Способ применения таблеток трамадол

Трамадол таблетки 50 — Органика — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: трамадола гидрохлорид — 50,0 мг4

вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 50,0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 147,5 мг; магния стеарат -2,5 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик обладающий центральным действием. Является неселективным полным агонистом µ- δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-опиодным рецепторам. Другими механизмами действия трамадола усиливающими его анальгезирующее действие являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол также обладает противокашлевым действием.

В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника.

Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо.

Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется (около 90%). Средняя абсолютная биодоступность составляет около 70% независимо от приема пищи. Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация трамадола в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Объем распределения — 209 л. Связь с белками плазмы крови — 20%.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке неизменный препарат вместе с О-деметилированным производным накапливается в очень низких концентрациях (01% и 002% соответственно от принятой дозы).

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов из которых только моно-О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью.

Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25-35% в неизменном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90%.

Период полувыведения (Т_1/2) трамадола — 6 ч моно-О-десметилтрамадол — 79 ч; у пациентов старше 75 лет Т_1/2увеличен в 14 раза; у пациентов с циррозом печени — 133 ± 49 ч (трамадол) 185 ± 94 ч (моно-О-десметилтрамадол) в тяжелых случаях — 223 ч и 36 ч соответственно; у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 5 мл/мин) — 11 ± 32 ч (трамадол) 169 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол) в тяжелых случаях — 195 ч и 432 ч соответственно.

Линейный профиль фармакокинетики сохраняется при применении терапевтических доз. Концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующий эффект зависят от дозировки но могут изменяться в индивидуальных случаях.

Эффективная концентрация трамадола в сыворотке крови составляет 100-300 нг/мл. Ингибирование изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4 и/или CYP2D6) вовлеченных в биотрансформацию трамадола может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови. До настоящего времени клинически значимых взаимодействий описано не было.

Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (послеоперационный период травмы боли у онкологических больных).

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;

— острая интоксикация алкоголем снотворными препаратами анальгетиками опиоидами или другими психотропными средствами;

— одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) а также в течение 14 дней после окончания их приема;

— эпилепсия не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;

— применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;

— прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;

— прием препарата детям до 14 лет;

— пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

С осторожностью:

— У пациентов с опиоидной зависимостью;

— при черепно-мозговой травме у больных в состоянии шока у больных с нарушениями сознания неясного генеза у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра при повышенном внутричерепном давлении;

— препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;

— при эпилепсии поддающейся адекватному медикаментозному контролю либо у пациентов подверженных развитию судорог трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);

— у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).

Беременность и лактация:

Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено поэтому трамадол не следует применять во время беременности.

Данные исследований у животных продемонстрировали токсическое действие на репродуктивную систему тератогенных эффектов выявлено не было. Длительное применение трамадола во время беременности может привести к развитию синдрома «отмены» у новорожденного. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов.

У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыхания что обычно не является клинически значимым.

Около 01% дозы трамадола введенной матери выводится с молоком во время кормления грудью.

Трамадол не следует применять во время беременности и лактации.

После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат Трамадол применяется по назначению врача режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.

При отсутствии иных предписаний Трамадол следует применять в следующих дозах:

взрослые и подростки старше 14 лет (более 25 кг) — 1 таблетка (50 мг) при необходимости через 30-60 мин можно принять еще одну таблетку; при сильных болях однократная доза может быть 100 мг (2 таблетки).

В зависимости от интенсивности болевого синдрома анальгетическое действие обычно сохраняется в течение 4-6 ч.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости или предварительно растворив в 1/2 стакана воды независимо от приема пищи.

Суточная доза не должна превышать 400 мг (8 таблеток).

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

У пожилых пациентов (в возрасте старше 75 лет) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

У пациентов с заболеваниями почек и печени трамадол может действовать дольше. При КК Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы :

нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения тахикардия ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

редко: брадикардия повышение артериального давления.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания :

редко: изменения аппетита.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения :

редко: угнетение дыхания одышка.

При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов угнетающих центральную нервную систему (ЦНС) возможно угнетение дыхания.

Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.

Нарушения со стороны нервной системы :

очень часто: головокружение;

часто: головная боль сонливость;

редко: расстройства речи парестезии тремор эпилептиформные припадки непроизвольные мышечные сокращения нарушения координации обморок. Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами понижающими порог судорожной готовности.

Нарушения со стороны психики :

редко: галлюцинации спутанность сознания нарушение сна тревога делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория иногда дисфория) изменения активности (обычно снижение иногда повышение) нарушение когнитивных функций и восприятия (например процесс принятия решений расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости.

