Способ применения аугментина порошок

Аугментин порошок — Смиткляин бичем — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав

Амоксициллина тригидрат в пересчете на амоксициллин 125,0 мг, 200,0 мг или 400,0 мг в 5 мл суспензии.

Клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту 31,25 мг, 28,5 мг или 57,0 мг в 5 мл суспензии.

Камедь ксантановая, аспартам, янтарная кислота, кремния диоксид коллоидный, ги-промеллоза, ароматизатор апельсиновый 1, ароматизатор апельсиновый 2, ароматизатор малиновый, ароматизатор «Светлая патока», кремния диоксид.

Соотношение активных компонентов в суспензии

Соотношение активных компонентов

Амоксицилли, мг (в виде амоксициллина тригидрата)

Клавулановая кислота, мг (в виде калия клавуланата)

Порошок для приготовления суспензии 125 мг/31,25 мг в 5 мл

Порошок для приготовления суспензии 200 мг/28,5 мг в 5 мл

Порошок для приготовления суспензии 400 мг/57 мг в 5 мл

Описание

Для дозировки 125 мг/31.25 мг в 5 мл: порошок белого или почти белого цвета, с характерным запахом. При разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета. При стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

Для дозировки 200 мг/28.5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл: порошок белого или почти белого цвета, с характерным запахом. При разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета. При стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз структурно родственный пенициллинам обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз обнаруженных у микроорганизмов устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Streptococcus pyogenes 12

Streptococcus agalactiae 12

Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) 12

Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1

Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину)

Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)

Haemophilus influenzae 1

Moraxella catarrhalis 1

Бактерии для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Escherichia coli 1

Klebsiella pneumoniae 1

Streptococcus pneumoniae 12

Стрептококки группы Viridans

Бактерии обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetii

1 — для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 — штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.

Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика:

Оба действующих вещества препарата Аугментин® амоксициллин и клавулановая кислота быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты полученные в разных исследованиях когда здоровые добровольцы в возрасте 2-12 лет натощак принимали в три приема 40 мг/10 мг/кг в день препарата Аугментин® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/3125 мг в 5 мл.

Основные фармакокинетические параметры

Аугментин® 125 мг/3125 мг в 5 мл

Аугментин® 125 мг/3125 мг в 5 мл

C_max — максимальная концентрация в плазме крови.

T_max — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

AUC — площадь под кривой зависимости «концентрация-время».

T_1/2 — период полувыведения.

Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре тканях брюшной полости коже жировой и мышечной тканях синовиальной и перитонеальной жидкостях желчи гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе.

Амоксициллин как и большинство пенициллинов проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности сенсибилизации развития диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции у животных показали что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 25-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками через ЖКТ а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Как и другие пенициллины амоксициллин выводится в основном почками тогда как клавулановая кислота-посредством как почечного так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после назначения 1 таблетки 250 мг/125 мг или 1 таблетки 500 мг/125 мг. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина но не клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте микроорганизмами:

— Инфекции ЛОР-органов например рецидивирующий тонзиллит синусит средний отит обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae Moraxella catarrhal is и Streptococcus pyogenes.

— Инфекции нижних дыхательных путей например обострения хронического бронхита долевая пневмония и бронхопневмония обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.

— Инфекции мочеполового тракта например цистит уретрит пиелонефрит инфекции женских половых органов обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli) Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus а также гонорея вызываемая Neisseria gonorrhoeae.

— Инфекции кожи и мягких тканей обычно вызываемые Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides.

— Инфекции костей и суставов например остеомиелит обычно вызываемый Staphylococcus aureus при необходимости проведения длительной терапии.

Инфекции вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами можно лечить препаратом «Аугментин®» поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к бета-лактамам например к пенициллинам цефалоспо-ринам и другим компонентам препарата;

— предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;

С осторожностью:

Пациентам с нарушениями функции печени лечение препаратом «Аугментин®» проводят с осторожностью регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Беременность и лактация:

В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности за исключением тех случаев когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат Аугментин® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата никаких других неблагоприятных эффектов у детей находящихся на грудном вскармливании не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей находящихся на грудном вскармливании необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста массы тела функции почек пациента а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания препарат следует принимать в начале приема пищи. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале парентеральное введение препарата Аугментин® в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для внутривенного введения с последующим переходом на препарат Аугментин® в лекарственных формах для перорального применения).

Взрослые и дети от 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более

Рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин® или суспензию с соотношением амоксициллина к клавулановой кислоте 7:1 (400 мг/57 мг в 5 мл).

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с массой тела менее 40 кг

Расчет дозы производят в зависимости от возраста и массы тела указывают в мг/кг массы тела в сутки либо в миллилитрах суспензии. Суточную дозу делят на 3 приема через каждые 8 часов. Рекомендуемый режим дозирования и кратность приема представлены в таблице ниже.

Таблица режима дозирования препарата Аугментин® (расчет дозы произведен по амоксициллину)

Суспензия 4:1 (125 мг/3125 мг в 5 мл) в 3 приема каждые 8 часов

Низкие дозы препарата Аугментин® рекомендованы для лечения инфекций кожи и мягких тканей а также рецидивирующего тонзиллита.

