- Грандаксин® (Tofisopam)
- Инструкция
- Торговое название
- Международное непатентованное название
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Грандаксин ® (Grandaxin ® ) инструкция по применению
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Произведено:
- Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:
- Лекарственная форма
- Форма выпуска, упаковка и состав препарата Грандаксин ®
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата Грандаксин ®
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при нарушениях функции печени
- Применение при нарушениях функции почек
- Применение у детей
- Применение у пожилых пациентов
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия хранения препарата Грандаксин ®
- Инструкция по применению ГРАНДАКСИН ® (GRANDAXIN ® )
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Режим дозирования
- Побочные действия
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при нарушениях функции печени
- Применение при нарушениях функции почек
- Применение у пожилых пациентов
- Применение у детей
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
Грандаксин® (Tofisopam)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — тофизопам 50 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без или почти без запаха
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Тофизопам
Код АТХ N05BA23
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме крови достигается примерно через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови -50%. После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. Период полувыведения – 6 -8 часов.
Фармакодинамика
Грандаксин® является анксиолитиком короткого действия с большой терапевтической широтой. Механизм его действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов. Обладает доказанной стресспротективной активностью.
Тофизопам может эффективно подавлять симптомы активации вегетативной системы, а также усталости и апатии, связанных с тревогой. В отличие от других тофизопам оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Благодаря отсутствию миорелаксирующего действия тофизопам может применяться в ситуациях, когда миорелаксирующий эффект противопоказан или нежелателен (миастения гравис, миопатии, нейрогенная мышечная атрофия). Обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные, когнитивные функции и память. Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и не вызывает физической и психической зависимости и синдрома отмены даже после длительной терапии.
Показания к применению
— неврозы и неврозоподобные состояния
— невротические и соматические расстройства, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, отсутствием мотивации, умеренно выраженной тревогой, страхом, апатией, утомляемостью, сниженным настроением, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями
— синдром алкогольной абстиненции, симптомы вегетативного возбуждения в фазе пределирия и делирия
Способ применения и дозы
Препарат применяется строго по назначению врача!
Продолжительность применения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым рекомендуемая суточная доза: 50-100мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки (общая суточная доза от 50 до 300мг).
Постепенного повышения дозы обычно не требуется, так как препарат хорошо переносится и во время его приема обычно не наблюдается снижения активности /бодрствования.
Побочные действия
— снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм
— головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение
— экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд
Источник
Грандаксин ® (Grandaxin ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:
Лекарственная форма
| Грандаксин ® |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Грандаксин ®
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
1 таб. | |
тофизопам | 50 мг |
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 1 мг, магния стеарат — 1 мг, желатин — 3.5 мг, тальк — 2 мг, крахмал картофельный — 20.5 мг, лактозы моногидрат — 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин ® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин ® относится к дневным транквилизаторам.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.
Тофизопам не кумулирует в организме.
Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.
T 1/2 составляет 6-8 ч.
Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.
Показания препарата Грандаксин ®
- неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
- реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
- расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
- климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
- синдром предменструального напряжения;
- кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
- синдром алкогольной абстиненции;
- миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
F10.3 | Абстинентное состояние |
F31 | Биполярное аффективное расстройство |
F32 | Депрессивный эпизод |
F33 | Рекуррентное депрессивное расстройство |
F40 | Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии) |
F41.2 | Смешанное тревожное и депрессивное расстройство |
F43 | Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации |
F43.1 | Посттравматическое стрессовое расстройство |
F45.3 | Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы |
F48.0 | Неврастения |
F48.8 | Другие уточненные невротические расстройства |
G12 | Спинальная мышечная атрофия и родственные синдромы |
G70 | Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса |
G71.0 | Мышечная дистрофия |
G72 | Другие миопатии |
N94.3 | Синдром предменструального напряжения |
N95.1 | Менопауза и климактерическое состояние у женщин |
N95.3 | Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой |
R07.2 | Боль в области сердца |
R45.0 | Нервозность |
R45.2 | Состояние тревоги в связи с неудачами и несчастьями |
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Противопоказания к применению
- состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
- дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
- синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
- одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.
С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин ® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).
У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Грандаксин ® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.
Передозировка
Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.
Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.
Условия хранения препарата Грандаксин ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Источник
Инструкция по применению ГРАНДАКСИН ® (GRANDAXIN ® )
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 50 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: 2411/95/2000/05/07/10/15/19/20 от 19.02.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого или серовато-белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой «GRANDAX» на другой стороне, без или почти без запаха.
