Способ применения нимесулида порошка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг с апельсиновым вкусом.

По 2,0 г в пакеты одноразовые из материала упаковочного многослойного (полиэтилентерефталат-полипропилен-алюминий-полиэтилен).

По 10, 20 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Действующее вещество: нимесулид (в пересчете на 100 % вещество) 100,0 мг;

Вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый – 42,0 мг, лимонная кислота – 30,0 мг, мальтодекстрин – 15,0 мг, макрогола цетостеарат – 8,0 мг, сахароза – до массы 2000,0 мг.

Показания к применению

боль в нижней части спины и/или области поясницы;
болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
зубная боль;
Все показания к применению (инструкция)

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом – 15 дней.

Условия отпуска из аптек

Смотрите также:

Экоклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота) таблетки 500 мг+125 мг

Кларитромицин Экозитрин таблетки 500 мг

Итраконазол капсулы 100 мг

Амоксициллин Диспертаб 500 мг

Инструкция по применению Нимесулид® гранулы

Международное непатентованное наименование: Нимесулид

Торговое наименование: Нимесулид

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Один пакет содержит:

Действующее вещество: нимесулид (в пересчете на 100 % вещество) 100,0 мг;

вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый – 42,0 мг, лимонная кислота – 30,0 мг, мальтодекстрин – 15,0 мг, макрогола цетостеарат – 8,0 мг, сахароза – до массы 2000,0 мг.

Описание

Смесь порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом. Допускается неоднородность цвета.

Готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: М01АХ17

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.

Связь с белками плазмы крови до 97,5 %.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси- производное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Период полувыведения (Т_1/2) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

Применение у пациентов с заболеванием почек

В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), C_max нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев.

AUC и Т_1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т_1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания к применению

Терапия острой боли:

боль в нижней части спины и/или области поясницы;
болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
зубная боль;
симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
период после аортокоронарного шунтирования;
лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
подозрение на острую хирургическую патологию;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
тяжелые нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
прогрессирующее заболевание почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
детский возраст до 12 лет;
беременность и период грудного вскармливания;
алкоголизм, наркотическая зависимость, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как препарат содержит сахарозу;

С осторожностью

артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца;
цереброваскулярные заболевания;
тяжелая сердечная недостаточность;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
заболевания периферических артерий;
геморрагический диатез;
курение;
почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacterpylori;
пожилой возраст;
длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани;
сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Перед применением порошок Нимесулида необходимо развести в жидкости для получения суспензции. Для этого нужно вскрыть саше, высыпать содержимое в стакан и залить кипяченой, но остывшей до комнатной температуры водой в количестве не менее 100 мл. Получившуюся субстанцию необходимо тщательно перемешать до полного растворения препарата. После этого суспензию можно использовать.

ВАЖНО! Хранение готовой суспензии не допускается! Препарат следует разводить непосредственно перед его приемом.

Порошок Нимесулида принимают внутрь, преимущественно после приема пищи.

Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной дозы не требуется.

Инструкция по применению порошка Нимесулида для детей

Во избежание побочных эффектов и для снижения рисков для здоровья препарат не назначают детям, не достигшим 12-летнего возраста. Детям, которым уже исполнилось 12 лет, порошок можно давать по той же схеме лечения, которая рекомендована для взрослых.

ВАЖНО! Если очередной прием препарата был пропущен, не допускается увеличение дозировки при последующем приеме. При длительном перерыве в приеме препарата необходимо обратиться к врачу и по необходимости возобновить схему лечения либо скорректировать ее.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Источник

Нимесулид порошок : инструкция по применению

Состав лекарственного средства

действующее вещество: 1 г порошка содержит 50 мг нимесулида;

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, лимонная кислота, аспартам (Е 951), масло лимонное, сахароза.

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС М01А Х17.

Показания

Острую боль. Симтоматическая лечения остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Нимесулида или другим компонентам препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим НПВП в анамнезе
выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на препарат в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);
тяжелые нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность
беременность (III триместр) и период кормления грудью
возраст до 12 лет;
алкоголизм,
наркотическая зависимость;
повышенная температура тела
гриппоподобные состояния;
подозрение на острую хирургическую патологию.

Способ применения и дозы

С Нимесулида, который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приготовить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяют в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и тщательно взбалтывают. После чего суспензия готова к употреблению.

Суспензию принимают внутрь после еды.

Взрослым препарат назначают в разовой дозе 100 мг (1 пакетик порошка). Максимальная суточная доза — 200 мг (2 пакетика).

Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым больным указанная схема дозирования коррекции не нуждается.

