5 мг) и более. В первую неделю вводят ежедневно, а затем — с интервалами 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводят в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15–30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивают (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8–10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симптомов — по 200–400 мкг 2–4 раза в течение месяца.

При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию (при улучшении — 100 мкг на день). Курс лечения — 14 дней. При травмах периферических нервов назначают 200–400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40–45 дней.

При гепатитах и циррозе печени взрослым назначают по 15–30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводят 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней.

При дефиците витамина В12 для лечения — внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1–2 недель, поддерживающая доза — 1–2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Длительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависят от течения заболевания и эффективности лечения.

Вводят только подкожно.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю. При апластических анемиях у детей вводят по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При анемиях алиментарного характера в детском возрасте назначают по 30 мкг на протяжении 15 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначают по 15–30 мкг через день.

При гепатитах и циррозе печени детям назначают по 15–30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

В такой лекарственной форме и в таком дозировании препарат не применяют детям в возрасте до 3 лет.

Вводят только подкожно.

Передозировка

При передозировке возможны отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны крови: гиперкоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления (гиперемия, крапивница, высыпания, зуд, дерматит), отеки, в т. ч. отек Квинке; нарушения дыхания, в т. ч. приступ удушья, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ: акне, буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ослабление стула.

Общие нарушения: недомогание, лихорадка.

Местные реакции: гиперемия, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз в месте инъекции.

Несовместимость.

При применении в одном растворе цианокобаламина с аскорбиновой кислотой, пиридоксином происходит взаимное разрушение витаминов, с никотиновой кислотой — разрушение цианокобаламина, с рибофлавином — накопление ионов кобальта.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампулах. По 10 ампул в пачке с перегородками; или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

Производитель

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Источник