1 таб. | |
тофизопам | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 92 мг, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитический препарат короткого действия с широким терапевтическим индексом. Механизм действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов.
Клиническая эффективность и безопасность
Тофизопам эффективен при лечении состояний тревоги, сопровождающихся вегетативными проявлениями, утомлением, апатией. Не обладает седативным и снотворным эффектом, характерным для классических бензодиазепинов, и не оказывает миорелаксирующее или противосудорожное действие.
Препарат не влияет на умственную или физическую работоспособность пациентов, не ухудшает память, но обладает слабым стимулирующим действием.
Ввиду отсутствия миорелаксирующего действия препарат можно применять в тех случаях, когда миорелаксация противопоказана или нежелательна, например, при миастении, миопатии и неврогенной мышечной атрофии.
Препарат не вызывает развитие физической и психической зависимости даже после длительной терапии.
Фармакокинетика
Тофизопам быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается приблизительно через 1-1.5 ч.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет 50%.
После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование.
Около 60% вводимой дозы выводится в форме метаболитов с мочой, 40% — с калом. Биологический Т 1/2 составляет 6 -8 ч.
Показания к применению
- психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся чувством психического напряжения, тревогой, вегетативными нарушениями, отсутствием энергии и/или мотивации, апатией, утомляемостью, сниженным настроением;
- синдром отмены алкоголя: эти таблетки помогают снять вегетативные симптомы и возбуждение в пределириозном и делириозном состоянии
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1-2 таб. 1-3 раза/сут (общая суточная доза от 50 до 300 мг).
При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб.
Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносится и во время его применения обычно не наблюдается уменьшение активности/бодрствования.
Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет .
Побочные действия
Определение частоты нежелательных реакций:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100- Психические нарушения:
- возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита;
- очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы:
- бессонница;
- очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :
- угнетение дыхания.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко застойная желтуха
Со стороны кожи и подкожных тканей :
- экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы :
- напряжение мышц, боль в мышцах.
Общее расстройство и напряжение в месте введения: головная боль, зуд
Сообщение о возможных побочных реакциях
В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата.
В пострегистрационный период важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендован к применению в I триместре беременности, а его применение во II и III триместрах беременности должно основываться на тщательной медицинской оценке соотношения риск/польза.
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.
Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта. Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на репродуктивную способность.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Особые указания
— Не рекомендуется применять препарат в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел Беременность и лактация).
— Необходима особая осторожность при лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.
— Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.
— При сочетании препарата Грандаксин® с препаратами, подавляющими функцию центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, антигистаминные препараты, седативно-снотворные, антипсихотические, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии), возможно усиление их эффектов (см. также раздел Лекарственное взаимодействие).
— Не рекомендуется применение данного препарата при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).
— Препарат следует назначать с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при артериосклерозе).
— У больных эпилепсией Грандаксин® может провоцировать судорожные припадки.
— Не рекомендуется назначать этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.
Риск при совместном применении с опиоидами
Совместное применение препарата Грандаксин® с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение других методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении препарата Грандаксин® с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. раздел Режим дозирования). Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим, настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о таких симптомах (См. раздел Лекарственное взаимодействие).
Препарат Грандаксин ® содержит лактозу.
Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать больным, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин®.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Несмотря на то, что Грандаксин ® не обладает седативным и снотворным эффектами, пациентам следует запретить управление транспортными средствами и выполнение работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере, в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.
Доклинические данные по безопасности
Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта.
Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на репродуктивную способность, а также мутагенного или канцерогенного эффекта.
Передозировка
Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Однако можно промыть желудок. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно мониторировать основные физиологические параметры и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания может применяться искусственная вентиляция легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять внутривенным введением жидкостей и переведением пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.
При передозировке тофизопама применение флумазенила в качестве антидота в клинических исследованиях не изучалось.
Лекарственное взаимодействие
— Концентрация препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP 3A4, в плазме крови может повыситься при совместном применении с тофизопамом. Поэтому противопоказано одновременное применение тофизопама с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином.
— Препараты, подавляющие функции центральной нервной системы (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические препараты). Комбинирование препарата Грандаксин® с любым из этих препаратов усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
— Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобных им препаратов, таких как Грандаксин®, с опиодами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на центральную нервную систему. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены (см. раздел Особые указания).
— Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама. Это может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
— Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итроконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
— Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама, β-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
— Дигоксин :
- тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
— Варфарин :
- бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
— Дисульфирам :
- длительное применение этого препарата может угнетать метаболизм тофизопама.
— Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
— Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
— Алкоголь :
- тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Источник