Способ применения капсул линкомицина

Линкомицин капсулы — Биохимик — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На одну капсулу:

активное вещество: линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) — 0,25 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза.

Капсулы твердые желати­новые: желатин, диоксид титана, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксус­ная кислота.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 0 с белым корпусом и желтой крышкой. Содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибиотик продуцируемый Streptomyces lincolniensis оказывает бак­териостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp. Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis Mycoplasma spp. Bacteroides spp. Corynebacterium diphtheriae Clostridium perfringens Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp. устойчивых к пенициллину тетрациклинам хлорамфениколу стрептомицину цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp. устойчивых к эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis) грамотрицательные микро­организмы грибы вирусы простейшие; уступает по активности эритромицину в отноше­нии спорообразующих анаэробов Neisseria spp. Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-85).

Устойчивость к линкомицину развивается медленно.

В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика:

Абсорбция — 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасы­вания). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТС_mах ) — 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких печени почек через плацентарный барьер в груд­ное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах.

Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно при менинги­те — проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата (Т_1/2) — 5 ч. Выво­дится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками особенно микроорганизмами устойчивыми к пенициллинам а также при аллергии к пенициллинам): подострый септический эндокардит хроническая пневмония абсцесс легкого эмпиема плевры плеврит отит остеомиелит (острый и хронический) гнойный артрит послеоперационные гнойные осложнения ране­вая инфекция инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия фурункулез флегмона рожи­стое воспаление).

Противопоказания:

Гиперчувствительность беременность (за исключением случаев когда это необходимо по «жизненным» показаниям) тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации детский возраст до 3 лет (для капсул).

С осторожностью:

Грибковые заболевания кожи слизистой оболочки полости рта влагалища.

Способ применения и дозы:

Внутрь за 1-2 ч до еды или через 2-3 часа после еды 2-3 раза в день с интервалом 8-12 ча­сов.

Для взрослых суточная доза — 1-15 г разовая — 05 г.

Для детей суточная доза — 30-60 мг/кг.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея боли в эпигастрии боль в животе глоссит стоматит транзиторная гипербилирубинемия повышение активности «печеночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишеч­ного тракта (ЖКТ) псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения тромбоцитопения нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница эксфолиативный дерматит ангионевротический отек анафилактический шок.

Прочие: грибковые инфекции генитального тракта.

Передозировка:

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с канамицином ампициллином барбитуратами теофиллином кальция глюконатом гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм — с эритромици­ном синергизм — с аминогликозидами.

Противодиарейные лекарственными средствами (ЛС) снижают эффект.

Усиливает нервно-мышечную блокаду вызванную миорелаксантами.

Особые указания:

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеноч­ных» трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточно­стью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.

При появлении признаков псевдо­мембранозного энтероколита (диарея лейкоцитоз лихорадка боль в животе выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и на­значения ионообменных смол (колестирамин) в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости электролитов и белка ванкомицин — внутрь в суточной дозе 05-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функ­ции печени и почек.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой печатной и лакированной.

По 20 капсул в банку типа БДС для лекарственных средств укупоренные крышками по­лиэтиленовыми натягиваемыми.

Каждую банку или по 1-2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по при­менению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.

В недоступном для детей месте

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Источник

Линкомицин капсулы : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида;

одна капсула содержит линкомицина гидрохлорида, в пересчете на линкомицин 0,25 г; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с белыми корпусом и крышкой; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 5 0S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и разрушения микроорганизма.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp., включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.

He действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы и простейшие. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

При пероральном приеме линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность составляет 20-40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту и выделяется в молоко матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме крови и, в среднем, составляет 70 — 76 %. Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек 4 — 6 ч, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10 — 20 ч. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 — 4 ч.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции костей, суставов (остеомиелиты, септические артриты);

— инфекции лор-органов и дыхательных путей, отит, синусит, острый бронхит, пневмония;

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление.

Противопоказания

Беременность и период лактации

Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

. Препарат принимают внутрь натощак за 30 — 60 мин до еды либо через 2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя делить, вскрывать.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 3 — 4 приема, в тяжелых случаях — 60 мг/кг массы тела в сутки за 3 — 4 приема.

Взрослым назначают по 0,5 г каждые 8 часов при инфекциях средней степени тяжести, по 0,5 г каждые 6 ч при тяжелом течении инфекции (в сутки — 2 г).

Длительность курса лечения составляет 7-14 дней, при остеомиелите — 3 недели и более. При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между приемами.

Побочное действие

При применении препарата Линкомицин возможны:

— со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;

— со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, описаны отдельные случаи апластической анемии и панцитопении;

— со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;

— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема.

Другие: головокружение, мышечная слабость.

Передозировка

При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз. Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита лечение Линкомицином следует отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с:

— наркотическими аналгетиками, так как возможна дыхательная недостаточность вплоть до апноэ;

— средствами, замедляющими перистальтику желудочно-кишечного тракта;

— ингаляционными анестетиками, миорелаксантами;

— холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают количество всасывания Линкомицина);

— гтири дости гм и ном. неостигмином, амбенониумом, так как ослабляется их действие;

— левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицина);

— с клиндамицином, доксорубицином, так как отмечены случаи перекрестной гиперчувствительности.

Особенности применения

Как и при применении почти всех антибиотиков, при применении Линкомицину может развиваться тяжелый колит. Симптомы колита могут варьировать от мизерного водянистого опорожнения до тяжелой длительной диареи. Развитие связанного с антибиотикотерапией колита происходит в период лечения или через 2-3 недели после окончания лечения антибиотиками.

С осторожностью назначают Линкомицин больным, имеющим в анамнезе заболевания пищеварительного тракта; грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта и влагалища. Во время длительной терапии препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек. Линкомицин не следует назначать при менингите.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нет сообщений.

Источник

Линкомицин (Lincomycin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-008116/08 от 14.10.08 — Бессрочно

Линкомицин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Линкомицин

Капсулы	1 капс.
линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата)	250 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

К линкомицину устойчивы Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, а также грибы, вирусы, простейшие.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5).

Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. T max в плазме крови — 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через ГЭБ линкомицин проникает незначительно, при менингите проницаемость повышается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и виде метаболитов через ЖКТ и с мочей. T 1/2 составляет около 5 ч.

При заболеваниях печени и почек Т 1/2 увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) Т 1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени — 8-12 ч.

Показания активных веществ препарата Линкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (особенно Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. микрорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A46	Рожа
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
I33	Острый и подострый эндокардит
J15	Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85	Абсцесс легкого и средостения
J86	Пиоторакс (эмпиема плевры)
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
R09.1	Плеврит
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Внутрь. Разовая доза — 0.5 г, суточная доза — 1-1.5 г. Для детей от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг) суточная доза — 30-60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

Побочное действие

Аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: грибковые инфекции генитального тракта, вагинит, нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, вертиго.

Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет и массой тела менее 20 кг.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек (при выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата).

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. Следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата.

Линкомицин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЖКТ, особенно колитами, в анамнезе. При появлении признаков псевдомембранного колита в легких случаях достаточно отмены препарата и назначение ионообменных смол, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или бацитрацина. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.

Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

При применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по лечению.

Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.

При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.

Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с пссвдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом пссвдопаралитической миастении не рекомендуется.

Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ампициллином, хлорамфениколом, эритромицином и другими бактерицидными антибиотиками возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).

При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибитором изофермента Р450, возможно усиление действия теофиллина, что может потребовать снижения его дозы.

Источник