Способ применения препарата дана

Дона раствор : инструкция по применению

Качественный и количественный состав

Раствор А: каждая ампула (2 мл) содержит:

активное вещество: глюкозамина сульфат кристаллический 502,5 мг (содержит 400 мг глюкозамина сульфата и 102,5 мг натрия хлорида);

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид 10,0 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Раствор Б: ампула объемом (1 мл) содержит:

вспомогательные вещества: диэтаноламин – 24,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Раствор А – прозрачная бесцветная жидкость или прозрачная жидкость светло-коричневого цвета, не содержащая частиц во взвешенном состоянии; раствор Б – прозрачная бесцветная жидкость, не содержащая частиц во взвешенном состоянии; раствор А плюс раствор Б – светло-коричневый прозрачный раствор, не содержащий частиц во взвешенном состоянии.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Фармакологические свойства

Глюкозамина сульфат представляет собой соль амино-моносахарида глюкозамина, который является эндогенным компонентом и предпочтительным субстратом для синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща и синовиальной жидкости.

Глюкозамина сульфат оказывает анаболическое и антикатаболическое действие на метаболизм хряща. Глюкозамин предотвращает синтез NO (оксида азота) и PGE2 (простагландина Е2) и высвобождение цитокинов, которые поддерживают воспаление и деградацию хряща.

В исследованиях in vitro было показано, что глюкозамин регулирует метаболизм хондроцитов, ингибируя сигнальный путь 1L-1β (интерлейкин-1β) и блокируя активацию и ядерную транслокацию NF-κβ (ядерного фактора транскрипции). NF-κβ регулирует экспрессию провоспалительных генов, которые определяют синтез цитокинов, металлопротеаз, хемокинов и молекул адгезии, выделяющихся при воспалении. В хондроцитах ингибирование NF-κβ, индуцированное 1L-1β, вызывает снижение экспрессии и синтеза СОХ2, что определяет высвобождение PGE2, который поддерживает воспаление. Доклинические исследования показали начало резистентности к инсулину, вызванной глюкозамином, что не подтверждено клиническими испытаниями.

Клиническая эффективность и безопасность:

В 8 клинических исследованиях у пациентов с остеоартритом коленного сустава было обнаружено, что глюкозамин превосходит плацебо в отношении уменьшения боли [стандартизированная разница средних значений (SMD) -1,11 (ДИ 95%: -1,66 — -0,57)].

Было обнаружено, что глюкозамин превосходит плацебо в 5 клинических исследованиях, где использовался алгофункциональный индекс Лекена [стандартизированная разница средних значений (SMD) — 0,47 (ДИ 95%:-0,82 — -0,12].

Безопасность и эффективность глюкозамина сульфата были подтверждены в краткосрочных и долгосрочных клинических исследованиях (6 месяцев и 3 года соответственно). В 2 клинических исследованиях глюкозамин замедлял рентгенологическое прогрессирование остеоартроза коленного сустава после 3 лет лечения [стандартизированная разница средних значений (SMD) 0,32 (ДИ 95%: 0,05-0,58]).

Глюкозамин – относительно небольшая молекула (молекулярная масса 179), которая легко растворима в воде и гидрофильных органических растворителях.

Доступная информация по фармакокинетике внутримышечного вводимого глюкозамина ограничена. Абсолютная биодоступность неизвестна. Объем распределения составляет примерно 5 литров, а период полувыведения после внутривенного введения – примерно 2 часа. Примерно 38% внутривенно вводимой дозы выводится с мочой в неизменном виде.

Показания к применению

Облегчение симптомов (от легкой до умеренной боли) при адекватно диагностированном остеоартрите коленного сустава.

Источник

Дона порошок : инструкция по применению

Состав

Одно саше содержит:

Действующее вещество: кристаллический глюкозамина сульфата 1884 мг (содержит глюкозамина сульфат 1500 мг и натрия хлорид 384 мг).

Вспомогательные вещества: аспартам, лимонная кислота безводная, макрогол 4000, сорбитол.

Описание

Белый кристаллический порошок без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATX: М01АХ05.

Показания к применению

Облегчение симптомов (от легкой до умеренной боли) при адекватно диагностированном остеоартрите коленного сустава.

Способ применения и дозы

Содержимое одного саше (растворенное в стакане воды) следует принимать 1 раз в сутки, предпочтительно во время еды.

