Способ применения милдроната 500 мг спортсменам

Милдронат® (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,

капсула (корпус и крышка): титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета. Содержимое – белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.

Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.

Код АТX C01EB22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После разового перорального применения мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72‑96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Cmax и AUC.

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность.

Пациенты с нарушением деятельности почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота.

В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

Показания к применению

В комплексной терапии в следующих случаях:

заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I‑III функционального класса NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Лекарство можно применять до или после еды. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарство рекомендуют применять в первой половине дня.

Взрослые

Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения

Доза составляет 500–1000 мг в день. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

Доза составляет 500 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек может быть необходимо уменьшить дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку лекарство выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.

Побочные действия

— повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция

— возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна

— парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания

— изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

— колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

— воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

— дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе, — боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

— общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

— отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или к какому‑либо вспомогательному веществу препарата.

— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности применения.

— беременность и лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.

— детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки мельдонием неизвестны, препарат малотоксичен.

При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги.

По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влажности.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Производитель

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр-т Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

Источник

Милдронат (Мельдоний). Зачем и как применяют. Инструкция

Что такое Милдронат

Милдронат — это лекарственный препарат, улучшающий метаболизм. Рекомендуется спортсменам для повышения выносливости и эффективности тренировок. Также применяется для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы и вывода токсинов при алкогольной зависимости.

Применение Милдроната

Милдронат рекомендуется для лечения следующих заболеваний у взрослых:

• Ишемическая болезнь – поражение миокарда сердца;
• Сердечная недостаточность – нарушение функциональности миокарда;
• Синдром перетренированности в спорте – появление непроходящей боли;
• Повышенная умственная нагрузка, снижение концентрации внимания и памяти;
• Похмельный синдром – появление симптомов алкогольной ломки;
• Дисфункция мозгового кровообращения;
• Снижение работоспособности, синдром хронической усталости;
• Гемофтальм – проникновение крови или кровяные сгустки в стекловидном теле глаза;
• Ретинопатия – поражение сетчатки глаза.

В результате действия Милдроната улучшается кровообращение, нормализуются показатели сократимости миокарда, поэтому препарат используется в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. В спорте Милдронат принимается атлетами, чтобы увеличить физическую силу и улучшить метаболизм.

Милдронат — немного из истории

Милдронат также известен как Мельдоний. Собственно, мельдоний — это действующее вещество милдроната.

Мельдоний был разработан в 1970-х годах Иваром Калвиньшем — тогда директором Института органического синтеза Академии наук Латвийской ССР — одного из ведущих научно-исследовательских институтов в данной области в СССР. Именно его ученым было поручено сделать из мельдония, который тогда имел военное назначение, «продукт бытового назначения».

Первоначально разработку называли «милдронат». Он был зарегистрирован в 1976 г, а применяться стал c 1984 г. 7 декабря 2011 г. по распоряжению правительства РФ мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

С 1 января 2016 года мельдоний запрещен Всемирным антидопинговым агентством (WADA) для использования спортсменами до и вне соревнований. Тогда множество именитых российских спортсменов, например, теннисистка Мария Шарапова, были дисквалифицированы за употребление мельдония, хотя утверждали, что последний раз принимали его в 2015 году. Международный допинговый скандал начал только начинал набирать обороты…

Кстати, похожими с мельдонием свойствами обладает и L-карнитин – популярный БАД, свободно продающийся во многих странах и не фигурирующий в списке запрещенных препаратов.

Как действует Милдронат

Активное вещество мельдоний, действуя сразу в нескольких направлениях, устанавливает баланс между потребностью клеток в кислороде и его доставкой, выводит накопленные токсины и нейтрализует их негативное влияние на организм. Благодаря этому человек, принимающий Милдронат, становится более выносливым к умственным и физическим нагрузкам и получает улучшенный метаболизм.