С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат необходимо принимать в течение короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск / польза. При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) доза коррекции не нуждается. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) применение препарата не показано.

Максимальная длительность применения Нимесулида не должна превышать 15 дней.

Побочные реакции

Частота проявлений очень часто — в более чем одного пациента из 10;

часто — в более чем одного пациента из 100;

нечасто — в более чем одного пациента с 1000;

редко — в более чем одного пациента с 10000;

единичные — в более чем одного пациента с 100000.

При применении препарата могут возникнуть такие побочные реакции, преимущественно в течение первой недели лечения:

со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — кровотечение, приливы, колебания артериального давления, тахикардия

Со стороны системы крови: редко — анемия, эозинофилия, кровотечение, единичные — случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении;

со стороны кожи: нечасто — возникают высыпания, зуд, усиленное потоотделение, эритема, дерматит единичные — ангионевротический отек, отек лица, мультиформна эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота не часто — запор, метеоризм, гастрит, единичные — боль в животе, стоматит, мелена, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение;

со стороны почек: редко — дизурия, отеки, гематурия, задержка выделения мочи единичные — олигурия, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность

со стороны печени: редко — желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз; иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом;

со стороны органов дыхания: нечасто — одышка; единичные — астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств;

со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия;

со стороны нервной систем: нечасто — головокружение редко — чувство тревоги, нервозность, расстройство сна, единичные — сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе), кошмарные сновидения;

другие: и также во время приема препарата возможны нарушения четкости зрения. Астения, вертио, гипотермия, гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы. При передозировке наблюдается летаргия, апатичность, сонливость, тошнота, рвота, боль в подложечной области, также могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.

Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным в течение первых 4:00 необходимо промыть желудок и дать активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту, или осмотическое слабительное. Гемодиализ не эффективен. Необходим тщательный контроль функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение Нимесулида противопоказано в последнем триместре беременности. Применение Нимесулид может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Как и другие нстероидни противовоспалительные средства, подавляющие синтез простагландинов, Нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных по применению препарата беременным женщинам не рекомендуется назначать Нимесулид в I и II триместрах беременности.

Поскольку неизвестно, проникает Нимесулид в грудное молоко, применение этого препарата противопоказано в период кормления грудью.

Препарат противопоказан детям до 12 лет. Дозировка для детей от 12 лет такое же, как и для взрослых.

Особенности применения

Для снижения риска развития побочных реакций необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат необходимо отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать Нимесулид. Большинство случаев повреждения печени обратно при условии применении Нимесулида течение короткого периода.

Во время лечения Нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздерживаться от употребления алкоголя.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва / перфорация могут развиться в любой момент при применении препарта, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать Нимесулид пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

Больные пожилого возраста особенно чувствительны к нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). В них чаще всего развиваются побочные реакции вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Поскольку Нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, препарат следует применять с осторожностью, под постоянным контролем врача. Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов необходимо прекратить прием препарата.

В состав препарата входит сахар, что нужно иметь в виду при лечении больных сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.

Одновременное применение Нимесулида с мочегонными средствами может негативно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь Нимесулида с альбумином. У больных с пониженной синтетической функции печени или выраженной почечной недостаточностью сообщения Нимесулида с белками плазмы (как и других НПВС) значительно снижается, приводя к винекненя свободной фракции препарата, которая может подсилиты частоту и выраженность.

Одновременное применение Нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме и увеличение его токсичности. Поэтому при одновременном применении Нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме.

При одновременном применении Нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечалось.

Нимесулид ингибирует действие фермента CYP 2C9. Поэтому концентрация в плазме препаратов, которые подвергаются влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с Нимесулидом.

Необходимо соблюдать осторожность, если препарат принимается менее чем через сутки после или за сутки до применения метотрексата, поскольку увеличивается концентрация метотрексата в сыворотке крови и его токсичность.

Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулид.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Нимесулид — НПВП, что имеет противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее свойства. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления. Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образований фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика После приема внутрь Нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Связывание Нимесулида с белками плазмы достигает 97,5%.

Нимесулид метаболизируется с участием фермента цитохрома Р450 (CYP2C9), поэтому при употреблении Нимесулида снижается концентрация этого фермента. В результате увеличивается концентрация лекарственных средств в плазме крови, которые являются субстратом для фермента CYP2C9, при их одновременном приеме с Нимесулидом. Основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы Нимесулида выводится с мочой, остальные 35% с калом.

Основные физико-химические свойства

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. При растворении содержимого пакета в 100 мл свижокипьяченои и охлажденной воды получается суспензия белого или светло-желтого цвета со специфическим запахом лимона.

Источник