Глюкозамин не предназначен для лечения острых болезненных симптомов. Облегчение симптомов (особенно, облегчение боли) может наступить только после нескольких недель применения, а в некоторых случаях — дольше. Если никакого облегчения симптомов не произошло через 2-3 месяца приема, необходимо пересмотреть лечение. Пациентам следует обратиться к врачу, если после начала приема глюкозамина произошло усугубление болевого синдрома.

Пациенты пожилого возраста:

Никаких конкретных исследований не проводилось у пациентов пожилого возраста, но согласно клиническому опыту коррекция дозы не требуется при лечении лиц пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек и / или печени функции:

У пациентов с нарушением функции почек и/или функции печени никаких рекомендаций по коррекции дозы не существует, т.к. соответствующих исследований не проводилось (см. раздел «Меры предосторожности»).

Применение у детей и подростков:

Не применять детям до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены (см. раздел «Меры предосторожности»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к глюкозамину или к какому-либо вспомогательному веществу.

Порошок для перорального раствора содержит аспартам и поэтому противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Порошок для перорального раствора содержит сорбитол. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат. Препарат нельзя применять пациентам с аллергией на моллюсков, поскольку действующее вещество получено из моллюсков.

Меры предосторожности

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом для исключения наличия заболеваний суставов, для которых предусмотрены другие методы лечения.

Описаны случаи обострения симптомов бронхиальной астмы после начала приема глюкозамина. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны быть информированы о возможном ухудшении симптомов заболевания.

Это лекарственное средство содержит 151 мг натрия в одной суточной дозе, что должно быть принято во внимание пациентами, соблюдающими диету с ограничением потребления натрия. Пациентам с нарушенной толерантностью к глюкозе следует соблюдать осторожность при приеме глюкозамина. Пациентам с сахарным диабетом рекомендуется мониторинг уровня сахара в крови и определение потребности в инсулине до начала и периодически во время лечения.

У пациентов с известным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется мониторинг уровня липидов крови, поскольку у пациентов, получавших глюкозамин в нескольких случаях наблюдалась гиперхолестеринемия.

Никаких специальных исследований у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось. Токсикологический и фармакокинетические профили глюкозамина не предполагают ограничений для этих пациентов. Тем не менее, применение глюкозамина у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью необходимо проводить под наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Специальных исследований по взаимодействию глюкозамина с другими лекарственными средствами не проводилось. Однако физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата свидетельствуют о низком потенциале таких взаимодействий. В одном из исследований было обнаружено, что глюкозамин не является ингибитором активности следующих ферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, как было исследовано путем образования метаболита из селективных субстратов для каждого из исследуемых CYP ферментов.

Фактически, соединение не конкурирует за механизмы абсорбции и не связывается с белками плазмы после всасывания, а его метаболизм как эндогенного соединения, которое включается в протеогликаны или распадается независимо от системы ферментов цитохрома, маловероятно приведет к взаимодействию с другими лекарственными средствами.

Имеются сообщения об усилении эффекта кумариновых антикоагулянтов, поэтому у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты кумариновой группы (например, варфарин или аценокумарол) необходим более тщательный мониторинг параметров коагуляции в начале или конце терапии глюкозамином.

Пероральный прием глюкозамина сульфата может увеличивать всасывание тетрациклинов в желудочно-кишечном тракте, однако клиническая значимость этого взаимодействия мала.

Допустимо принимать стероидные или нестероидные противовоспалительные средства одновременно с глюкозамином.

Допустимо принимать стероидные или нестероидные противовоспалительные средства одновременно с глюкозамином для временной анальгезии во время возможного обострения заболевания, либо на начальном этапе лечения, сульфата возможна задержка на 1-2 недели.

Существуют ограниченные данные о возможном взаимодействии лекарственных средств с глюкозамином, однако наблюдалось увеличение показателя МНО (международное нормализованное отношение) при применении антагонистов орального витамина К. Поэтому за пациентами, получающими антагонисты орального витамина К, следует внимательно следить во время начала или прекращения терапии глюкозамином.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием достаточных клинических данных о применении глюкозамина у беременных женщин или выделении с грудным молоком, применение препарата в период беременности и грудного вскармливания не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследования относительно воздействия препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Следует быть осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, которые требуют внимания. В случае, появления сонливости, усталости, головокружения или нарушений зрения управление автотранспортом и работа с другими механизмами запрещены.

