Способ применения клацида для детей

Клацид® (250 мг/5 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии, 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл, 100 мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество — кларитромицина 125 мг или 250 мг,

вспомогательные вещества гранул: карбопол 974 Р, повидон (К90), вода очищенная

оболочка гранул: гипромеллозы фталат (НР-55), масло касторовое

другие вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид (Е 171), камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый комбинированный, калия сорбат, кислота лимонная безводная.

Описание

Гранулы – легкосыпучие гранулы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом;

Восстановленная суспензия – непрозрачная суспензия, содержащая частицы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01FA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Исходные фармакокинетические данные были получены при изучении таблетированных форм кларитромицина. Эти данные указывали на то, что препарат быстро всасывался из желудочно-кишечного тракта, а абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина по 50 мг составляла приблизительно 50%. И начало абсорбции, и образование микробиологически-активного метаболита 14-OH-кларитромицина слегка задерживались при приеме пищи, но степень биодоступности при приеме препарата не натощак не изменялась.

Распределение, биотрансформация и элиминация

Исследования in vitro показали, что кларитромицин связывается с белками плазмы человека на уровне, в среднем, около 70%, при клинически значимых концентрациях от 0.45 мкг/мл до 4.5 мкг/мл.

Нарушения функции печени

Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени не отличались от таковых у здоровых людей; однако, концентрации 14-OH-кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени были ниже. Снижение образования 14-OH-кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени, по крайней мере, частично нивелировалось увеличением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Нарушения функции почек

Фармакокинетика кларитромицина изменялась также у пациентов с нарушением функции почек, получавших препарат в виде множественных доз по 500 мг. У пациентов с нарушением функции почек концентрации в плазме, период полувыведения, Cmax и Cmin и AUC кларитромицина и его 14-OH-метаболита были выше, чем у здоровых людей. Отклонения этих параметров коррелировали со степенью почечной недостаточности: при более выраженном нарушении функции почек различия были более значительными (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

В сравнительном исследовании с участием здоровых молодых и здоровых пожилых людей, получавших множественные дозы кларитромицина 500 мг внутрь, концентрация препарата в плазме была выше, а выведение – медленнее в группе пожилых, по сравнению с группой более молодых. Однако при корреляции почечного клиренса кларитромицина с клиренсом креатинина, различий между двумя группами не было. Из этих результатов сделан вывод, что любое влияние на фармакокинетику кларитромицина связано с функцией почек, а не возрастом.

Пациенты с микобактериальными инфекциями

Равновесные концентрации кларитромицина и 14-OH-кларитромицина после приема обычных доз пациентами с ВИЧ-инфекциями (таблетки для взрослых, суспензия для детей), были подобны тем, которые наблюдали у здоровых людей. Однако при более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации кларитромицина могут быть намного выше той, которую наблюдали при обычных дозах.

У детей с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 15-30 мг/кг/сут в два приема равновесные значения Cmax, как правило, составляли от 8 до 20 мкг/мл. Однако у детей с ВИЧ-инфекцией, получавших педиатрическую суспензию кларитромицина в дозе 30 мг/кг/сут в два приема, Cmax достигала 23 мкг/мл. При приеме более высоких доз препарата период полуэлиминации удлинялся по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Повышение концентрации в плазме и увеличение периода полуэлиминации при применении таких доз связано с нелинейной фармакокинетикой кларитромицина.

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин образуется при первом прохождении через печень. При приеме препарата с пищей начало всасывания и образования 14-ОН-кларитромицина несколько задерживается, но общая биодоступность не изменяется. Хотя фармакокинетика кларитромицина нелинейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема препарата.

Фармакокинетические параметры после приема пятой дозы (суспензии кларитромицина 250 мг) составляли: Сmax – 1.98 мкг/мл, АUС – 11.5 мкг•ч/мл, Тmax – 2.8 часа и Т½ – 3.2 часа для кларитромицина и 0.67 мкг/мл, 5.33 мкг•ч/мл, 2.9 часа и 4.9 часа – для 14-ОН-кларитромицина соответственно.

