Способы приема амоксиклав 875

АМОКСИКЛАВ

Лекарственная форма: ТАБ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.

Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг +125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до — 1060 мг/до 1435 мг; пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702,мг, полисорбат 80 — 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг; пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг — гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 — 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг; пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг — гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 — 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Описание

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне.

Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.

Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.

1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.

Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами

Источник

Инструкция по применению АМОКСИКЛАВ ® (AMOKSIKLAV ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, восьмиугольные, двояковыпуклые, с гравировкой «250/125» на одной стороне и «АМС» — на другой стороне.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)	250 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)	125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид.

15 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+125 мг: 15 шт.
Рег. №: 259/94/01/06/10/10 от 25.11.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)	500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)	125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид.

15 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 10 или 14 шт.
Рег. №: 8499/08/12/17 от 25.09.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с насечкой и выдавленной надписью «875/125» на одной стороне и с выдавленной надписью «АМС» — на другой стороне.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)	875 мг*
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)	125 мг*

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат 80, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е171).

5 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.

порошок д/пригот. сусп. д/внутреннего применения 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с дозир. пипеткой
Рег. №: 9179/94/01/06/10/11 от 06.01.2011 — Действующее

Порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения белого до желтовато-белого цвета, кристаллический; приготовленная суспензия белого до желтого цвета, гомогенная.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата)	125 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)	31.25 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор клубничный, натрия сахарин, маннитол.

Флаконы вместимостью 100 мл (1) в комплекте с дозирующей пипеткой — пачки картонные.

порошок д/пригот. сусп. форте д/внутреннего применения 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с дозир. пипеткой
Рег. №: 9179/94/01/06/10/11 от 06.01.2011 — Действующее

Порошок для приготовления суспензии форте для внутреннего применения белого или желтовато-белого цвета, кристаллический; приготовленная суспензия белого или желтого цвета, гомогенная.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата)	250 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)	62.5 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор дикая вишня, натрия сахарин, маннитол.

Флаконы вместимостью 100 мл (1) в комплекте с дозирующей пипеткой — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:

• инактивация бактериальными β-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая β-лактамазы классов В, С и D;
• изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.

Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).

Микроорганизмы	Пределы чувствительности (мкг/мл)
Чувствительность	Промежуточная чувствительность	Резистентность
Haemophilus influenzae 1	≤1	—	>1
Moraxella catarrhalis 1	≤1	—	>1
Staphylococcus aureus 2	≤2	—	>2
Коагулаза-отрицательные штаммы Staphylococcus spp. 2	≤0.25		>0.25
Enterococcus 1	≤4	8	>8
Streptococcus А, В, С, G 5	≤0.25	—	>0.25
Streptococcus pneumoniae 3	≤0.5	1-2	>2
Энтеробактерии 1 ‘ 4	—	—	>8
Грамотрицательные анаэробы 1	≤4	8	>8
Грамположительные анаэробы 1	≤4	8	>8
Невидоспецифичные пределы 1	≤2	4-8	>8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксилиллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты — 2 мг/л. 2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина. 3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину. 4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности. 5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

К препарату, как правило, чувствительны:

• грамположительные аэробные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)**, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae # , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae ## , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Виды с возможным развитием приобретенной резистентности:

• грамположительные аэробные микроорганизмы — Enterococcus faecium*;
• грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Виды с естественной резистентностью: грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; другие микроорганизмы:

• Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.

* Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.

# Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.

## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, Т mах для каждого вещества составляет приблизительно 1 ч.

Когда группы здоровых добровольцев принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг два раза/сут, С mах составляли 11.64±2.78 мкг/мл для амоксициллина и 2.18±0.99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Т mах составляет 1.5 ч (1-2.5 ч) для амоксициллина и 1.25 ч (1-2 ч) для клавулановой кислоты. Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Связывание с белками плазмы амоксициллина составляет 18%, клавулановой кислоты — около 25%. Кажущийся V d составляет около 0.3-0.4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают в ткани и жидкости организма (в т.ч. легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, выделяется с грудным молоком . Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке. Амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Средние значения T 1/2 составляли 1.19±0.21 ч для амоксициллина и 0.96 ±0.12 ч для клавулановой кислоты. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним T 1/2 1 ч и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц.

Амоксициллин частично метаболизируется и выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом. Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.

Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые 2 ч после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен.

У пациентов пожилого возраста дозу препарата следует подбирать с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек; при необходимости следует регулярно контролировать функцию почек.

Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. доля моксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности тяжелой степени T 1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры);
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы, уретрит, пиелонефриты);
• абдоминальные инфекции;
• гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция, укусы животных);
• инфекции костной и соединительной ткани (в т.ч. хронический остеомиелит);
• заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид);
• одонтогенные инфекции (периодонтит).

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливается индивидуально и в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции.

Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале приема пищи, чтобы оптимизировать всасывание амоксициллин/клавулановой кислоты. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния пациента. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале в/в введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Таблетки 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкое и среднетяжелое течение инфекции	1 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут или 1 таб. 500 мг/125 мг 2-3 раза/сут или 1 таб. 875 мг/125 мг 2 раза/сут
Тяжелые инфекции (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих и половых путей, средний отит, синусит и инфекции нижних отделов дыхательных путей)	1 таб. 500 мг/125 мг 2-3 раза/сут или 1 таб. 875 мг/125 мг 2-3 раза/сут

2 таблетки Амоксиклава 250 мг/125 мг не заменяют 1 таблетку 500 мг/125 мг, т.к. они неэквивалентны.

При необходимости применения амоксициллина в более высокой суточной дозе рекомендуется выбрать другую лекарственную форму препарата во избежание приема чрезмерно высокой суточной дозы клавулановой кислоты.

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы препарата проводится на основании максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина и с учетом значения КК.

КК	Режим дозирования Амоксиклава
> 30 мл/мин	Коррекция дозы дозы не требуется
30-10 мл/мин	1 таб. 500 мг/125 мг 2 раза/сут или 1 таб. 250 мг/125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза/сут
® 2х не применяется для лечения пациентов с КК . Для пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция дозы препарата основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Взрослым назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг или 2 таб. 250 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения концентраций в плазме амоксициллина и клавулановой кислоты). У пациентов с нарушениями функции печени лечение проводят с осторожностью под контролем функции печени. Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется, Амоксиклав ® применяют в дозах, предназначенных для взрослых. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек. Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, следует принять ее при первой же возможности. При этом интервал до приема следующей после этого дозы должен быть более 4 ч. Затем следует вернуться к прежнему режиму дозирования. Не следует принимать двойную дозу. Суспензия для приема внутрь Препарат в форме суспензии рекомендуется назначать детям младше 12 лет. Средняя доза составляет 25* мг/кг/сут. При более тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 50** мг/кг/сут. Суточную дозу следует разделить на 3 приема, интервал между приемами — 8 ч. Дети в возрасте до 1 года Дозу устанавливают в зависимости от массы тела. Например, при массе тела 4.5 кг, необходимая доза составляет 1.2 мл суспензии Амоксиклав ® (125 мг+31.25 мг) 3 раза/сут. Дети в возрасте от 1 до 6 лет (10-18 кг) 5 мл суспензии Амоксиклав ® (125 мг+31.25 мг) 3 раза/сут. Дети в возрасте старше 6 лет (18-40 кг) 5 мл суспензии Амоксиклав ® форте (250 мг+62.5 мг) 3 раза/сут. * Каждые 25 мг Амоксиклава содержат 20 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты. ** Каждые 50 мг Амоксиклава содержат 40 мг амоксициллина и 10 мг клавулановой кислоты. Для облегчения дозирования суспензии к флакону прилагается дозирующая пипетка. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. Нельзя заканчивать курс лечения раньше предписанного врачом срока, даже если состояние ребенка улучшилось. Если прекратить применение препарата до окончания курса лечения, то возможен рецидив инфекции. Если при приеме препарата в течение 14 дней в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования не наступило выздоровления, то необходима консультация врача. Если ребенок принял большее количество препарата, чем рекомендовано врачом, то необходима немедленная медицинская помощь. У большинства пациентов при передозировке симптомы отсутствовали или были незначительные проявления со стороны ЖКТ, включая тошноту, боль в животе, рвоту и диарею. У некоторых пациентов наблюдались кожные высыпания, гиперактивность или сонливость. Также возможно развитие таких клинических симптомов, как возбуждение и бессонница, а в редких случаях могут возникнуть судороги или нарушение функции почек вследствие формирования кристаллов в моче. В случае пропуска очередного приема препарата, следует дать его ребенку при первой же возможности. Между двумя приемами препарата должно пройти не менее 4 ч. Следует вернуться к интервалу между приемами препарата 8 ч. Не принимать двойную дозу препарата с целью компенсации пропущенной дозы. Правила приготовления суспензии Порошок для приготовления суспензии (125 мг+31.25 мг)/5 мл: встряхнуть флакон для разрыхления порошка, добавить 86 мл воды в две порции (до метки), каждый раз интенсивно взбалтывая. Порошок для приготовления суспензии форте (250 мг+62.5 мг)/5 мл: встряхнуть флакон для разрыхления порошка, добавить 86 мл воды в две порции (до метки), каждый раз интенсивно взбалтывая. Перед каждым употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать. Побочные действия Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Наиболее часто: диарея, тошнота и рвота. Инфекции: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна — чрезмерное размножение устойчивых микроорганизмов. Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; частота неизвестна — обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени. Аллергические реакции: нечасто — крапивница; частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточный синдром, аллергический васкулит. В случае развития любой аллергической реакции лечение прекращают. Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — обратимая гиперактивность, судороги. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота (чаще она связана с приемом внутрь в высоких дозах; желудочно-кишечные реакции можно свести к минимуму, если принимать препарат в начале приема пищи), рвота; нечасто — нарушение пищеварения; частота неизвестна — антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный язык. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности ACT и/или АЛТ (умеренное повышение отмечено у пациентов, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками, однако значение этих наблюдений неизвестно); частота неизвестна — гепатит, холестатическая желтуха (эти нежелательные явления наблюдались на фоне применения других пенициллинов и цефалоспоринов). Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — многоформная эритема; частот неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — интерстициальный нефрит, кристаллурия. При появлении перечисленных выше или любых других побочных реакций пациент должен сообщить об этом врачу. Противопоказания к применению указание в анамнезе на холестатическую желтуху, нарушения функции печени, гепатит, вызванные приемом комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты, а также антибиотиков группы пенициллинов; печеночная недостаточность; инфекционный мононуклеоз; лимфолейкоз; повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата при беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Данные о влиянии клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Применение при нарушениях функции печени Применение при нарушениях функции почек Особые указания Перед назначением препарата следует собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие β-лактамные антибиотики. Описаны серьезные (в некоторых случаях летальные) реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Амоксиклавом и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин (адреналин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. Не следует назначать Амоксиклав ® в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания. Не рекомендуется назначать Амоксиклав ® , если существует высокий риск, что предполагаемые патогены снизили восприимчивость или устойчивы к бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллин-устойчивые Streptococcus pneumoniae). Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы. Требуется особая осторожность при необходимости применения препарата Амоксиклав ® у пациентов с тяжелыми аллергическими заболеваниями, бронхиальной астмой, с диареей и/или рвотой. С осторожностью назначают Амоксиклав ® пациентам с нарушениями функции печени. Печеночная недостаточность, вызванная применением препарата, была отмечена преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста и может быть связана с длительной терапией. Нарушения функции печени были очень редко отмечены у детей. У всех групп пациентов симптомы обычно возникают во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях становятся очевидным только через несколько недель после прекращения лечения. Симптомы обычно обратимы. Печеночная недостаточность может быть тяжелой и в крайне редких случаях заканчиваться летальным исходом. Она почти всегда наблюдается у пациентов с серьезным основным заболеванием или одновременно принимающих препараты, которые способны оказывать нежелательное воздействие на печень. Во время длительной терапии Амоксиклавом рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. У пациентов, получающих амоксициллин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов необходимо проводить регулярный контроль соответствующих показателей. При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня коагуляции. Длительное лечение Амоксиклавом иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительной микрофлоры. Появление в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанное с пустулой, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза. Эта реакция требует прекращения лечения Амоксиклавом и является противопоказанием для любых последующих назначений амоксициллина. В целом, амоксициллин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Колиты, вызванные приемом антибиотиков, проявляются при употреблении практически всех антибактериальных препаратов и могут отличаться по серьезности от умеренных до угрожающих жизни. В связи с этим, важно распознать этот диагноз у пациентов с диареей, во время или после приема какого-либо антибиотика. При колите, вызванном антибиотиком, прием Амоксиклава должен быть немедленно прекращен, должна быть проведена консультация врача, и начата соответствующая терапия. Антиперистальтические лекарственные средства противопоказаны в данной ситуации. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость. Присутствие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембран эритроцитов, что может привести к ложноположительным результатам теста Кумбса. При приеме Амоксиклава внутрь амоксициллин определяется в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus y пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus. Положительные результаты анализов у пациентов, получающих Амоксиклав ® , следует интерпретировать с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций. Передозировка Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях судорожные припадки (риск для пациентов с нарушением функции почек); нарушение водно- электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности. Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после в/в введения в высоких дозах (необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров). Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки. Лечение: в случае недавнего приема (менее 4 часов) следует провести промывание желудка, показан прием активированного угля для уменьшения всасывания. Проведение симптоматической терапии, восстановление водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавуланат калия удаляются из организма при гемодиализе. Пациент должен находиться под наблюдением. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Амоксиклав ® усиливает токсичность метотрексата, т.к. амоксициллин может уменьшать выведение метотрексата. При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом увеличивается риск развития экзантемы. При одновременном применении Амоксиклава и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Описаны случаи повышения МНО у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. Подобные комбинации следует назначать с осторожностью. При необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО в начале и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов. Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия). Амоксиклав ® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. При одновременном применении Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении пробенецид снижает выведение амоксициллина вследствие уменьшения канальцевой секреции. Это приводит к повышению и более длительному поддержанию концентрации амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в плазме крови. Источник Читайте также:  Позвонки соединены только подвижным способом полуподвижным Оцените статью Вам также может понравиться Ясень семена способ распространения Ясень обыкновенный Fraxinus excelsior – так в ботанической Ярлыки способы создания ярлыков ос windows Создаем ярлыки на рабочем столе Windows Создаем ярлыки Японское удобрение фуджима способ применения Удобрения Фуджима Знаете потрясающее удобрение, палочка Японский чай способ заварки Технология заваривания японского чая Известно, что Правообладателям Политика конфиденциальности Контакты