Побочное действие

Для определения частоты нежелательных явлений были использованы следующие категории встречаемости их у пациентов:

Очень часто (≥1/10);

Передозировка

Ни одного случая случайной или преднамеренной передозировки не известны. Основываясь на исследованиях острой и хронической токсичности у животных, симптомы токсичности вряд ли возникнут даже в дозах, превышающих терапевтическую дозу в 200 раз. В случае передозировки прием глюкозамина должен быть прекращен, лечение симптоматические, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.

Фармакологические свойства

Глюкозамина сульфат представляет собой соль амино-моносахарида глюкозамина, который является эндогенным компонентом и предпочтительным субстратом для синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща и синовиальной жидкости. Глюкозамин сульфат ингибирует активность интерлейкина-1 бета и других медиаторов воспаления.

Глюкозамина сульфат имеет анаболический и антикатаболический эффекты на метаболизм хряща.

Более ранние исследования показали, что глюкозамина сульфат снижает промежуточные эффекты интерлейкина-1 бета, ингибируя каскад явлений, приводящих к воспалению в суставе и повреждению хряща, таких как, синтез металлопротеаз, циклооксигеназы-2 и белков внеклеточного матрикса, которые отсутствуют в нормальном хряще, высвобождение оксида азота и простагландина Е2, ингибирование пролиферации хондроцитов и индукция гибели клеток. В отличие от НПВС, глюкозамин напрямую не ингибирует активность циклооксигеназ.

Клиническая эффективность и переносимость:

Безопасность и эффективность глюкозамина сульфата была подтверждена в клинических испытаниях с продолжительностью лечения до трех лет.

Кратко- и среднесрочные клинические исследования показали, что эффективность глюкозамина сульфата по отношению к симптомам остеоартрита отмечается уже через 2-3 недели его применения. Тем не менее, в отличие от НПВС, глюкозамина сульфат оказывает продолжительное действие, которое длится от 6 месяцев до 3-х лет.

Клинические исследования с ежедневным приемом глюкозамина сульфата в течение периода до 3-х лет показали постепенное улучшение симптомов заболевания и замедление структурных изменений сустава, что продемонстрировано обычной рентгенографией. Глюкозамина сульфат продемонстрировал хорошую переносимость препарата в течение краткосрочных и долгосрочных курсов лечения.

Доказательства эффективности лекарственного средства были продемонстрированы при его приеме в течение трех месяцев, с остаточным эффектом на протяжении двух месяцев после его отмены. Безопасность и эффективность препарата также были подтверждены в клинических испытаниях на протяжении его приема до трех лет. Непрерывное лечение более 3-х лет не может быть рекомендовано, так как отсутствуют данные по безопасности при приеме глюкозамина свыше 3 лет.

Срок годности

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Дона (порошок) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Состав

Один пакетик содержит:

действующее вещество: кристаллический глюкозамина сульфат 1884 мг (эквивалентно глюкозамина сульфата 1500 мг и натрия хлорида 384 мг),

вспомогательные вещества: аспартам, лимонная кислота безводная, макрогол 4000, сорбитол.

Описание

Кристаллический порошок белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Глюкозамин.

Код АТХ M01A X05.

Фармакологические свойства

Исследования у животных и человека показали, что после перорального применения 14C-меченого глюкозамина, препарат быстро и почти полностью всасывается на системном уровне. У человека всасывается приблизительно 90% радиоактивной дозы. Абсолютная биодоступность препарата у человека составляет от 20% до 30%.

У здоровых добровольцев после перорального многократного применения глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг в сутки максимальная равновесная концентрация вещества в плазме крови (Cmax, ss) составляла 1602±425 нг/мл (8,9 мкМ). Эти концентрации достигались через 1,5-4 часа (медиана: 3 часа) после применения (tmax). В равновесном состоянии AUC, площадь зоны под кривой зависимости концентрации препарата в плазме от времени, составляла 14564±4138 нг.ч/мл. Эти параметры были получены при приеме препарата натощак, и неизвестно, может ли еда значительным образом влиять на всасывание препарата.

После пероральной адсорбции глюкозамин значительным образом распределяется в экстраваскулярном пространстве (в том числе в синовиальной жидкости: см. дальше); видимый объем распределения в 37 раз превышает общий объем воды в организме человека. Степень связывания соединения с белками неизвестна.

Метаболический профиль глюкозамина не изучался, поскольку препарат, представляя собой природное вещество, присутствующее в организме человека, и используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща.