Нарушения со стороны органа зрения :

редко: миоз мидриаз затуманенное зрение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :

очень часто: тошнота;

часто: запор сухость во рту рвота;

нечасто: рвотные позывы чувство тяжести в эпигастрии метеоризм диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей :

нечасто: зуд сыпь крапивница.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани :

редко: мышечная слабость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей :

частота неизвестна: в отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени по времени совпадавшее с терапией трамадолом.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей :

редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Нарушения со стороны иммунной системы :

редко: аллергические реакции (одышка бронхоспазм свистящее дыхание ангионевротический отек) и анафилаксия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения :

редко: возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам «отмены» опиоидов: ажитация тревога нервозность нарушения сна гиперкинезия тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Другие симптомы очень редко встречающиеся при отмене трамадола включают: панические атаки тяжелую тревогу галлюцинации парестезии звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство галлюцинации деперсонализация дереализация паранойя)

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты или замечены другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: миоз рвота коллапс расстройства сознания вплоть до комы судороги угнетение дыхательного центра вплоть до остановки дыхания.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Судороги проявляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены при помощи диазепама. При нарушении дыхания вводится налоксон.

Трамадол лишь в незначительной степени выводится во время диализа поэтому использование только гемодиализа или гемофильтрации при острой интоксикации препаратом Трамадол недостаточно. При гемодиализе выводится лишь 7% трамадола.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача лечение — симптоматическое.

При передозировке препаратом рекомендовано промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь).

Взаимодействие:

Противопоказано одновременное применение трамадола и ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) (и две недели после их отмены) вследствие развития тяжелых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.

Усиливает действие этанола и других средств оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Отмечено что при совместном применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Совместное применение с налтрексономможет уменьшать анальгетический эффект. При необходимости доза трамадола может быть увеличена.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе карбамазепин барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия повышают риск развития судорог. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксонустраняет эффекты наркотических анальгетиков в том числе ослабляет угнетение дыхания и снижает анальгезию.

Хинидинповышает концентрацию трамадола в плазме крови и снижает содержание метаболита трамадола (моно-О-десметилтрамадола) за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол эритромицин) угнетают метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.

Не рекомендуется комбинировать трамадол с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (например бупренорфин налбуфин пентазоцин) гак как анальгетический эффект трамадола как полного агониста опиоидных рецепторов может теоретически снизиться.

Одновременное применение с антагонистами 5-НТ3-серотониновых рецепторов (ондансетрон) повышает потребность пациента в применении трамадола при лечении послеоперационных болей.

При одновременном применении с производными кумарина (варфарин) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами так как у некоторых из них увеличивается показатель протромбинового времени с развитием кровотечений и подкожных кровоизлияний.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам эсциталопрам флувоксамин пароксетин сертралин) некоторые антидепрессанты и лекарственные средства снижающие аппетит трициклические антидепрессанты прочие трициклические соединения (например прометазин) противомигренозные лекарственные средства (триптаны) наркотические анальгетики ингибиторы моноаминоксидазы нейролептики и другие лекарственные средства снижающие порог судорожной готовности повышают риск развития судорог и могут вызвать серотониновый синдром (спутанность сознания возбуждение лихорадка повышенное потоотделение атаксия гиперрефлексия миоклонические судороги и диарея). Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.

Особые указания:

Трамадол обладает низким потенциалом формирования зависимости. Однако при его продолжительном применении может развиться привыкание психологическая и физическая зависимость. Пациенты склонные к развитию лекарственного привыкания или зависимости должны получать трамадол только в течение короткого периода времени и под медицинским контролем.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резком прекращении приема препарата Трамадол не исключено развитие синдрома «отмены».

При применении терапевтических доз синдром «отмены» развивался с частотой 1/3000. Сообщения о развитии зависимости и злоупотреблении встречались с меньшей частотой.

С увеличенными интервалами времени применяют препарат Трамадол у пациентов пожилого возраста.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза снотворных и психотропных средств.

Запрещается употреблять алкоголь при лечении.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Трамадол у пациентов с повреждениями головы повышением внутричерепного давления тяжелой почечной и печеночной недостаточностью а также предрасположенных к развитию судорог или находящихся в шоковом состоянии.

Следует внимательно относиться к пациентам с угнетением внимания в анамнезе при применении препарата Трамадол или при совместном применении лекарственных средств угнетающих ЦНС так как в этих случаях нельзя исключить риск развития угнетения дыхания. При применении терапевтических доз трамадола о случаях развития угнетения дыхания сообщалось нечасто.

Не применяют для лечения синдрома «отмены» наркотических веществ.

При применении препарата Трамадол в рекомендованных дозах отмечены случаи возникновения судорог. Назначение дозы превышающей рекомендуемую суточную дозу препарата (400 мг) увеличивает риск возникновения судорог.

Пациенты с эпилепсией в анамнезе и пациенты предрасположенные к развитию судорог должны принимать препарат Трамадол только при наличии убедительных показании. Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов принимающих препараты снижающие порог судорожной готовности.

Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии у пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов он не может купировать синдром «отмены» опиоидов.

Препарат не рекомендуется назначать при тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении препарата Трамадол необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 2 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Список сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по окончании срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество «Органика» (АО «Органика»), 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, Россия

Источник