Способ применения дозы табекс

Инструкция по применению ТАБЕКС (TABEX)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 6 мм.

1 таб.
цитизин	1.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза 70), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II коричневый 85F26948 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид (E171), макрогол 3350, тальк (E553b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172)).

20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения никотиновой зависимости.

Алкалоид цитизин, который является активной составной частью препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его действие выражается в следующем:

• возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечника, повышает артериальное давление.

Механизм действия цитизина подобен действию никотина, но с гораздо меньшей токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цитизина определялись после однократного приема 1 таб. у 36 здоровых добровольцев-мужчин.

При пероральном приеме цитизин легко всасывется в ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 0.92 ч и составляет около 15.55 нг/мл.

Определение фармакокинетических параметров препарата на людях не проводилось. V d у кроликов после перорального и в/в введения составляет 6.21 л/кг и 1.02 л/кг, соответственно. У крыс после перорального и в/в введения выявляется высокая сывороточная концентрация цитизина в печени, почках и надпочечниках.

Метаболизм и выведение

Цитизин не претерпевает значительной метаболической трансформации. 64% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками в течение 24 ч. T 1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удерживания для цитизина составляет около 6 ч.

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат применяется по следующей схеме: с 1-го по 3-й день — по 1 таб. каждые 2 ч (6 таб./сут). В течение этих дней ожидается постепенное уменьшение числа выкуренных сигарет. Если результат неудовлетворительный, лечение прекращается и через 2-3 месяца можно начать его снова. При положительной динамике лечение продолжается по следующей схеме:

Период лечения	Кратность приема	Суточная доза
с 4-го по 12-й день	по 1 таб. каждые 2.5 ч	5 таб.
с 13-го по 16-й день	по 1 таб. каждые 3 ч	4 таб.
с 17-го по 20-й день	по 1 таб. каждые 5 ч	3 таб.
с 21-го по 25-й день	по 1-2 таб./сут	1-2 таб.

Окончательное прекращение курения должно произойти к пятому дню с начала лечения. После завершения курса лечения, пациент должен проявить силу воли и не позволять себе курить ни одной сигареты.

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показали хорошую переносимость препарата. Наблюдаемые побочные действия — от слабо до умеренно выраженных. Большинство из них появляется в начале лечения и проходит в течение лечения. Чаще всего они связаны с никотиновой зависимостью.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия, слабое повышение АД, пальпитации.

Со стороны нервной системы:

• головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны дыхательной системы:

• диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы:

• изменение вкуса и аппетита, сухость во рту, тошнота, боли в животе, запор, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы:

• миалгия.

Прочие:

• боли в грудной клетке, повышенное потоотделение, снижение массы тела.

Противопоказания к применению

• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• аритмии;
• недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения;
• атеросклероз;
• беременность;
• повышенная чувствительность к активному или вспомогательным веществам препарата.

некоторые формы шизофрении;

хромафинные опухоли надпочечников;

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Табекс не применяется при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Табекс следует назначать только тогда, когда у пациента есть серьезное намерение отказаться от табакокурения. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).

Не имеется достаточного клинического опыта применения Табекс у пациентов с ИБС, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, заболеваниями сосудов головного мозга, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, пептической язвой, диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. Применение Табекс у данной категории больных должно проводиться после тщательной оценки лечащим врачом.

Не имеется достаточного клинического опыта безопасного применения Табекс у детей до 18 лет и у взрослых старше 65 лет, поэтому не рекомендуется его применение у данных возрастных групп.

Лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный лекарственный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Табекс не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Токсикологические исследования препарата на крысах в течение 30 и 90 дней показывают хорошую резорбцию и отсутствие токсического действия на гемопоэз и внутренние органы. Пероральное применение препарата у мышей в течении 45 дней и у крыс и собак в течении 180 дней не вызывает токсических изменений гемопоэза и внутренних органов, за исключением различных по степени дистрофических изменений печени. Однократные пероральные дозы цитизина (1 и 5 мг/кг) и никотина (1 и 5 мг/кг) не вызывают изменений частоты сердечных сокращений или удлинение интервала QT у самцов и самок морских свинок.

Цитизин в дозах 1 мг/кг и 5 мг/кг обладает лучшим профилем безопасности по отношению слизистой желудка в сравнении с никотином при применении такой же дозы у крыс. При исследовании цитизина и никотина в эквимолярных концентрациях в изолированных гепатоцитах устанавливается, что цитизин вызывает значительно более слабую токсичность по отношению жизнеспособности гепатоцитов и деплеции GSH в сравнении с никотином. В то же время цитизин показывает более выраженное токсическое действие на продукт пероксидации липидов — MDA.

