Способ применения сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды

К сердечным гликозидам (могут быть растительного, полусинтетического или синтетического происхождения) относятся соединения специфической химической структуры, которые при гидролизе расщепляются на сахара (гликоны) и бессахаристую часть (агликоны или генины). Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях (наперстянка, горицвет, желтушник, строфант, олеандр, морозник, ландыш, обвойник), хотя большинство из них в настоящее время исключено из номенклатуры лекарственных средств. В клинической практике применяются в основном гликозиды наперстянки, строфанта и ландыша

• Гликозиды наперстянки (дигоксин, ланатозид С), получаемые из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata), оказывают кардиотоническое действие (усиливают силу сокращения сердца в систолу, удлиняют период диастолы), тормозят частоту сердечных сокращений, снижают возбудимость проводящей системы сердца и замедляют проведение электрических импульсов. При этом повышают возбудимость миокарда, что при передозировке может привести к нарушениям сердечного ритма.
• Строфантин увеличивает силу и скорость сокращения миокарда, снижает частоту сердечных сокращений, угнетает атриовентрикулярную проводимость и повышает возбудимость сердечной мышцы. При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что ведет к уменьшению размеров сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.
• Препараты ландыша содержат ряд гликозидов, основными из которых являются конваллятоксин и конваллязид. Гликозиды ландыша отличаются низкой стойкостью и практически не обладают кумулятивным эффектом. При пероральном применении (настойка, экстракт) действуют слабо, при внутривенном введении оказывают быстрое и сильное влияние на сердечную деятельность.

Фармакологическое действие

Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено свойствами входящих в состав молекулы агликонов. Остатки сахаров кардиотонической активностью не обладают, но влияют на степень растворимости гликозидов, способность проникать через клеточные мембраны, связываться с белками плазмы крови и тканей и, соответственно, на токсичность.

По физико-химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяют на полярные и неполярные. Полярные (основной представитель — строфантин) плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их применяют внутривенно. В основном выделяются почками, поэтому при нарушении выделительной функции дозу снижают. Оказывают относительно кратковременное действие.

Неполярные (липофильные) гликозиды (основной представитель — дигитоксин) хорошо всасываются в кишечнике и выводятся с желчью. Применяются перорально или ректально (в форме суппозиториев).

Промежуточные гликозиды (основной представитель — дигоксин) хорошо всасываются в пищеварительном тракте, в основном мере выделяются почками. Можно применять как перорально, так и внутривенно.

Таким образом, сердечные гликозиды:

• усиливают систолические сокращения сердца и сокращают длительность систолы вследствие прямого действия на сердце;
• удлиняют диастолу, замедляют ритм сердца, улучшают приток крови к желудочкам и повышают ударный объем сердца;
• снижают возбудимость проводящей системы сердца, замедляют проводимость по пучку Гиса и атриовентрикулярную проводимость;
• усиливают диурез, что обусловлено общим улучшением кровообращения.

Показания к применению и способ введения

• Сердечная недостаточность, особенно вследствие перегрузки миокарда при гипертензии, поражения сердечных клапанов и атеросклеротических изменений. Сердечные гликозиды применяют при начальной или скрытой сердечной недостаточности как профилактическое и лечебное средство для устранения функциональных нарушений и предотвращения развития явной недостаточности сердца.
• Выраженная аритмия (мерцательная аритмия, трепетание предсердий), пароксизмальная предсердная и узловая атриовентрикулярная тахикардия. Перед применением сердечных гликозидов причина аритмии должна быть точно установлена. При желудочковой тахикардии применение сердечных гликозидов повышает опасность фибрилляции желудочков.

Выбор препарата и способа введения зависит от показаний. При острой сердечно-сосудистой недостаточности, внезапно возникшей декомпенсации и в других случаях, когда необходима немедленная помощь, сердечные гликозиды вводят внутривенно.

При хронической сердечной недостаточности, а также для поддерживающей терапии после устранения явлений острой сердечно-сосудистой недостаточности применяют пероральные препараты (дигитоксин, дигоксин).

Обычно при хронической сердечной недостаточности лечение проводят в 2 фазы:

I фаза («насыщающая») — достижение компенсации сердечной деятельности; назначают парентеральные или пероральные препараты;

II фаза («поддерживающая») — поддержание достигнутой компенсации; назначают пероральные средства; эта фаза может быть длительной, иногда пожизненной.

Побочное действие

Применяемые в высоких дозах сердечные гликозиды могут вызвать тошноту и рвоту, что обусловлено их непосредственным влиянием на рвотный центр и хемочувствительные рецепторные зоны, а также раздражающим действием на слизистую оболочку желудка. Рвотный эффект может быть обусловлен рефлексами, возникающими при возбуждении рецепторов сердца. Возможны потеря аппетита, понос, нарушения со стороны ЦНС (головная боль, беспокойство, бессонница, депрессивные явления, нарушения зрения).

При введении в подкожную жировую клетчатку растворы сердечных гликозидов оказывают раздражающее действие.

Общие противопоказания к применению сердечных гликозидов

Выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада различной степени, синдром Адамса — Стокса — Морганьи, стенокардия (относительное противопоказание). С осторожностью назначают при инфаркте миокарда (применение возможно только при выраженной сердечной недостаточности с дилатацией миокарда).

При шоке или отсутствии признаков сердечной недостаточности сердечные гликозиды противопоказаны.

NB! Препараты сердечных гликозидов относятся к категории сильнодействующих, поэтому при их применении необходима осторожность! В связи со способностью к кумуляции токсическое действие может проявляться при длительном применении в обычных дозах

Токсичность сердечных гликозидов

Передозировка сердечных гликозидов может привести к резкой брадикардии, политопной экстрасистолии, бигеминии или тригеминии, замедлению предсердно-желудочковой проводимости. Токсические дозы могут вызвать трепетание желудочков и остановку сердца.

