Способ применения кавинтон форте таблетки 10 мг

Кавинтон Форте

Состав

1 таблетка вмещает 10 м винпоцетина – активный препарат.

Дополнительные ингредиенты: тальк, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный.

Форма выпуска

Компания Гедеон Рихтер выпускает Кавинтон Форте в форме таблеток по 30 или 90 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Улучшающее кровообращение мозга, сосудорасширяющее, нейропротективное, антигипоксическое, антиагрегационное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кавинтон Форте является лекарственным препаратом, действие которого направленно на улучшение мозгового метаболизма, а также увеличение потребления тканями мозга кислорода и глюкозы. Винпоцетин усиливает сопротивляемость нейронов гипоксии, повышает доставку глюкозы к тканям мозга сквозь ГЭБ, преобразует гликолиз в более энергетически экономный процесс аэробного распада глюкозы, избирательно блокирует кальцийзависимую ФДЭ. Увеличивает в мозге концентрации цГМФ и АМФ, содержание АТФ и относительное соотношение АТФ/АМФ, повышает тканевой обмен серотонина и норадреналина, активизирует формации клеток восходящей норадренергической системы, обладает антиоксидантной эффективностью. Уменьшает способность тромбоцитов к агрегации и разрежает кровь, усиливает деформирующие свойства эритроцитов и препятствует утилизации ими аденозина, способствует увеличению отдачи эритроцитами кислорода. Расширяет нейропротективные эффекты аденозина. Повышает церебральный кровоток и уменьшает сосудистую резистентность мозга, при этом, существенно не влияя на системное кровообращение (включая АД, ЧСС, минутный объем, общую периферическую резистентность). Не характеризуется эффектом обкрадывания, а даже увеличивает кровоснабжение, в особенности в ишемизированных районах мозга с недостаточной перфузией.

При пероральном приеме винпоцетин всасывается большею частью в проксимальных отделах ЖКТ. Среднее Tmax равняется 60 минутам. Не поддается метаболическим преобразованиям при прохождении сквозь стенки кишечника. Тканевое Сmax наблюдается по прошествии 2-4 часов. Связь с плазменными белками – 66%, биодоступность около – 7%. Метаболизируется вне печени, о чем свидетельствует его клиренс – 66,7 л/ч, превышающий печеночный плазменный объем (50 л/ч). При дальнейшем пероральном применении в диапазоне доз 5-10 мг прослеживается линейная кинетика препарата. Выводится кишечником и почками в соотношении 2:3. T1/2 колеблется в пределах 4-6 часов.

Показания к применению Кавинтон Форте

Показания к применению препарата включают в себя состояния недостаточности мозгового кровообращения, где Кавинтон Форте используют с целью снижения симптоматики психических и неврологических расстройств. К данным состояниям относятся: период реабилитации после ишемического инсульта, стадия восстановления после геморрагического инсульта, постинсультные осложнения, атеросклероз мозговых сосудов, сосудистая деменция, транзиторная ишемическая атака, вертебро-базилярная недостаточность, гипертоническая/посттравматическая энцефалопатия.

В оториноларингологии показано применение ЛС для терапии идиопатического ушного шума, болезни Меньера и состояний, протекающих со снижением слуха перцептивного характера.

Также препарат применяют при хронических сосудистых патологиях органов зрения, включая поражения сетчатки глаз и их сосудистой оболочки.

Противопоказания

• ИБСв тяжелой форме;
• беременность;
• геморрагический инсульт в острой фазе;
• кормление грудью;
• персональная гиперчувствительность;
• возраст до 18-ти лет;
• аритмии тяжелого характера.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

• ощущение приливов;
• изменения на ЭКГ (удлинение QT-интервала, депрессия ST);
• лабильность АД;
• экстрасистолия;
• тахикардия.

Нервная система:

• бессонница;
• гипергидроз;
• повышенная сонливость;
• головные боли;
• общая слабость;
• головокружение.

Пищеварительная система:

• сухость в ротовой полости;
• отрыжка/изжога;
• чувство тошноты.

Кавинтон Форте, инструкция по применению

Инструкция по применению Кавинтон Форте рекомендует внутренний (пероральный) прием таблеток ЛС, после еды.