Цитизин (6.25-200 мкМ) показывает чрезвычайно низкий нефротоксический потенциал при исследованиях in vitro на человеческих эмбриональных почечных эпителиальных клетках в сравнении с никотином и другими нефротоксическими препаратами.

При 5-суточном применении цитизина и никотина у крыс обнаруживаются значительные изменения в стенках почечных кровеносных сосудов у группы, применявшей никотин в дозе 5 мг/кг, затем следуют группы, применявшие никотин в дозе 1 мг/кг и цитизин в дозе 5 мг/кг, у группы животных, применявших цитизин в дозе 1 мг/кг, имеются незначительные изменения.

Сравнительное исследование генотоксического потенциала цитизина, никотина и хорошо известных генотоксических веществ (митомицин С и циклофосфамид) показывает, что цитизин в терапевтических дозах не проявляет кластогенной активности. Не имеется данных о канцерогенном потенциале цитизина.

Цитизин в дозах 3 мг/кг и 4 мг/кг не вызывает эмбриотоксического эффекта у крыс. У куриных эмбрионов применение цитизина в терапевтических дозах не вызывает эмбриотоксического и тератогенного эффекта; однако в высоких дозах препарат оказывает эмбриотоксическое действие.

Передозировка

Симптомы:

• тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Лечение:

• промывание желудка, контроль ЧСС, АД, функции дыхания;
• при необходимости — введение инфузионных растворов (водно-солевые, раствор глюкозы), противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.

Лекарственное взаимодействие

Табекс не следует применять одновременно с противотуберкулезными бактериостатическими препаратами из-за риска усиления побочных действий.

При одновременном применении препарата Табекс с холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами возможно усиление холиномиметических побочных действий.

Одновременное применение с антигиперлипидемическими препаратами (статинами) повышает риск появления миалгии.

Одновременное применение препарата Табекс с антигипертензивными препаратами может ослабить их эффект.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (с целью защиты от влаги), недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Источник

Табекс — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Табекс ®

Международное непатентованное название или группировочное название: цитизин.

Лекарственная форма:

Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: цитизин 1,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.
Состав пленочного покрытия: опадрай II коричневый (гипромеллоза (Е464), лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол (макрогол-3000), триацетин, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид черный (Е172)).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-коричневого цвета. Вид на изломе — от белого до бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [N07BA]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает H-холиномиметическим действием; возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно стимулирует дыхательный центр, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.
Цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом, при этом его механизм действия близок к механизму действия никотина. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.

Показания к применению
Никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения).

Противопоказания
Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз, беременность и период грудного вскармливания, дети младше 18 лет и взрослые старше 65 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мапьабсорбции глюкозы- галактозы (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью
У пациентов с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, заболеваниями сосудов мозга, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, язвенной болезнью желудка, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью, некоторые формы шизофрении, хромаффинные опухоли надпочечников,гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Беременность и лактация
Табекс ® не применяется во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат применяется по следующей схеме: с 1 по 3 день — по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно уменьшая число выкуренных сигарет. Если результат неудовлетворительный, лечение прекращается и через 2-3 месяца можно начать его снова. При хорошем эффекте лечение продолжается по следующей схеме:
с 4 по 12 день приема — по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа;
с 13 по 16 день — по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 4 часа;
с 17 по 20 день — по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов;
с 21 по 25 день — по 1-2 таблетке в день.
Полный отказ от курения должен наступить не позднее 5 дня от начала лечения.

Побочное действие
В начале лечения возможны: тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение; головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность; диспноэ; изменения вкуса и аппетита, сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея; миалгии; повышенное потоотделение, потеря веса; боли в грудной клетке. Препарат обычно хорошо переносится, наблюдаемые побочные явления выражены слабо или умеренно. Большинство из них появляются в начале лечения и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с никотиновой зависимостью.

Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.
Лечение: промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов и 5% или 10 % растворов глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Мониторируются дыхание, артериальное давление и частота сердечных сокращений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитизин не следует принимать одновременно с противотуберкулезными препаратами из-за риска усиления его побочных действий. При одновременном применении Табекс ® с H-холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами возможно усиление холиномиметических побочных действий.

Особые указания
Табекс ® следует назначать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (тип Лапп) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственный препарат.
Табекс ® не влияет на способность водить транспортные средства и работать с машинами.

Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.
По 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из ПВХ пленки/алюминиевой фольги.
По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения
Список А.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек:

Производитель
Софарма АО, Болгария 1220 София, ул. Илиенское шоссе 16
Представительство Софарма АО в Москве: 109004, ул. Таганская, д. 17-23, эт. 10

Источник