Способ применения метформина 500

Метформин 500, 850, 1000 — Рафарма — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

дозировка 500 мг:

активное вещество: метформина гидрохлорид 500,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 132,0 мг, лактозы моногидрат 90,0 мг, повидон-КЗО 22,8 мг, магния стеарат 15,2 мг;

оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 14,4 мг, титана диоксид 9,0 мг, макрогол 7,3 мг, тальк 5,3 мг) 36,0 мг;

дозировка 850 мг:

активное вещество: метформина гидрохлорид 850,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 60,0 мг, лактозы моногидрат 40,0 мг, повидон-КЗО 30,0 мг, магния стеарат 20,0 мг;

оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 12,0 мг, титана диоксид 7,5 мг, макрогол 6,1 мг, тальк 4,4 мг) 30,0 мг;

дозировка 1000 мг:

активное вещество: метформина гидрохлорид 1000,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 80,0 мг, лактозы моногидрат 60,0 мг, повидон-КЗО 36,0 мг, магния стеарат 24,0 мг;

оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 14,4 мг, титана диоксид 9,0 мг, макрогол 7,3 мг, тальк 5.3 мг) 36,0 мг.

Описание

Дозировка 500 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы.

Дозировка 850 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы.

Дозировка 1000 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Метформин снижает гипергликемию не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Стимулирует синтез гликогена активируя гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается.

Фармакокинетика:

Метформин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови составляет приблизительно 2 мкг/мл. Время достижения С_max — 25 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформиy быстро распределяется в ткани практически не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клиренс креатинина) что свидетельствует о наличии активной каyальциевой секреции. Период полувыведения (Т_1/2) составляет около 65 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью Т_1/2 возрастает появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа особенно у пациентов е ожирением при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами или с инсулином;

— у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к метформину и/или любому вспомогательному веществу препарата;

— диабетический кетоацидоз диабетическая прекома кома;

— почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);

— нарушение функции печени;

— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе сердечная или дыхательная недостаточность острый инфаркт миокарда);

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— хронический алкоголизм острое отравление алкоголем;

— гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут);

— лактоацидоз (в том числе в анамнезе);

— острые состояния протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее рвоте) тяжелые инфекционные заболевания шок;

— обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

— детский возраст до 10 лет.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение метформина в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Препарат Метформин принимают внутрь во время или непосредственно после еды не разжевывая запивая достаточным количеством воды.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами

— Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пиши. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

— Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут разделенная на 3 приема.

— Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

— Пациенты принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут могут быть переведены на прием препарата в дозировке 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического препарата: необходимо прекратить приём другого гипогликемического препарата и начать приём препарата Метформин в дозе указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин в дозировках 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки препарата Метформин в дозировке 1000 мг — одну таблетку 1 раз в сутки в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

С 10-летнего возраста препарат может применяться как в мопотерапии так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пиши. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы в крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метформин необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в плазме крови не менее 2-4 раз в год).

Пациенты с нарушением функции почек

Дозу препарата Метформин корректируют на основании оценки функции почек которую необходимо проводить регулярно (см. «Особые указания»).

Длительность применения препарата Метформин определяется врачом.

Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов оценивается следующим образом:

очень часто: > 1/10; часто: 1/10 — 1/100; нечасто: 1/100 — 1/1000; редко: 1/1000 — 1/10000; очень редко:

Источник

Метформин (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг, 850 мг, 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

действующее вещество – метформина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 500 мг, 850 мг или 1000 мг,

вспомогательные вещества: крахмал 1500 (частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки опадрай II : спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), окрашивающий пигмент (титана диоксид (E 171) , алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132) , алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е 104) )

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью с риской (для дозировок 500 мг и 1000 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью без риски (для дозировки 850 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50-60%.

Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2 часа, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл.

Объем распределения (Vd) составляет 296-1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах.

Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин.

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %).

При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается.

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Гипоглигемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов:

— снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

— улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;

— задержки всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Показания к применению

— сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином)

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2-3 раза в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема. При лечении высокими дозами применяют Метформин дозировкой 1000 мг. В случае перехода к лечению препаратом Метформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг лекарственного средства Метформин 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Побочные действия

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Источник

Метформин (Metformin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003848 от 20.09.16 — Действующее

Метформин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метформин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внешний — розового цвета, внутренний — белого или почти белого цвета.

1 таб.
метформина гидрохлорид	500 мг

Вспомогательные вещества: повидон (К-30) — 36 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ-М) — 12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6 мг, кальция стеарат — 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 18 мг, титана диоксид — 2.88 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 3.6 мг, магния гидросиликат (тальк) — 1.44 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 4.032 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2 С) — 0.048 мг.

10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (24) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Показания активных веществ препарата Метформин

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Режим дозирования

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B 12 .

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Противопоказания к применению

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.

Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Источник