Способ применения кларитин сироп

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Кларитин® сироп

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 мл сиропа содержит
активное вещество: лоратадин 1 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль 100 мг, глицерол 100 мг, лимонной кислоты моногидрат 9,6 мг (альтернативно – лимонная кислота безводная 8,78 мг), натрия бензоат 1 мг, сахароза (гранулированная) 600 мг, ароматизатор искусственный (персиковый) 2,5 мг, вода очищенная q.s. до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или желтоватого цвета сироп, не содержащий видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: R06AX13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лоратадин – активное вещество лекарственного препарата Кларитин®, представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия – в течение 30 минут после приема лекарственного препарата Кларитин® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов.

Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет 2 на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или электрокардиографии.

Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

Фармакокинетика
Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) лоратадина в плазме крови – 1-1,5 часа, а его активного метаболита дезлоратадина – 1,5-3,7 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Tmax) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Cmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Периоды полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени, в то время как фармакокинетика его активного метаболита существенно не меняется. Лоратадин имеет высокую степень (97-99 %), а его активный метаболит – умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3A4 и, в меньшей степени, системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42 % принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1 % активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. 3 Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Показания к применению

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит – устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями – чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения.

Хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата.

Детский возраст до 2 лет.
Период грудного вскармливания.
Пациентам с дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимостью фруктозы, глюкозогалактозной мальабсорбцией – в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа.

С осторожностью

Тяжелые нарушения функции печени.
Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного
вскармливания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Большой объем данных о применении лоратадина у беременных женщин (более 1000
проанализированных случаев) свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на
возникновение мальформаций или фето- и неонатальной токсичности лоратадина.
В исследованиях на животных не было выявлено репродуктивной токсичности.

В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата во время
беременности.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при
назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить
вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Взрослым, в том числе пожилым, и подросткам старше 12 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин® в дозе 10 мг (2 чайные ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день.
При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу лекарственного препарата Кларитин® рекомендуется назначать в зависимости от массы тела:
— 30 кг и менее – 5 мг (1 чайная ложка (5 мл) сиропа) 1 раз в день;
— более 30 кг – 10 мг (2 чайные ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день.
Взрослым и детям с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять: при массе тела 30 кг и менее – 5 мг (1 чайная ложка (5 мл) сиропа) через день, при массе тела более 30 кг – 10 мг (2 чайные ложки (10 мл) сиропа) через день.

Побочное действие

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный препарат Кларитин® чаще, чем в группе плацебо («пустышки»), наблюдались головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1 %).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2 % пациентов, принимавших лекарственный препарат Кларитин®. У взрослых при применении лекарственного препарата Кларитин® чаще, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6 %), сонливость (1,2 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Источник

Кларитин ® (Claritine ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

рег. №: П N013494/02 от 05.12.07 — Бессрочно Дата перерегистрации: 01.06.16

	Кларитин ®
		рег. №: П N013494/01 от 12.12.07 — Бессрочно Дата перерегистрации: 29.08.16

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кларитин ®

Таблетки белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, овальные, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона гладкая.

1 таб.
лоратадин	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71.3 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, магния стеарат — 0.7 мг.

7 шт. — блистеры (1, 2, 3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1, 2, 3) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1, 2, 3) — пачки картонные.

Сироп бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, не содержащий видимых частиц.

1 мл
лоратадин	1 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, глицерол — 100 мг, лимонной кислоты моногидрат — 9.6 мг (или лимонная кислота безводная — 8.78 мг), натрия бензоат — 1 мг, сахароза (гранулированная) — 600 мг, ароматизатор искусственный (персиковый) — 2.5 мг, вода очищенная — q.s. до 1 мл.

60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл — пачки картонные.
120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H 1 -рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин ® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н 2 -рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

После приема внутрь препарата Кларитин ® начало действия — в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Т max лоратадина в плазме крови — 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Т max лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. C max лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит — в умеренной степени — 73-76%.

Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени — CYP2D6.

Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.

T 1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина — от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T 1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).

У пациентов с хроническими заболеваниями почек C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У пациентов с алкогольным поражением печени C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Источник

Кларитин (сироп) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

1 мл сиропа содержит

активное вещество: лоратадин 1 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, кислота лимонная безводная, натрия бензоат, сахароза, ароматизатор искусственный персиковый, вода очищенная.

Описание

Прозрачный сироп от бесцветного до светло-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Лоратадин

Код АТХ R06AX13

Фармакологические свойства

Лоратадин быстро всасывается и метаболизируется в желудочно-кишечном тракте. Время полувыведения из плазмы крови лоратадина составляет 1 час, а его активного метаболита – 2 часа. Период полувыведения лоратадина в среднем составляет 8,4 часа (варьирует от 3 до 20 часов), а дезлоратадина – 28 часов (варьирует от 8,8 до 92 часов). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) метаболитов выше по сравнению с AUC самого лоратадина.

Лоратадин имеет более высокое сродство к протеинам плазмы крови (97 %–99 %), по сравнению с его активными метаболитами (73 %–76 %).

Выводится с мочой (около 40 %) и калом (около 42 %) в течение 10 дней, в основном в виде конъюгированных метаболитов.

Клиническое исследование выявило, что фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов сравним у молодых и пожилых волонтеров.

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) и AUC лоратадина и его метаболитов увеличиваются у пациентов с хронической почечной недостаточностью, по сравнению со здоровыми пациентами. У таких пациентов период полувыведения лоратадина и его метаболитов в незначительной степени отличался от здоровых пациентов. Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

При хроническом алкогольном поражении печени значения Cmax и AUC лоратадина увеличивались в два раза, хотя в целом фармакокинетический профиль у данных пациентов незначительно отличался от профиля у здоровых пациентов. Период полувыведения лоратадина и его метаболитов составляет 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивается при печеночной недостаточности.

Фармакокинетика однократной дозы 2,5 мг лоратадина у детей в возрасте 1-2 лет сравнима с фармакокинетикой у взрослых пациентов и детей старше 2 лет.

Лоратадин – активный компонент препарата Кларитин, относится к три­циклическим антигистаминным средствам и является селективным блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов.

У большинства пациентов Кларитин не проявляет антихолинергического и седативного действия при использовании в рекомендованных дозах.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, наружного осмотра или ЭКГ.

Лоратадин не обладает выраженной активностью относительно Н2-рецепторов. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.

Противоаллергический эффект развивается в течение первых 1–3 часов после приема препарата, достигает максимума в течение 8–12 часов и длится 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Показания к применению

– симптоматическое лечение аллергического ринита

– симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы

Источник