Способы покрытия таблеток оболочками

Покрытие таблеток оболочками: виды, варианты нанесения, используемое оборудование

Абсолютное большинство таблетированных лекарственных препаратов выпускается в оболочке, которая выполняет две основные функции:

• защищает таблетку от неблагоприятного воздействия различных факторов окружающей среды, предупреждая ее механическое разрушение, отсыревание, изменение физико-химических свойств под действием света, кислорода и других агрессивных сред;
• позволяет обеспечить распадение таблетки в строго определенном отделе ЖКТ, что приводит к снижению вероятности появления побочных эффектов и повышает эффективность лекарственного препарата.

Кроме того, оболочка нейтрализует неприятный вкус лекарства, облегчает проглатывание и улучшает эстетические характеристики таблетки, что особенно важно при изготовлении препаратов для детей.

Дражированные витамины нравятся детям из-за сладкой оболочки и яркой расцветки

Различают следующие виды покрытий таблетированных лекарственных препаратов:

• Дражированные. Дражированием называется нанесение на таблетку покрытия на основе сахарного сиропа. Первые таблетки в оболочках были именно дражированными, однако в настоящее время такие покрытия используются редко. Главное преимущество дражированных оболочек – прочность. Среди основных недостатков:
  • необходимость многократного послойного нанесения;
  • значительное увеличение массы и размера таблетки;
  • разрушение витаминов, антибиотиков и других соединений при длительном контакте с сахарной основой.
• Пленочные. Большая часть современных лекарственных препаратов выпускается с пленочными покрытиями, получаемыми разными способами, различающимися по составу, толщине, прочности, эластичности и иным характеристикам.

Таблетки могут покрываться оболочками, растворимыми в воде, желудочном соке или кишечном соке, либо не растворимыми вовсе.

Водорастворимые покрытия наносятся на хрупкие таблетки для защиты от механических повреждений, а также на препараты, содержащие химические вещества, которые окисляются под действием находящихся в воздухе кислорода или углекислого газа. Главный минус водорастворимых оболочек – невозможность защитить таблетку от повышенной влажности. Кроме того, такие покрытия начинают распадаться уже в полости рта, что резко ограничивает сферу их применения. В связи с этим, таблетки с обычными водорастворимыми покрытиями выпускаются редко.

Таблетки, предназначенные для всасывания в желудке, покрываются оболочками, растворимыми в желудочном соке. Основная задача покрытий этого типа – маскировка неприятного вкуса/запаха и устранение возможности всасывания лекарственного вещества в полости рта.

Аспирин в кишечнорастворимой оболочке не вызывает раздражения слизистой желудка

Таблетки, содержащие ингредиенты, которые разрушаются под действием желудочного сока и/или способны неблагоприятно действовать на слизистую пищевода и желудка, а также препараты, действие которых необходимо локализовать в кишечном отделе ЖКТ, покрываются кишечнорастворимыми пленками. Такие покрытия распадаются и высвобождают действующие вещества под действием химически активных соединений жидкого содержимого кишечника – ферментов и др.

Нерастворимые покрытия из различных соединений целлюлозы обеспечивают медленное постепенное высвобождение действующего вещества, диффундирующего через поры оболочки.

Способы нанесения покрытия на оболочки и используемое оборудование

Дражирование таблеток в промышленных условиях производится в специальном барабане – дражировочном котле – и включает несколько последовательных стадий: грунтовку, наслаивание, шлифовку, сглаживание.

Пленочные оболочки также можно получать в дражировочных котлах. Этот способ – один из самых распространенных вследствие высокой производительности, универсальности и экономичности.

Кроме того, пленки на лекарственные препараты на носят в псевдоожиженном слое (с помощью опрыскивания) или путем погружения в пленкообразующий жидкий состав в специальных машинах.

Существует так называемый «сухой» способ нанесения оболочки на ядро таблетки с помощью пресс-инструмента в таблеточной машине.

Каким бы способом не наносилось покрытие на таблетки, при выпуске нового препарата технологическая операция предварительно отрабатывается на пилотных установках соответствующего назначения.