Применение препаратов кальция повышает токсичность сердечных гликозидов, а препаратов калия — снижает. Соответственно, одновременное длительное применение калий-истощающих диуретиков повышает риск токсичности сердечных гликозидов, применение калийсберегающих диуретиков — снижает.

NB! Препараты сердечных гликозидов обладают высоким потенциалом межмедикаментозных взаимодействий с серьезными, иногда опасными для жизни последствиями.
Перед применением внимательно ознакомьтесь с инструкцией!

Источник

Сердечные гликозиды (лечение сердечной недостаточности)

Сердечные гликозиды – это группа препаратов растительного происхождения, которые используют для лечения сердечной недостаточности.

Главной функцией миокарда – сердечной мышцы – является сократимость, благодаря которой сердце, работая по типу насоса, доставляет к тканям и клеткам организма достаточный для их нормальной деятельности объем крови.

Сердечная недостаточность – это заболевание, проявляющееся значительным снижением насосной функции миокарда, при котором сердце фактически не справляется с предъявляемыми ему нагрузками. В этом случае наблюдается уменьшение поступления к периферическим органам и тканям свежей артериальной крови, богатой кислородом, а также задержка возврата отдавшей кислород венозной крови к сердцу.

Застой крови в венах приводит к развитию отеков – чаще всего отекают ноги в области лодыжек и стоп. Кроме того, застой венозной крови в легких приводит к накоплению жидкости и повышению давления в легких, что сопровождается отдышкой, кашлем (особенно в положении лёжа).

С нарастанием тяжести сердечной недостаточности кожа приобретает синюшный цвет (цианоз), который особенно ярко проявляется в области губ, ушей, кончика носа, пальцев рук.

Сердечная недостаточность в значительной степени ограничивает жизнедеятельность человека. Малейшие физические нагрузки могут привести к появлению слабости, отдышке, болей в сердце или ощущении сердцебиения. Иногда пациент с сердечной недостаточностью не может преодолеть несколько ступенек без минутной передышки.

Для лечения сердечной недостаточности используют сердечные гликозиды – особые препараты, которые получают из определенных растений: наперстянки (дигиталиса), ландыша, строфанта, горицвета. Сердечные гликозиды повышают силу сокращений сердца и облегчают все симптомы сердечной недостаточности.

Показания к применению

Сердечные гликозиды показаны при острой и хронической сердечной недостаточности.

Кроме того, отдельные сердечные гликозиды (например, дигоксин) используют при особой форме нарушения сердечного ритма – мерцательной аритмии. Мерцание (трепетание) – это явление, при котором определенные отделы сердца (предсердия или желудочки) быстро и беспорядочно сокращаются или, образно выражаясь, «трепещут» подобно крыльям бабочки. Скорость сердечных сокращений при этом может достигать 150-300 в минуту при норме в 60-90 ударов сердца.

Фармакологическое действие

Препараты сердечных гликозидов увеличивают силу сердечных сокращений, способствуя повышению в клетках сердечной мышцы количества ионов кальция. Кальций критически необходим любым мышечным клеткам (в том числе миокарда) для полноценной сократительной деятельности.

Кроме того, сердечные гликозиды снижают частоту (количество) сердечных сокращений, давая тем самым сердцу возможность подольше отдохнуть и максимально восстановить свои силы в промежутке между сокращениями.

Сердечные гликозиды снижают проведение импульса в проводящей системе сердца, нормализуют патологический сердечный ритм.

Дополнительно препараты сердечных гликозидов, улучшая кровоток в почках, оказывают диуретическое (мочегонное) действие.

Классификация препаратов сердечных гликозидов

Препараты сердечных гликозидов характеризуют по источникам получения на:

• препараты наперстянки: дигоксин, ланатозид С;
• препараты строфанта: строфантин К, строфантин G;
• препараты ландыша: коргликон.

Кроме того, существуют комбинированные растительные препараты, содержащие богатый сердечными гликозидами экстракт горицвета.

Основы лечения препаратами сердечных гликозидов

Учитывая определенные особенности и сложности в подборе индивидуальной дозы и режима применения, а также широкий спектр побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими лекарствами, препараты сердечных гликозидов назначает только опытный врач.

Препараты наперстянки хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь крепко связываются с белками крови, долго находятся в организме и медленно выводятся. Это определяет их использование при хронической сердечной недостаточности, когда необходим длительный, часто пожизненный, прием сердечных гликозидов.

Препараты строфанта и ландыша плохо всасываются при приеме внутрь, поэтому их используют в виде инъекций внутримышечно или внутривенно. Это, помимо прочего, обеспечивает быстрое развитие их фармакологического эффекта. Кроме того, сердечные гликозиды строфанта и ландыша не накапливаются в организме, быстро выводятся. Именно поэтому препараты строфанта и ландыша используют исключительно при острой сердечной недостаточности.

Особенности лечения препаратами сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды группы наперстянки способны кумулировать –накапливаться в организме. При нерациональном их применении легко развивается передозировка с проявлением токсических эффектов – возникают нарушение ритма сердца (аритмии), тошнота, рвота, диарея, нарушение зрения (изменение восприятия желтого и зеленого цвета), галлюцинации. В тяжелых случаях передозировка сердечными гликозидами может привести к остановке сердца.

Снизить выраженность побочных эффектов препаратов сердечных гликозидов помогают препараты калия – калия и магния аспарагинат, калия хлорид.

Значительно повышают токсичность сердечных гликозидов препараты кальция, которые обычно используют для профилактики и лечения остеопороза, повышенной ломкости костей. Поэтому совместный прием сердечных гликозидов и препаратов кальция строго противопоказан.

Источник