Другие результаты применения Милдроната:

• нормализация мозгового кровообращения;
• улучшение циркуляции крови в очаге ишемии;
• замедление образования некротической зоны;
• устранение функциональных нарушений нервной системы;
• сокращение реабилитационного периода при лечении сердечных заболеваний, инсульта и алкоголизма

Милдронат легко усваивается и выводится из организма через 3-6 часов. Хотя его следы можно обнаружить еще несколько месяцев.

Применение Милдроната в спорте

Милдронат высоко ценится спортсменами за способность улучшать клеточный метаболизм, поскольку в результате ускоряется вывод из организма токсинов и свободных радикалов. Таким образом Милдронат обладает антиоксидантным действием: он улучшает самочувствие, замедляет процесс старения клеток и помогает быстрому восстановлению мышц.

Спортсмены принимают препарат, чтобы уменьшить болевые ощущения и быстрей восстановиться после тренировок. В результате приема Милдроната снимаются симптомы перетренированности, уходит усталость. Улучшается общее состояние спортсмена, что может влиять на его личные показатели.

Пользу препарата сложно переоценить в период интенсивных физических нагрузок, когда тренировки идут почти без перерыва, например, перед соревнованиями, и организм не успевает отдохнуть.

Милдронат рекомендуется принимать до 6 недель без перерыва, чтобы не вызвать привыкание к препарату. Для получения хороших результатов прием Милдроната следует сочетать с правильным питанием и режимом дня.

Состав Милдроната и формы выпуска

Состав может быть разным в зависимости от формы выпуска.

1. Милдронат в ампулах содержит мельдоний и воду для инъекций.

В одной ампуле содержится 5 мл препарата, в котором 250 мг активного вещества. Выпускается в картонной упаковке по 10 ампул.

1. Милдронат в капсулах:

• мельдоний;
• картофельный крахмал;
• стеарат кальция;
• диоксид кремния коллоидный;
• диоксид титана и желатин в составе оболочки.

Капсулы бывают двух видов: с 250 мг и 500 мг активного вещества. Продаются в картонной упаковке по 40 и 60 штук.

1. Милдронат в сиропе:

• мельдоний;
• очищенная вода;
• вишневая эссенция;
• глицерин;
• красители;
• пропиленгликоль.

Две фасовки: по 150 мл и 250 мл. В 5 мл (одна доза) лекарства содержится 250 мг активного вещества. Выпускается в картонной упаковке с мерной ложечкой объемом 5 мл.

Быстрей всего попадает в кровь Милдронат в ампулах, сразу после введения препарата. Хорошая скорость всасывания и у сиропа. Зато капсулы удобней для приема.

Фармакологическое действие

• Милдронат действует как ангиопротектор: расширяет сосуды, уменьшает отек тканей, стимулирует метаболизм в клетках, восстанавливает состав крови;
• Кардиопротектор: укрепляет сердце, ускоряет регенерацию клеток, выводит токсины;
• Препарат обладает антигипоксическим действием: снижает потребность тканей в кислороде, активизирует клеточный обмен, стимулирует регенерацию, улучшает питание тканей;
• Антиангинальное воздействие: предупреждает и снимает приступы стенокардии, транспортирует кислород к миокарду.

Высокая эффективность Милдроната является результатом комплексного влияния на организм. Об особой пользе препарата часто говорят спортсмены, которые отмечают улучшение обменных процессов после его применения.

Инструкция по приему Милдроната

Принимать препарат можно только по рекомендации врача. Как правило, в первой половине дня, так как он обладает тонизирующим и возбуждающим эффектом. Дозировка и правила отличаются в зависимости от формы выпуска.

Капсулы

Прием зависит от цели.

• Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний в комплексной терапии принимать по 0,5-1 грамм в сутки до 6 недель. Капсулы 250 мг принимаются до 4 в день, таблетки 500 мг – до 2 в день. Суточную норму нужно разделить на 1-2 приема.
• Для лечения хронических дисфункций мозгового кровообращения дозировка такая же. За год не более 2 курсов продолжительностью до 6 недель каждый.
• Для лечения хронического алкоголизма и проведения детоксикации принимать по 500 мг 4 раза в день. Продолжительность терапии достигает 10 дней.
• Спортсменам для повышения выносливости и физической силы принимать по 1-2 капсуле дважды в сутки перед тренировками. Продолжительность приема составляет 21 день, во время соревнований – до 14 дней.

