Общая фармакология -2-
Виды действия Лекарственных ВЕЩЕСТВ.
ДОЗА, ПРИНЦИПЫ ДОЗИРОВАНИЯ
1. Виды действия лекарственных веществ.
2. Действие лекарственных веществ при комбинированном применении.
3. Действие лекарственных веществ при повторном применении.
4. Неблагоприятное действие лекарственных веществ.
5. Условия, влияющие на силу и характер действия лекарственных веществ.
6. Доза. Принципы дозирования.
Виды действия лекарственных веществ.
Результат действия лекарственных веществ оценивается по изменению функции той или иной структуры или организма в целом.
Возможно возникновение следующих эффектов:
Возбуждение — усиление той или иной функции, процесса после введения лекарственного вещества по сравнению с исходным состоянием. Различают три вида возбуждающего действия: тонизирующее, стимулирующее и перераздражение.
Тонизирующее — восстановление функции или процесса до физиологической нормы или близко к ней при резком их ослаблении (например, брадикардия).
Стимулирующее действие — активизация функциональной деятельности или каких-либо процессов в пределах физиологической нормы (применение лекарственных веществ для повышения функции ЦНС, стимуляции гемопоэза, секреторной функции ЖКТ и т.д.).
Стимуляция — способ профилактики многих заболеваний. Стимулирующие вещества применяются с целью профилактики заболеваний и стимуляции роста животных.
Перераздражение — резкое перевозбуждение организма, выходящее за пределы физиологической нормы.
Угнетение — ослабление функции или процесса по сравнению с исходным состоянием. Различают 3 степени угнетающего действия:
Успокаивающее (седативное) действие — доведение процессов до нижних физиологических границ (были до этого возбуждены);
Снотворное — ослабление функциональной деятельности ниже физиологических показателей. Угнетение может быть довольно длительным и не вызывать нарушение функций организма;
Наркоз — функциональный паралич, резкое угнетение, приводящее к временному выключению функций организма.
По месту проявления действия лекарственных веществ различают:
Местное действие — действие лекарственных веществ, возникающее на месте его приложения на ограниченном участке — мазевые аппликации (выражается в форме вяжущего, прижигающего, местноанестезирующего и др. эффектов).
Рефлекторное действие — связано с раздражением экстеро- и интерорецепторов, что обусловливает действие лекарственных веществ (использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи).
Резорбтивное — действие лекарственных веществ, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток и затем в ткани (Resorbeo (лат.) — поглощать).
При местном и резорбтивном действии лекарственные вещества оказывают либо прямое, либо рефлекторное влияние.
Прямое — непосредственное (Например, местное раздражающее действие камфорного масла обусловливает проявление рефлекторного действия на сердце через 10 — 15 минут, прямое — лишь через 6 — 8 часов).
По механизму возникновения эффектов действие бывает:
Прямое (первичное) действие — это результат непосредственного влияния лекарственных веществ на те или иные органы и системы (сердечные гликозиды прямо повышают сократительную способность миокарда; окситоцин — прямо стимулирует мускулатуру матки).
Косвенное действие — действие через другие системы и органы (сердечные гликозиды увеличивают диурез, что связано с улучшением сердечной деятельности).
Общее — действие лекарственных веществ затрагивает весь организм в целом (витамины, ферментные препараты).
Избирательное действие — действие вещества распространяется на какой-либо определенный орган или систему (некоторые курареподобные средства довольно избирательно блокируют холинорецепторы концевых пластинок, вызывая расслабление скелетных мышц — дитилин).
Но абсолютной избирательности действия веществ практически не существует. Нередко термин “избирательное действие” с полным основанием заменяют на термин “преимущественное действие”.
По степени значимости:
Основное – это то действие, ради чего используют лекарственные вещества (жаропонижающее).
Второстепенное – это то незначительное действие, которое оказывают лекарственные вещества кроме основного (при введении кофеина увеличивается диурез).
Желательное – это положительный эффект, происходящий в результате действия вещества, на который рассчитывает врач.
Нежелательное (побочное действие). Приводит в некоторых случаях к развитию негативных морфофункциональных изменений (хлоралгидрат угнетает ЦНС, что используется в ветпрактике для получения базисного наркоза; одновременно с этим, он вызывает гемолиз форменных элементов крови, обладает сильным раздражающим действием на слизистые оболочки).
По типу воздействия на патологический процесс различают:
Этиотропное (каузальное). После введения лекарственных веществ устраняется причина заболевания. Действие большинства химиотерапевтических средств.
Патогенетическое действие — действие вещества, изменяющее ход развития заболевания.
Оно направлено на:
— улучшение регулирующего влияния ЦНС и вегетативной иннервации;
— улучшение снабжения очага питательными веществами;
— быстрое освобождение от продуктов обмена, токсинов эндогенного и экзогенного происхождения, т.е. на активизацию защитных сил организма (применение стимуляторов, кровезаменителей, физиологических жидкостей, психостимуляторов и т.д.).