Высокие дозы препарата Аугментин® рекомендованы для лечения таких заболеваний как средний отит синусит инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей инфекции костей и суставов.

Недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата Аугментин® в дозе более 40 мг/10 мг/кг/сут в 3 приема (суспензия 4:1) у детей младше 2 лет.

Дети от рождения до 3 месяцев

Вследствие незрелости выделительной функции почек рекомендуемая доза препарата Аугментин® (расчет по амоксициллину) составляет 30 мг/кг/сут в 2 приема в виде суспензии 4:1.

Дети родившиеся преждевременно

Нет рекомендаций относительно режима дозирования.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Режим дозирования препарата Аугментин® суспензия 4:1 (125 мг/3125 мг в 5 мл)

Коррекции режима дозирования не требуется.

15 мг/375 мг/кг 2 раза в сутки максимальная суточнаядоза 500 мг/125 мг 2 раза в сутки.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению) обратимая тромбоцитопения. Очень редко: обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия удлинение времени кровотечения и протромбинового времени анемия эозинофилия тромбоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: ангионевротический отек анафилактические реакции синдром сходный с сывороточной болезнью аллергический васкулит.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение головная боль. Очень редко: обратимая гиперактивность судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек а также у тех кто получает высокие дозы препарата. Бессонница возбуждение тревога изменение поведения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Взрослые Очень часто: диарея. Часто: тошнота рвота.

Дети Часто: диарея тошнота рвота.

Тошнота наиболее часто была связана с использованием высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ они могут быть — устранены если принимать Аугментин® в начале приема пищи.

Нечасто: нарушение пищеварения. Очень редко: антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит) (см. раздел «Особые указания») черный «волосатый» язык гастрит стоматит. Изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали у детей.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (ACT и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов получающих терапию бета-лактамными антибиотиками однако клиническая значимость ее неизвестна. Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха. Данные реакции наблюдаются у пациентов получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. Увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы.

Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель по завершении терапии. Нежелательные реакции как правило обратимы.

Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь зуд крапивница. Редко: многоформная эритема. Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз буллезный эксфолиативный дерматит острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: интерстициальный нефрит кристаллурия (см. раздел «Передозировка») гематурия.

Передозировка:

Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Эти проявления передозировки следует лечить симптоматически уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

Случаи интерстициального нефрита приводящего к почечной недостаточности с олигурией редко наблюдались у пациентов с передозировкой амоксициллином. Препарат «Аугментин®» выводится из крови с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Одновременное применение препарата Аугментин® и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина и поэтому одновременное применение препарата Аугментин® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина но не клавулановой кислоты.

Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции поэтому одновременное применение препарата Аугментин® и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.

Как и другие антибактериальные препараты препарат Аугментин® может оказывать влияние на кишечную микрофлору приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин® с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин®) может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.

У пациентов получавших микофенолата мофетил после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания:

Перед началом лечения препаратом Аугментин® необходимо собрать подробный анамнез касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины цефалоспорины или другие вещества вызывающие аллергическую реакцию у пациента. Описаны серьезные а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Аугментин® и начать соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей включающее интубацию.

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Аугментин® не следует применять поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь что затрудняет диагностику заболевания. Длительное лечение препаратом Аугментин® может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

В целом препарат Аугментин® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии препаратом Аугментин® рекомендуется периодически оценивать функцию почек печени и кроветворения.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент .испытывает спазмы в животе лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.

У пациентов получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина и клавулановой кислоты необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина (см. раздел «Передозировка»).

При приеме препарата Аугментин® внутрь наблюдается высокое содержание амоксициллина в моче что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например проба Бенедикта проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание иммуноглобулина класса G и альбумина с мембранами эритроцитов что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов ассоциированное с приемом препарата поскольку для этого достаточно чистить зубы.

Злоупотребление и лекарственная зависимость

Не наблюдалось лекарственной зависимости привыкания и реакций эйфории связанных с употреблением препарата Аугментин®.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Упаковка:

Для дозировки 125 мг/31.25 мг в 5 мл: порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь по 115 г во флакон из прозрачного стекла закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия. По одному флакону вместе с инструкцией по применению и мерным колпачком в картонную пачку.

Для дозировки 200 мг/28.5 мг в 5 мл или 400 мг/57 мг в 5 мл: порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь по 77 г (для дозировки 200/285 мг в 5 мл) или 126 г (для дозировки 400/57 мг в 5 мл) во флакон из прозрачного стекла закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия. По одному флакону вместе с инструкцией по применению и мерным колпачком в картонную пачку.

Условия хранения:

Невскрытый флакон хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Приготовленную суспензию хранят в холодильнике при температуре 2-8°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Невскрытого флакона — 2 года.

Приготовленной суспензии — 7 дней.

Не принимать препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

СмитКляйн Бичем ПиЭлСи, Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH, United Kingdom, Великобритания

Источник