У человека терминальный период полувыведения глюкозамина из плазмы оценивался только по уровням глюкозамина в плазме, которые оставались на измеряемом уровне в течение 48 часов после перорального применения. Рассчитанная величина составляла приблизительно 15 часов.

У человека после перорального применения 14C-меченого глюкозамина с мочой выводилось 10±9% от полученной дозы, с калом – 11,3±0,1%. Средняя величина выведения неизмененного глюкозамина с мочой после перорального приема у человека была низкой (приблизительно 1% от использованной дозы). Эти результаты свидетельствуют о незначительной роли почек в выведении глюкозамина и/или его метаболитов, и/или продуктов распада.

Фармакокинетика глюкозамина носит линейный характер после многократного приема препарата раз в сутки в дозах от 750 до 1500 мг, в то время как после приема дозы 3000 мг уровни глюкозамина в плазме крови были ниже ожидаемых, находясь в зависимости от увеличения дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, не свидетельствовала об аккумуляции или снижении биодоступности препарата в сравнении с профилем фармакокинетики, отмеченным после однократного применения.

Фармакокинетика глюкозамина была подобной у мужчин и женщин и не отличалась у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава. У последних средняя концентрация в плазме через 3 часа после применения последней повторяемой дозы 1500 мг 1 раз в сутки составляла 7,2 мкМ, подобно отмеченной у здоровых добровольцев, в то время как средняя концентрация в синовиальной жидкости была лишь на 25% ниже и также лежала в пределах 10 мкМ. Фармакокинетика глюкозамина у пациентов с нарушениями функции почек или печени не изучалась, поскольку, принимая во внимание профиль безопасности средства и из-за ограниченной роли почек в выведении глюкозамина, не ожидается, что таким пациентам понадобится уменьшать дозу.

Равновесные концентрации глюкозамина в плазме и синовиальной жидкости после повторного применения препарата в дозе 1500 мг 1 раз в сутки составляют приблизительно 10 мкМ и поэтому согласуются с концентрациями, при которых фармакологическая активность отмечалась в экспериментальных моделях in vitro, что подтверждают механизм действия и клинический эффект лекарственного средства.

Активный ингредиент − соль аминомоносахарида глюкозамина сульфата, который присутствует в человеческом организме и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.

Механизм действия глюкозамина сульфата − стимуляция синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин проявляет противовоспалительные свойства, замедляет процессы деградации суставного хряща главным образом за счет его метаболических активностей, способности угнетать активность интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, способствует действию на симптомы остеоартрита, а с другой – задержке структурных нарушений суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.

Первоначальные исследования in vitro и in vivo показали, что экзогенный прием глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который ухудшается при остеоартрите, способствует фиксации серы в процессе синтеза глюкозаминогликана и оказывает трофическое действие на суставной хрящ.

Дальнейшие исследования показали, что глюкозамина сульфат подавляет образование веществ, разрушающих ткань, таких как супероксидные радикалы, и активность лизосомальных ферментов, а также таких разрушающих суставные хрящи ферментов, как коллагеназа и фосфолипаза А2. Эти свойства способствуют небольшому противовоспалительному эффекту, отмеченному в моделях на животных in vivo, в том числе с экспериментальным остеоартритом, даже без угнетения, в отличие от НПВП, активности циклооксигеназ.

Более поздние исследования позволили предположить, что большинство вышеупомянутых метаболических и противовоспалительных эффектов могут объясняться угнетением трансдукции внутриклеточных сигналов к стимуляции интерлейкина-1, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, и дальнейшим угнетением генной транскрипции, которая индуцируется цитокином. Глюкозамина сульфат, при концентрациях глюкозамина, отмеченных в плазме и синовиальной жидкости больных остеоартритом, в действительности может подавлять индуцируемую интерлейкином-1 экспрессию генов серии провоспалительных ферментов в тканях суставов и проферментов деградации в хрящах, таких как металлопротеазы, в том числе агреканазы. Возможный эффект ионов сульфата на эти фармакодинамические характеристики глюкозамина окончательно не установлен.

Все вышеупомянутые эффекты оказывают благоприятное влияние на разрушительные процессы в хряще, которые являются основой остеоартрита, и на симптомы картины заболевания.

Данные коротко- и среднедлительных клинических исследований показали, что действие глюкозамина сульфата на симптомы остеоартрита становится очевидным уже через 2-3 недели после начала лечения.

Источник