Концентрации кларитромицина в тканях организма в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. В тонзиллярной и легочной тканях наблюдаются повышенные концентрации кларитромицина. Концентрации кларитромицина в жидкости среднего уха превышают концентрации в сыворотке крови. Согласно данным in vitro кларитромицин связывается с белками плазмы крови человека в среднем приблизительно на 70 % при клинически соответствующих концентрациях от 0.45 до 4.5 мкг/мл. 14-ОН-кларитромицин является основным метаболитом, выделяемым почками, и составляет примерно 10–15 % принятой дозы. Большая часть остатка дозы выделяется с фекалиями, в основном с желчью. 5–10 % исходного вещества выделяется с фекалиями.

Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев не отличаются, кроме более низких концентраций 14-ОН-кларитромицина при печеночной дисфункции.

У пациентов с нарушенной функцией почек, принимавших 500 мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров возрастали в соответствии со степенью тяжести почечной недостаточности.

Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.

У ВИЧ—инфицированных детей при приеме кларитромицина в дозах 15–30 мг/кг/день (доза разделена на два приема) наблюдались более высокие концентрации кларитромицина в плазме крови и более длительный период полувыведения.

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком, полученным путем замещения CH3O-группы гидроксильной (OH) группой в 6-м положении лактонного кольца эритромицина. Более точно кларитромицин — это — 6–О–метилэритромицин А. Данный антибиотик представляет собой белый или почти белый порошок с горьким вкусом, практически без запаха, фактически нерастворимый в воде и малорастворимый в этаноле, метаноле и ацетонитриле. Его молекулярная масса равна 747.96.

Микробиология

Антибактериальное действие Клацида® определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обнаруживает высокую эффективность in vitro против стандартных штаммов бактерий и штаммов, выделенных в клинической практике. Он высокоэффективен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина. Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Кларитромицин действует бактерицидно против Helicobacter pylori, активность кларитромицина при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов показана как in vitro, так и в клинической практике.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Источник

Клацид® (125 мг/5 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии, 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл, 100 мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество — кларитромицина 125 мг или 250 мг,

вспомогательные вещества гранул: карбопол 974 Р, повидон (К90), вода очищенная

оболочка гранул: гипромеллозы фталат (НР-55), масло касторовое

другие вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид (Е 171), камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый комбинированный, калия сорбат, кислота лимонная безводная.

Описание

Гранулы – легкосыпучие гранулы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом;

Восстановленная суспензия – непрозрачная суспензия, содержащая частицы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01FA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Исходные фармакокинетические данные были получены при изучении таблетированных форм кларитромицина. Эти данные указывали на то, что препарат быстро всасывался из желудочно-кишечного тракта, а абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина по 50 мг составляла приблизительно 50%. И начало абсорбции, и образование микробиологически-активного метаболита 14-OH-кларитромицина слегка задерживались при приеме пищи, но степень биодоступности при приеме препарата не натощак не изменялась.

Распределение, биотрансформация и элиминация

Исследования in vitro показали, что кларитромицин связывается с белками плазмы человека на уровне, в среднем, около 70%, при клинически значимых концентрациях от 0.45 мкг/мл до 4.5 мкг/мл.

Нарушения функции печени

Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени не отличались от таковых у здоровых людей; однако, концентрации 14-OH-кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени были ниже. Снижение образования 14-OH-кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени, по крайней мере, частично нивелировалось увеличением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Нарушения функции почек

Фармакокинетика кларитромицина изменялась также у пациентов с нарушением функции почек, получавших препарат в виде множественных доз по 500 мг. У пациентов с нарушением функции почек концентрации в плазме, период полувыведения, Cmax и Cmin и AUC кларитромицина и его 14-OH-метаболита были выше, чем у здоровых людей. Отклонения этих параметров коррелировали со степенью почечной недостаточности: при более выраженном нарушении функции почек различия были более значительными (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

В сравнительном исследовании с участием здоровых молодых и здоровых пожилых людей, получавших множественные дозы кларитромицина 500 мг внутрь, концентрация препарата в плазме была выше, а выведение – медленнее в группе пожилых, по сравнению с группой более молодых. Однако при корреляции почечного клиренса кларитромицина с клиренсом креатинина, различий между двумя группами не было. Из этих результатов сделан вывод, что любое влияние на фармакокинетику кларитромицина связано с функцией почек, а не возрастом.