Симптоматическое — действие, направленное на устранение симптома или признака заболевания без устранения причины (жаропонижающие, анальгетические и т.д.).
Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.
Источник
Способы действия лекарственных веществ виды действия лекарственных веществ
8. Виды действия лекарственных веществ. Характеристика местного, рефлекторного, резорбтивного, избирательного (элективного) и общеклеточного действия. Характеристика прямого и косвенного, обратимого и необратимого, главного и побочного действия.
Местное и резорбтивное действие
Местное действие — эффекты лекарственных средств на месте применения (потеря болевой и температурной чувствительности под влиянием местных анестетиков; боль, гиперемия).
Резорбтивное действие — после всасывания в кровь и проникновения через гистогематические барьеры (анальгезия при применении наркозных средств, наркотических и ненаркотических анальгетиков).
Прямое и косвенное действие
Прямое (первичное) действие — изменение функций органов в результате действия на клетки этих органов (мочегонные повышают диурез, нарушая реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах).
Косвенное (вторичное) действие — изменение лекарственными средствами функций органов и клеток в результате действия на другие органы и клетки, функционально связанные с первыми (сердечные гликозиды оказывают мочегонное влияние, так как усиливают сердечные сокращения → улучшают кровоток в почках →повышают фильтрацию и образование мочи).
Частным случаем косвенного является рефлекторное — изменение функций за счет прямой стимуляции чувствительных нервных окончаний. Деполяризация нервных окончаний вызывает импульс, который по рефлекторным дугам при участии нервных центров передается на исполнительные органы. Рефлекторными эффектами обладают рвотные, желчегонные, слабительные средства,аналептики, миорелаксанты.
Обратимое и необратимое действие
Обратимое действие обусловлено непрочными физико-химическими связями с циторецепторами, характерно для большинства лекарственных средств.
Необратимое действие в результате образования ковалентных связей с циторецепторами, характерно как правило, обладающих высокой токсичностью и применяемых местно.
Главное и побочное действие
Главное действие — терапевтические эффекты лекарственных средств.
Побочное действие — дополнительные, нежелательные эффекты.
Избирательное (элективное) действие
Избирательное действие — влияние на функции только определенных органов и систем,обусловлено избирательным связыванием с циторецепторами, накоплением в органах и тканях. Магния сульфат, не всасываясь из кишечника, усиливает перистальтику и вызывает желчегонный эффект. При парентеральном введении ионы магния угнетают ЦНС. Йод интенсивно поступает только в щитовидную железу.
Источник
Фармакология. Конспект лекций
В данной книге предельно сжато изложен курс по общей фармакологии. Сведения наиболее полно систематизированы и конкретизированы. Благодаря четким определениям основных понятий, их признаков и особенностей студент может сформулировать ответ, за короткий срок усвоить и переработать важную часть информации, успешно сдать экзамен. Куре лекций будет полезен не только студентам, но и преподавателям при подготовке и проведении занятий.
Оглавление
- ЛЕКЦИЯ № 1. Общие положения
- ЛЕКЦИЯ № 2. Лекарственные формы
- ЛЕКЦИЯ № 3. Фармакодинамика и фармакокинетика
Из серии: Экзамен в кармане
Приведённый ознакомительный фрагмент книги Фармакология. Конспект лекций предоставлен нашим книжным партнёром — компанией ЛитРес.
ЛЕКЦИЯ № 3. Фармакодинамика и фармакокинетика
1. Виды действия лекарственных веществ
Изучением влияния, оказываемого лекарственными веществами на организм, занимается фармакодинамика. Действие вещества на месте его введения до всасывания в общий кровоток носит название местного действия, при этом реакция организма может развиваться как на месте введения, так и вдали от него (например, местноанестезирующее действие, вяжущий эффект). Действие вещества после всасывания и распределения по организму называется резорбтивным, или общим. Примером такого воздействия может служить сон, развивающийся после приема снотворных. Под рефлекторным действием понимают тот эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего благодаря воздействию лекарственного вещества на нервные рецепторы на месте введения или после всасывания. Например, при вдыхании нашатырного спирта наблюдается возбуждение дыхания. Различают также прямое и косвенное действие, или первичные и вторичные реакции. Под прямым, или первичным, действием понимают результат непосредственного влияния вещества на органы и ткани. Косвенные, или вторичные, реакции — это ответ организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом, но разграничить первичные и вторичные реакции не всегда возможно. Например, действие наперстянки, средства от сердечного недомогания, является первичным. Она не является мочегонным средством и у здорового человека не вызывает увеличения диуреза, но у больного, страдающего заболеваниями сердца с отеками тканей, улучшение кровообращения приводит к уменьшению отеков и усиленному выделению жидкости почками. Диуретический эффект наперстянки в этом случае будет вторичным. Нежелательные явления в организме, вызываемые лекарственным веществом, называются побочными, имеющие серьезный характер, называют осложнением. Побочные явления и осложнения иногда не выявляются при однократном применении, но могут развиваться при приеме лекарства в течение длительного времени. Если лекарственное вещество действует на большинство клеток и тканей приблизительно одинаково, то говорят об общеклеточном действии вещества (наркотические вещества и др.). При влиянии лекарства на ограниченную группу клеток речь идет об избирательном (селективном) действии (обезболивающее действие морфина). Если действие лекарственного вещества проходит бесследно через определенное время, то такое его действие называется обратимым (например, наркотическое действие), в противном случае действие называют необратимым (например, прижигающее действие).