Пилотный коатер CP-9 – современное высокотехнологичное устройство с универсальными возможностями

Лабораторный коатер CP-9 – универсальное устройство с широкими возможностями

С помощью аппарата для нанесения покрытия на таблетки CP-9, выпускаемого под маркой Pharmag, в условиях опытного производства можно решать технологические задачи любой степени сложности, а также масштабировать метод на производственные мощности без необходимости глобальной коррекции параметров операций.

Устройство позволяет единовременно обрабатывать от 2,5 до 3 кг образцов, гибко регулируя состав, толщину, эластичность и другие характеристики оболочки. Благодаря продуманной конструкции и принципу действия, аппарат обеспечивает идеальную равномерность покрытия и его стопроцентное соответствие технологическим требованиям. Комплектация устройства инфракрасной лампой или феном дает возможность ускорить процесс сушки.

После нанесения покрытия на опытные образцы установка быстро и просто демонтируется, после чего к универсальному приводу присоединяется полировальный барабан, в котором происходит финишная обработка готового продукта.

Модульный дизайн – одно из основных преимуществ опытных установок Pharmag

В перечень насадок к универсальному приводу производства немецкой компании Pharma Test помимо оборудования для подготовки порошковой смеси к таблетированию и финишной обработки таблеток после этапа прессования входит ряд устройств, позволяющих разрабатывать и отлаживать технологию производства капсул, суппозиториев, мазей и жидких лекарственных форм.

В число таких специализированных насадок входит оборудование для дозирования жидкостей, гомогенизации эмульсий типа «масло в воде» и «вода в масле», аппарат для отливки свечей, дозатор мазей и др.

Это позволяет оснастить экспериментальную лабораторию фармацевтического предприятия всем необходимым, сэкономив место и обеспечив максимально эффективное использование, и, соответственно быструю окупаемость, опытных комплексов.

Узнать подробнее о конструкции и работе различных приспособлений вы сможете из опубликованных ранее материалов, в которых описываются особенности конструкции и возможности смесителей различного типа, измельчителей, грануляторов и других приборов.

У вас также есть удобная возможность обратиться за бесплатной консультацией и дополнительной информацией к нашим специалистам через форму обратной связи.

Пилотный дозатор жидкости
LF-150, как и другие функциональные насадки, крепится на тот же привод, что и коатер СP-9

Источник

7. Покрытие таблеток оболочками

Термин «покрытие» для таблеток имеет двоякий смысл: им обозначают как саму оболочку, так и процесс ее нанесения на ядро. Как структурный элемент лекарственной формы покрытие таблеток (оболочка) выполняет две основные функции: защитную и терапевтическую.

При этом достигаются следующие цели:

Защита содержимого таблеток от неблагоприятных факторов внешней среды (света, влаги, кислорода, углекислоты, механических воздействий, пищеварительных ферментов и т.д.).

Коррекция свойств таблеток (вкуса, запаха, цвета, прочности, пачкающих свойств, внешнего вида).

Изменение терапевтического эффекта (пролонгирование, локализация, смягчение раздражающего действия лекарственных веществ).

В зависимости от растворимости в биологических жидкостях покрытия таблеток делят на четыре группы: водорастворимые, желудочнорастворимые, кишечнорастворимые и нерастворимые. Состав и механизм высвобождения веществ из таблеток с различными оболочками подробно описаны в учебной литературе.

По структуре и способу нанесения таблеточные покрытия разделяют на три группы:

Дражированные покрытия получают методом наслоения в дражировочном котле (обдукторе), либо в условиях с псевдоожиженным слоем.

Пленочные покрытия наносят либо опрыскиванием (пульверизацией) покрыващим раствором в дражировочном котле или псевдоожиженном слое, либо погружением в раствор пленкообразователя (поочередное макание ядер на вакуумфиксируемых пластинах или в установке центробежного действия) с последующей сушкой.

Прессованные покрытия наносят только одним способом напрессовкой на специальных таблеточных машинах двойного прессования.

Покрытие таблеток оболочками является одной из стадий в общей технологической схеме таблетирования. При этом готовые таблетки (обычно двояковыпуклой формы) выполняют роль полупродуктов, т.е. ядер, на которые наносят оболочку. В зависимости от способа нанесения и вида оболочки имеются некоторые отличия в количестве и выполнении технологических операций.

