Способ применения препарата зодак

Зодак® (10 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), эмульсия симетикона SE 4

Описание

Таблетки, продолговатой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия.

Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1,0 — 0,5 ч. При приёме в течение 10 дней цетиризина в дозе 10 мг/день аккумулирования не наблюдалось. Фармакокинетические параметры максимальной концентрации в крови Сmax и площадь под фармакокинетической кривой АUС и распределение имеют один пик. Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако скорость всасывания незначительно снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин проявляет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой.

Особые группы пациентов

Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.

Дети: Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью: У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70%.

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК˂ 7 мл/мин) после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в 3 раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавшие 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамика

Зодак®, метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов.

В экспериментах по связыванию с рецепторами in vitro не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1.

Кроме анти-Н1 эффекта, Зодак® продемонстрировал противоаллергическую активность при приеме дозы 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки: препарат ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и в слизистую конъюнктивы лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы с аллергеном.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако связь с эффективностью не была выявлена.

Не было выявлено случаев привыкания к антигистаминному действию цетиризина в течение 35 дневного курса лечения детей в возрасте 5-12 лет (подавление образования волдырей и покраснения).

Обычная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после прекращения курса лечения, подразумевающего многократное введение цетиризина.

В ходе 6-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием пациентов, страдающих аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой, ежедневный прием 10 мг цетиризина привел к улучшению симптомов ринита, не оказав отрицательного воздействия на легочные функции. Данное исследование показало безопасность приема Зодак® пациентами, страдающим одновременно аллергией и астмой легкой или умеренной степени.

В ходе плацебо-контролируемого исследования прием цетиризина в высоких дозах 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимых удлинений интервала QT.

В рекомендуемой дозе Зодак® демонстрировал улучшение качества жизни у пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Показания к применению

Купирование симптомов аллергических заболеваний у взрослых и детей старше 6 лет:

сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (полиноз, сенная лихорадка)

круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита

хронической идиопатической крапивницы

Способ применения и дозы

Дети в возрасте 6 — 12 лет: 5 мг дважды в сутки (по ½ таблетки два раза в сутки)

Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг однократно в сутки (1 таблетка).

Пожилые пациенты: нет необходимости снижения дозы у пожилых лиц при условии нормальной функции почек.

Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью: данных относительно соотношения эффективности/безопасности препарата для пациентов с нарушениями почечной функции отсутствуют. В случае отсутствия альтернативных методов лечения, необходимо изменять интервалы дозирования в индивидуальном порядке, в зависимости от почечной функции (так как основным путем выведения цетиризина являются почки).

В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Чтобы использовать данную таблицу, необходимо определить КК в мл/мин. Значение КК (мл/мин) можно определить на основании креатинина сыворотки крови (мг/дл) с помощью формулы:

Для женщин: полученное значение умножить на 0,85

72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Дозы Зодак® для взрослых пациентов с нарушением почечной функции:

Источник

Зодак таблетки : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг вспомогательные вещества:

ядро: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30 (Е1201), магния стеарат (Е470);

пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 (Е464), макрогол 6000 (Е1521), тальк (Е553), титана диоксид (Е171), эмульсия симетикона SE 4.

Описание

Продолговатые белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской для деления таблетки с одной стороны. Таблетку можно разделить на равные половины.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминное средство для системного применения, производное пиперазина.

Код ATX: R06AE07

Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. Исследования in vitro показали невозможность сродства с другими рецепторами, кроме как Н1-рецепторами.

Обладает выраженным противоаллергическим действием (10 мг препарата 1-2 раза в сутки блокирует процесс деления эозинофилов у пациентов с атопическим дерматитом), предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг значительно снижает такие реакции, как волдыри и гиперемию, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, но корреляции с эффективностью не установлено.

В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет, не обнаружено толерантности к антигистаминным эффектам цетиризина (подавление таких реакций, как волдыри и гиперемия). После прекращения приема цетиризина в течение 3 дней восстанавливается нормальная реактивность кожи к гистамину.