Для облегчения проглатывания запивать водой.

Сироп

• Для лечения заболеваний сердца и при ухудшении мозгового кровообращения принимать по 1 мерной ложке сиропа дважды в день.
• Дозировка для спортсменов подбирается индивидуально, исходя из суточной нормы 1 грамм (4 мерных ложки), разделенной на два приема.

Ампулы

Раствор в ампулах вводится внутривенно, внутримышечно и уколом в глаз.

• Болезни сердца и мозга: по 2 ампулы в вену в сутки, по 1 ампуле 2 раза. Курс — от 4 до 6 недель.
• Хронический алоголизм: 1 грамм в сутки на протяжении 10 дней внутривенно или внутримышечно.
• Спортсменам нужно вводить внутривенно по 500 мг однократно, до 3 недель.
• Болезни сетчатки глаза: глазной укол по 0,5 мл раствора в день, до 10 дней.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Милдронат запрещен к приему:

• В возрасте до 18 лет;
• Беременным и кормящим грудью;
• При повышенном внутричерепном давлении;
• При опухоли мозга;
• При чувствительности к веществам в составе препарата.

Препарат строго противопоказан при печеночной недостаточности. При хронических формах заболеваний его можно принимать в течение непродолжительного периода и после курса провести обследование на случай осложнений.

Как противопоказание отмечается острая почечная недостаточность. В случае хронических заболеваний почек продолжительное время принимать препарат нужно с осторожностью, контролируя состояние этого органа. Клинические исследования воздействия лекарства на почки не проводились.

Также не рекомендуется совмещать прием Милдроната с употреблением алкоголя. Употреблять спиртные напитки можно спустя 12 часов после приема препарата, чтобы активное вещество было выведено из организма.

Побочные эффекты наблюдаются либо при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, либо при неправильном приеме. Среди них:

• кожные высыпания;
• недомогание;
• понижение или повышение значений артериального давления;
• возбудимость;
• диарея.

Если наблюдаются каике-либо нарушения, следует обратиться к врачу и, возможно, изменить терапию.

Учитывайте, то возможна тахикардия при единовременном приеме Милдроната с нитроглицерином и нифедипином или гипотензивными средствами. В общем, Милдронат неплохо сочетается с другими лекарственными средствами, особенно со средствами против легочных заболеваний, аритмии.

Также нет данных о неблагоприятном воздействии препарата в случае передозировки. Но лучше промыть желудок и обратиться к врачу.

Милдронат хорошо переносится организмом, не вызывая токсикации. Редко возможны повышение артериального давления, тахикардия, тошнота, слабость.

Храните препарат при температуре не выше 25 градусов по Цельсию в недоступном для детей месте.

Милдронат. Аналоги, цены

Аналогов Милдроната на рынке много, в случае необходимости замены сделать выбор поможет врач.

• Вазомаг – от 200 рублей;
• Кардионат – от 170 рублей;
• Мельдоний – от 230 рублей.
• Мельфор – от 500 рублей;
• Мидолат – от 128 рублей;
• Метонат – от 300 рублей;
• Рибоксин – от 37 рублей.

Стоимость препарата зависит от его формы выпуска и региона. Например, цены в Москве:

• ампулы – от 417 рублей;
• сироп – от 300 рублей.
• Капсулы – от 300-550 рублей.

Заключение

Милдронат широко применяется в России. Он содержится в списке ЖНВЛП и хорош в комплексной терапии сердечно-сосудистых болезней.

Препарат пользуется популярностью у спортсменов благодаря своим антиоксидантным свойствам и способности усиливать метаболизм, и особенно ценен в период интенсивных тренировок в предсоревновательный период.

И это только основные преимущества. Милдронат также улучшает мозговое кровообращение, увеличивая умственную работоспособность, снимает усталость, повышая общий тонус организма, избавляет от похмелья.

Милдронат легко принимается, хорошо переносится, имеет мало противопоказаний и побочных эффектов.

Источник