2. Пути введения лекарственных веществ
Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ. Энтеральный путь — введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или ректально.
Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения; сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению.
Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень.
Принимают лекарственные вещества внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль.
Применение под язык (сублингвально). Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, начиная действовать через короткое время.
Введение в прямую кишку (ректально). Создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном введении.
Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму, неудобства применения, психологические затруднения.
Парентеральный путь — это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.
Внутривенное введение (в/в). Вводят лекарственные средства в форме водных растворов.
Достоинства: быстрое поступление в кровь, при возникновении побочного эффекта есть возможность быстро прекратить действие; возможность применения веществ, разрушающихся, невсасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз, опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.
Внутриартериальное введение (в/а). Используется в случаях заболевания некоторых органов (печени, сосудов конечности), создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.
Внутримышечное введение (в/м). Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ. Лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл.
Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.
Подкожное введение. Вводят водные и масляные растворы. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.
Ингаляция. Вводят таким путем газы (летучие анестетики), порошки (кромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.
Интратекальное введение. Лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинномозговая анестезия или необходимость создать высокую концентрацию вещества непосредственно в ЦНС.
Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.
Электрофорез основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.
3. Механизм действия лекарственных средств
В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Возможны следующие механизмы действия лекарственных веществ.
Физические и физико-химические механизмы. Речь идет об изменении проницаемости и других качеств клеточных оболочек вследствие растворения в них лекарственного вещества или адсорбции его на поверхности клетки; об изменении коллоидного состояния белков и т. п.
Химические механизмы. Лекарственное вещество вступает в химическую реакцию с составными частями тканей или жидкостей организма, при этом они воздействуют на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействуют с веществами клеток.
Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, — антагонистами. Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным медиатором за места соединения в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами агониста или естественного медиатора.
Влияние на активность ферментов связано с тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность специфических ферментов.
Физико-химическое действие на мембраны клеток (нервной и мышечной) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные препараты способны изменять транспорт ионов (антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза).
Прямое химическое взаимодействие лекарств возможно с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Принцип прямого химического взаимодействия составляет основу антидотной терапии при отравлении химическими веществами.
4. Дозы лекарственных веществ. Значение состояния организма и внешних условий для действия лекарства
Различают пороговые, терапевтические и токсические дозы. Для каждого вещества имеется минимально действующая, или пороговая, доза, ниже которой действие не проявляется. Дозы выше пороговой могут быть использованы для лечебных целей, если они не вызывают явлений отравления. Такие дозы называются терапевтическими. Дозы, вызывающие отравление, называются токсическими; приводящие к смертельному исходу — летальными (от лат. letum — «смерть»). Широтой терапевтического действия называют диапазон между пороговой и минимальной токсической дозой. Чем больше широта терапевтического действия препарата, тем меньше опасность возникновения токсических явлений в процессе лечения. Средние терапевтические дозы — это дозы, применяемые в медицинской практике и дающие хороший терапевтический эффект. Для ядовитых и сильнодействующих средств устанавливаются специальными постановлениями Государственного фармакопейного комитета так называемые высшие терапевтические дозы (разовая и суточная), сокращенно — В. Р. Д. и В. С. Д. Фармацевт не имеет права отпустить лекарство с превышением этих доз без специального указания врача. При дозировании лекарства необходимо учитывать возраст и вес больного, более точную дозу рассчитывают на 1 кг веса тела. Известно, что чувствительность людей к лекарственным веществам весьма различна. Идиосинкразия — чрезвычайно высокая чувствительность к лекарственным препаратам. Она может быть врожденной или результатом сенсибилизации, т. е. развития резкого повышения чувствительности к препарату в результате его применения. Имеются большие различия в действии лекарственных препаратов в зависимости от возраста (взрослых и детей), пола (так, женщины более чувствительны к лекарствам, нежели мужчины, особенно во время менструального периода и беременности). Большое значение имеет конституция человека. Упитанные и спокойные люди переносят большие дозы препарата лучше, чем худощавые и возбудимые. Существенное значение имеет диета. Натощак инсулин действует сильнее, чем после еды. При недостатке в пище витамина С сердечные гликозиды действуют значительно сильнее; белковое голодание резко изменяет реактивность организма на лекарственные вещества. Внешние условия также оказывают существенное влияние на действие лекарственных веществ. Так, дезинфицирующие вещества действуют на микробы значительно сильнее при температуре тела человека, чем при комнатной. Облучение организма изменяет его чувствительность к лекарственным препаратам. Значительные изменения барометрического давления тоже влияют, поэтому наблюдаются сезонные колебания в действии лекарственных веществ.
Источник