В шестинедельном плацебо-контролируемом исследовании на 186 пациентах с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести, цетиризин в дозировке 10 мг в день приводил к улучшению симптомов ринита, не изменяя при этом функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести.

В плацебо-контролируемом исследовании, прием цетиризина в суточной дозе 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимого удлинения интервала QT.

Показано, что в рекомендуемой дозировке, цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Максимальный уровень концентрации в плазме составляет примерно 300 нг/мл и достигается примерно через 30-90 минут. При приеме дозы 10 мг в течение 10 дней цетиризин не накапливается в организме.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность действующего вещества одинакова для всех лекарственных форм препарата: сиропа, капель и таблеток.

Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Степень связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет около 93±0,3%. Цетиризин не обладает влиянием на у связывание варфарина плазменными белками.

Цетиризин не подвергается интенсивному метаболизму первого прохода.

Цетиризин минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Препарат не накапливается в организме (данные при лечении суточной дозой 10 мг в течение 10 дней), около двух третьих дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения цетиризина составляет приблизительно 10 часов.

При приеме 5-60 мг цетиризина наблюдается линейная кинетика.

Особые группы населения

Люди пожилого возраста: После однократного приема шестнадцатью пациентами пожилого ^ возраста дозы цетиризина 10 мг, величина периода полувыведения увеличилась примерно на 50%, клиренс уменьшился на 40% по сравнению с обычной группой пациентов. Оказалось, что снижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев связано со снижением функцией почек.

Дети: Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У грудных детей и младенцев в возрасте от 6 до 24 месяцев, период полувыведения снижается до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек: Фармакокинетика препарата у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) не отличается от здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Гемодиализ неэффективен. У пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности рекомендуется скорректировать дозу препарата (см. раздел Способ применения и дозы).

Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими, а также билиарным циррозом печени) при приеме однократной дозы цетиризина 10 или 20 мг отмечается увеличение периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы требуется только в случае сопутствующей почечной недостаточности.

Доклинические данные по безопасности

Обзор данных по безопасности из доклинических испытаний, полученных в ходе традиционных исследований токсичности дозы, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсичности в отношении репродуктивной функции, не выявил никаких I особых опасностей для человека.

Показания к применению

Препарат показан к применению взрослым и детям старше 6 лет:

Для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

Для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гидроксизину или любым другим производным пиперазина.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-лактозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг цетиризина (1/2 таблетки) 2 раза в сутки.

В случае лечения симптомов сезонного ринита и конъюнктивита, продолжительность применения должна составлять не более 4 недель.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мг цетиризина (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пожилые люди: корректировка дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Пациенты с почечной недостаточностью: данные о соотношении эффективности / безопасности применения цетиризина у пациентов с нарушениями функции почек отсутствуют. Так как цетиризин в основном выделяется через почки (см. раздел Фармакокинетика), в случаях, когда альтернативная терапия невозможна, режим дозирования должен подбираться индивидуально в зависимости от состояния почечной функции. Коррекция дозы проводится в соответствии с указаниями приведенной ниже таблицы. Для использования данной таблицы необходимо оценить клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин. КК (мл/мин) можно рассчитать, исходя из установленной концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:

Передозировка

Симптомы: Симптомы, наблюдающиеся при передозировке цетиризином, в основном связаны с действием на ЦНС и антихолинергичесКим действием. Возможны спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, заторможенность, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания (чаще всего при приеме пятикратной дневной дозы цетиризина).

Лечение: Специфический антидот не выявлен. Рекомендовано проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, при условии, что передозировка случилась недавно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение азитромицина,. циметидина, эритромицина, кетоконазола или псевдоэфедрина не оказывает воздействия на фармакологические параметры цетиризина. Фармако динамические взаимодействия не наблюдались. Согласно исследованиям in vitro цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Сопутствующее применение с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не показало существенных изменений клинических лабораторных параметров, жизненных функций и параметров ЭКГ.