7.1. Дражированные покрытия

Нанесение «сахарной» оболочки проводят традиционным (с операцией тестовки) и суспензионным методами.

Традиционный вариант состоит из нескольких дополнительных операций: грунтовка (обволакивание), настаивание (тестовка), шлифовка (сглаживание) и глянцовка (глянцевание). Для грунтовки ядра таблеток во вращающемся обдукторе увлажняют сахарным сиропом и обсыпают мукой до равномерного обволакивания поверхности таблеток (3-4 минуты). Затем клейкий слой обезвоживают обсыпкой магния карбоната основным или его смесями с мукой и сахарной пудрой, предотвращая увлажнение таблеток и утрату их прочности. Через 25-30 минут массу подсушивают горячим воздухом и повторяют все операции до 4-х раз.

При тестовке на загрунтованные ядра наслаивают мучное тесто — смесь муки и сахарного сиропа (сначала — с обсыпкой магния карбонатом основным, затем -без него) с обязательной просушкой каждого слоя. Всего проводят до 14-ти наслаиваний (либо до удвоения массы таблетки с оболочкой).

Шлифовку оболочки с целью удаления неровностей и шероховатостей проводят после размягчения поверхности сахарным сиропом с добавлением 1% желатина путем обкатки в обдукторе.

Поэтому более прогрессивным способом дражирования стал суспензионный вариант.

Суспензионный вариант, когда наслаивание ведут из форсунки или поливом суспензии магния карбоната основного на сахарном сиропе с добавками ВМС, аэросила, диоксида титана, талька. Процесс покрытия оболочкой сокращается в 6-8 раз.

Независимо от варианта дражирования процесс покрытия завершается операцией глянцовки /глянцевание/. Массой для глянца служат расплавы воска с растительными маслами, расплавы масла какао или спермацетовая эмульсия, вводимые в прогретую массу покрытых таблеток на последнем этапе дражирования. Глянец можно получить и в отдельном обдукторе, стенки которого покрыты слоем воска или массы для глянца. Глянцовка не только улучшает внешний вид дражированных покрытий, но также придает некоторую влагозащитность оболочке и облегчает проглатывание таблеток с таким покрытием.

Достоинства дражированных покрытий:

отличный товарный вид;

доступность оборудования, материалов и технологии;

быстрота высвобождения лекарственных веществ. Недостатки дражированных покрытий:

опасность гидролитической и тепловой деструкции действующих веществ;

существенное увеличение массы (до удвоения).

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

Источник

Электронный учебник

Содержание

Глава 2. Таблетки (Tabulettae)

2.10. Покрытие таблеток оболочками

Таблеточные покрытия в зависимости от их состава и способа нанесения разделяют на следующие группы:

2.10.1. Прессованные покрытия

Нанесения оболочек Прессование (таблетирование) – процесс образования таблеток из гранулированного или порошкообразного материала под действием давления»>прессованием («сухие» покрытия) осуществляют с помощью таблеточных машин типа «Драйкота» английской фирмы «Манести» или отечественной РТМ-24Д. Машина представляет собой сдвоенный агрегат, состоящий из двух роторов (рис. 2.12).

Производительность машины 10 500 табл./час.

2.10.2. Пленочные покрытия

В зависимости от растворимости, пленочные покрытия разделяют на следующие группы:

А) водорастворимые покрытия;

Б) покрытия, растворимые в желудочном соке;

В) кишечнорастворимые покрытия;

Г) нерастворимые покрытия.

Кишечнорастворимые покрытия. Кишечнорастворимые покрытия защищают лекарственное вещество, содержащее в Таблетки (лат. Tabulettae) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием (реже – формованием) порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ»>таблетке от действия кислой реакции желудочного сока, предохраняет слизистую желудка от раздражающего действия некоторых лекарств, локализируют лекарственное вещество в кишечнике, пролонгируя в определенной степени его действие. Кишечнорастворимые покрытия обладают также более выраженным, чем у вышеперечисленных групп покрытий влагозащитным эффектом.

Кишечнорастворимые покрытия выдерживают (2-4 часа и более) воздействия желудочного сока, что позволяет таким Таблетки (лат. Tabulettae) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием (реже – формованием) порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ»>таблеткам в неизменном виде пройти через желудок; в кишечном же соке они распадаются в течение 1 часа, обеспечивая высвобождение лекарственного вещества в кишечнике.