Пациенты с микобактериальными инфекциями

Равновесные концентрации кларитромицина и 14-OH-кларитромицина после приема обычных доз пациентами с ВИЧ-инфекциями (таблетки для взрослых, суспензия для детей), были подобны тем, которые наблюдали у здоровых людей. Однако при более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации кларитромицина могут быть намного выше той, которую наблюдали при обычных дозах.

У детей с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 15-30 мг/кг/сут в два приема равновесные значения Cmax, как правило, составляли от 8 до 20 мкг/мл. Однако у детей с ВИЧ-инфекцией, получавших педиатрическую суспензию кларитромицина в дозе 30 мг/кг/сут в два приема, Cmax достигала 23 мкг/мл. При приеме более высоких доз препарата период полуэлиминации удлинялся по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Повышение концентрации в плазме и увеличение периода полуэлиминации при применении таких доз связано с нелинейной фармакокинетикой кларитромицина.

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин образуется при первом прохождении через печень. При приеме препарата с пищей начало всасывания и образования 14-ОН-кларитромицина несколько задерживается, но общая биодоступность не изменяется. Хотя фармакокинетика кларитромицина нелинейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема препарата.

Фармакокинетические параметры после приема пятой дозы (суспензии кларитромицина 250 мг) составляли: Сmax – 1.98 мкг/мл, АUС – 11.5 мкг•ч/мл, Тmax – 2.8 часа и Т½ – 3.2 часа для кларитромицина и 0.67 мкг/мл, 5.33 мкг•ч/мл, 2.9 часа и 4.9 часа – для 14-ОН-кларитромицина соответственно.

Концентрации кларитромицина в тканях организма в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. В тонзиллярной и легочной тканях наблюдаются повышенные концентрации кларитромицина. Концентрации кларитромицина в жидкости среднего уха превышают концентрации в сыворотке крови. Согласно данным in vitro кларитромицин связывается с белками плазмы крови человека в среднем приблизительно на 70 % при клинически соответствующих концентрациях от 0.45 до 4.5 мкг/мл. 14-ОН-кларитромицин является основным метаболитом, выделяемым почками, и составляет примерно 10–15 % принятой дозы. Большая часть остатка дозы выделяется с фекалиями, в основном с желчью. 5–10 % исходного вещества выделяется с фекалиями.

Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев не отличаются, кроме более низких концентраций 14-ОН-кларитромицина при печеночной дисфункции.

У пациентов с нарушенной функцией почек, принимавших 500 мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров возрастали в соответствии со степенью тяжести почечной недостаточности.

Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.

У ВИЧ—инфицированных детей при приеме кларитромицина в дозах 15–30 мг/кг/день (доза разделена на два приема) наблюдались более высокие концентрации кларитромицина в плазме крови и более длительный период полувыведения.

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком, полученным путем замещения CH3O-группы гидроксильной (OH) группой в 6-м положении лактонного кольца эритромицина. Более точно кларитромицин — это — 6–О–метилэритромицин А. Данный антибиотик представляет собой белый или почти белый порошок с горьким вкусом, практически без запаха, фактически нерастворимый в воде и малорастворимый в этаноле, метаноле и ацетонитриле. Его молекулярная масса равна 747.96.

Микробиология

Антибактериальное действие Клацида® определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обнаруживает высокую эффективность in vitro против стандартных штаммов бактерий и штаммов, выделенных в клинической практике. Он высокоэффективен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина. Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Кларитромицин действует бактерицидно против Helicobacter pylori, активность кларитромицина при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов показана как in vitro, так и в клинической практике.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Источник