В исследовании сопутствующего применения теофилина (400 мг/сутки) и цетиризина (20 мг/сутки) наблюдалось незначительное, статистически значимое увеличение 24-часового AUC на 19% для цетиризина и на 11% для теофилина, а также повышение максимального уровня в плазме крови на 7,7% и 6,4% для цетиризина и теофилина, соответственно. В то же время на фоне применения цетиризина у пациентов, получавших ранее лечение теофилином, клиренс цетиризина уменьшился на -16%, теофилина на -10%. Однако предшествующее

лечение цетиризином оказывало незначительное влияние на фармакологические параметры теофилина.

Степень абсорбции цетиризина не зависит от приема пищи, в то время как скорость абсорбции замедляется на 1 час.

У чувствительных пациентов совместное применение цетиризина с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, может привести к дополнительному снижению внимания и работоспособности, хотя после приема однократной дозы цетиризина 10 мг действие алкоголя (0,8%о в крови) существенно не усиливалось; в ходе одного из 16 психометрических тестов было подтверждено статистически значимое взаимодействие с диазепамом в дозировке 5 мг.

Сопутствующий прием цетиризина 10 мг в сутки с глипизидом приводил к незначительному снижению уровня глюкозы в крови. Данное действие не представляет клинической значимости. Несмотря на это рекомендован раздельный прием, глипизид утром, а цетиризин вечером.

В ходе исследования применения многократных доз ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки), экспозиция цетиризина повышалась примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира при одновременном приеме цетиризина изменялась незначительно (-11%).

Меры предосторожности

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует с осторожностью принимать лекарственный препарат совместно с алкоголем.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, предрасположенным к задержке мочеиспускания (например пациенты с поражением спинного мозга или гиперплазией предстательной железы), ввиду того, что цетиризин может увеличивать риск задержки мочеиспускания.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Кожные тесты на аллергические реакции ингибируются при приеме антигистаминов, поэтому перед проведением тестирования необходим период в 3 дня без приема препарата.

Пациентам с редкими наследственными проблемами, связанными с непереносимостью галактозы, при недостаточности лактазы Lapp или мальабсорбции глюкозо-галактозы, не следует принимать цетиризин, в таблетках покрытых пленочной оболочкой.

Зуд и крапивница могут появиться при прекращении лечения цетиризином, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. В некоторых случаях, проявление этих симптомов может быть интенсивным и может потребоваться возобновление лечения. Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения.

Применение таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет, так как данная форма выпуска не позволяет соответствующим образом

Фертильность, беременность и лактация

Проспективно собираемые данные для цетиризина по исходам беременности не указывают на потенциальное повышение токсичности для матери или плода/эмбриона выше фоновых значений.

Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, родовой акт или постнатальное развитие.

Беременным женщинам препарат назначается с осторожностью.

Цетиризин проникает в грудное молоко и достигает концентрации от 25% до 90% в плазме, в зависимости от времени взятия образца после применения. Вследствие этого, следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина во время грудного вскармливания.

Данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, при этом не было выявлено случаев, влияющих на безопасность лекарственного препарата.

Исследования на животных не выявили влияния на репродуктивную функцию человека.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При объективной оценке способности к управлению транспортными средствами и работе с опасными механизмами не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе (10 мг). Пациентам с высокой двигательной активностью, ) занимающимся потенциально опасными видами деятельности, или работающим с оборудованием, не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Таким пациентам следует принимать во внимание реакцию организма на прием лекарственного препарата. Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, может привести к дополнительному снижению внимания.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в PVC/PVDC/AL блистер. Один или три блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе (заявителе)

У кабеловны 130, 10237 Прага 10, Долни Мехолупы

Претензии по качеству лекарственного препарата и сообщения о нежелательных реакциях направлять:

Представительство АО «Sanofi-Aventis Groupe» Французская Республика в Республике Беларусь

220004 Минск, ул. Димитрова 5, офис 5/2, тел./факс: (375 17) 203 33 11

Источник

Группа	Клиренс креатина (мл/мин)	Доза и частота приема
Нормальная	≥80	10 мг 1 раз/сут
Легкая	50-79	10 мг 1 раз/сут
Средняя	30-49	5 мг 1 раз/сут
Тяжелая