Нерастворимые покрытия. Основное назначение покрытий данного типа – защита Таблетки (лат. Tabulettae) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием (реже – формованием) порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ»>таблетки от механического повреждения и от воздействия атмосферной влаги, устранение неприятного запаха и вкуса лекарственного вещества, пролонгирование его действия. К ним относят этилцеллюлозу, монолаурат полиэтилен сорбита, поверхностно-активные вещества и др. Механизм высвобождения лекарственного вещества из Таблетки (лат. Tabulettae) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием (реже – формованием) порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ»>таблеток с нерастворимыми оболочками заключается в следующем. После поступления Таблетки (лат. Tabulettae) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием (реже – формованием) порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ»>таблетки в желудочно-кишечный тракт пищеварительные соки проникают в нее сквозь микропоры оболочки и вызывают или растворение содержимого Таблетки (лат. Tabulettae) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием (реже – формованием) порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ»>таблетки, или ее Набухание – процесс увеличения объема твердого тела вследствие поглощения им из окружающей среды жидкости или пара»>набухание. В первом случае растворенные вещества диффундируют через пленку в обратном направлении – в сторону желудочно-кишечного тракта под влиянием разности концентраций, во втором – происходит разрыв оболочки за счет увеличения объема Таблетки (лат. Tabulettae) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием (реже – формованием) порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ»>таблетки, после чего лекарственное вещество высвобождается обычным образом (фото ).

Требования к пленкообразующим веществам:

2.10.3. Способы нанесения пленочных покрытий

Основным недостатком нанесения пленочных покрытий в промышленных масштабах является значительное увеличение концентрации паров зачастую ядовитых и огнеопасных Органические растворители – индивидуальные химические соединения или их смеси, способные растворять различные вещества, то есть образовывать с ними однородные системы переменного состава двух или большего числа компонентов. Это, прежде всего, углеводороды и их галогенопроизводные, спирты, простые и сложные эфиры, кетоны, нитросоединения»>органических растворителей в помещениях цехов, что требует принятия соответствующих мер противопожарной безопасности, установке мощности приточно-вытяжной вентиляции и защиты органов дыхания находящихся в этих помещениях работников.

Форма котла, степень его загрузки, скорость вращения, наклон котла к горизонтали, а также площадь поверхности дражированных Таблетки (лат. Tabulettae) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием (реже – формованием) порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ»>таблеток значительно влияют на качество покрытия. Оптимальная скорость котла – 18-20 об/мин, угол наклона котла к горизонтали – 30-45°, оптимальная загрузка – 25-30% от объема котла.

1. Обволакивание или грунтовка.
2. Наслаивание или накатка.
3. Сглаживание или полировка.
4. Глянцовка.

За стадией обволакивания следует стадия наслаивания или накатки. Во всем технологическом цикле Дражирование – процесс нанесения оболочки на таблетки»>дражирования это самая важная стадия, так как именно здесь происходит, в основном, образование всей оболочки.

Применяя первый способ, готовят глянцовочную мастику следующего состава, %:

Воска пчелиного	45
Масла вазелинового	45
Талька	10

Сахарно-мучное дражирование имеет ряд существенных недостатков.

Исследования показали, что в процессе хранения в результате окислительных процессов и энзиматического расщепления белковых веществ в муке образуются свободные органические кислоты с выделением газообразных веществ, что ведет к прогорканию. В результате этого мука, входящая в состав покрытия, ухудшает его физико-механические свойства и часто ведет к растрескиванию покрытия.

Сахарно-мучное тесто, применяемое при Дражирование – процесс нанесения оболочки на таблетки»>дражировании, по своей консистенции не Гомогенизация – равномерность распределения лекарственного вещества в основе»>гомогенно и покрытие, получаемое на его основе не имеет ровной однородной поверхности. Мучное тесто затрудняет возможность механизировать и автоматизировать процесс. Кроме того, сахарно-мучное Дражирование – процесс нанесения оболочки на таблетки»>дражирование характеризуется трудоемкостью и длительностью времени.

Источник