Длительность лечения и достаточные дозировки препарата назначает врач исходя из индивидуальной ситуации.

Как правило, таблетки принимают трижды в 24 часа в дозе 5-10 мг. Начинать терапию нужно с суточной дозы в 15 мг, с ее увеличением, при необходимости, до максимально допустимой суточной дозы в 30 мг. Терапевтическая эффективность лечения наблюдается уже через 7 дней, а полноценный эффект терапии требует приема препарата на протяжении 3-х месяцев.

Передозировка

На данное время сведения о передозировке не представлены в полном объеме, однако в случае обоснованного подозрения на прием завышенных доз препарата и зависимого возникновения нежелательных явлений следует предпринять стандартные методы/схемы терапии, используемые в таких обстоятельствах (индукция рвоты, очищение ЖКТ, прием сорбентов и т.д.).

Взаимодействие

Сочетаемое применение с Метилдопой иногда приводило к некоторому усилению гипотензивного эффекта, в связи с чем при такой комбинации требуется постоянно контролировать АД.

Судя по эффектам винпоцетина, его совместное назначение с препаратами противоаритмического, центрального и антикоагулянтного действия следует проводить с осторожностью, хотя на сегодняшний день данные о подобных взаимодействиях отсутствуют.

Условия продажи

Кавинтон Форте может быть отпущен только по рецепту.

Условия хранения

Ограничение температурного режима хранения таблеток составляет 15-30 °C.

Срок годности

С момента производства – 5 лет.

Особые указания

В случае диагностирования у пациента непереносимости лактозы нужно обратить внимание на содержание в 1 таблетке 83 мг моногидрата лактозы.

При прохождении терапии пациентами с синдромом пролонгированного QT-интервала или параллельном приеме ЛС, приводящих к удлинению QT-интервала следует периодически осуществлять контроль ЭКГ.

Источник

Кавинтон® Форте

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетина 10 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, белого или почти белого цвета, с надписью «10 mg» на одной стороне и риской на другой, диаметром около 8.0 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин.

Код АТХ N06B X18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму.

Распределение: максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, биоусвояемость при приёме внутрь — 7%, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК) образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Выведение: при повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер. Время полувыведения 4,83±1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых испытуемых нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Кавинтон®Форте оказывает многостороннее благоприятное действие на метаболизм и кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Нейропротективное действие: Кавинтон®Форте тормозит развитие цитотоксических реакций. Является селективным блокатором Са2+/калмодулин-зависимой фосфодиэстеразы (ФДЭ) и циклической аденозин-монофосфорной кислоты (цАМФ). Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней цАМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения. Избирательно усиливает кровообращение головного мозга, увеличивает церебральную фракцию минутного объема крови, снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объем, частота пульса, общая периферическая резистентность), не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишемизированной области мозга с низкой перфузией, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется.

Нейропротективное действие Кавинтона® Форте связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока ионов Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие Кавинтона® Форте с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Кавинтон® Форте усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Улучшает метаболические процессы головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает переносимость нейронов к гипоксии; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь.

Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы.

Препарат блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови; увеличивает деформационную способность эритроцитов и снижает чувствительность эритроцитов к О2, способствуя отдаче кислорода тканям; блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.

В результате такого сложного механизма действия Кавинтон® Форте

ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, когнитивную функцию.

Избирательное усиление кровообращения головного мозга: увеличивает церебральную фракцию минутного объёма крови; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объём, частота пульса, общая периферическая резистентность); не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в поражённых, ишемических областях с низкой перфузией (обратный эффект «обкрадывания»).

Показания к применению

— нарушения кровообращения головного мозга (в том числе: состояния после мозгового инсульта, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, для снятия неврологических и психических симптомов нарушения мозгового кровообращения)

— хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза

— снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах

Способ применения и дозы

Принимать внутрь после приёма пищи. Суточная доза 30 мг (по 1 (10 мг) таблетке 3 раза в день).

Для пациентов с заболебаниями почек и печени коррекция доз не требуется.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены с указанием частоты возникновения:

Источник