Амоксиклав® 2Х (875мг/125мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.
состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с фаской, с гравировкой «875/125» и риской на одной стороне, и гравировкой «АМС» — на другой стороне (для дозировки 875 мг/125 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.
Код АТХ J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.
Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.
После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 — 70% амоксициллина и 40 — 65% клавулановой кислоты выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/клавулановой кислоты. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты в течение 24 часов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после применения.
Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.
Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.
При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.
Фармакодинамика
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.
Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.
Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:
инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.
изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.
Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.
Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).
Источник
Амоклав-1000 : инструкция по применению
Инструкция
Описание
Каждая таблетка Амоклав-1000 содержит активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) — 875 мг, клавулановую кислоту (в виде калия клавуланата) — 125 мг и вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка Аквариус Префферед белая (гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон, полидекстроза, полиэтиленгликоль, глицерилкаприлкапрат, титана диоксид (Е171)).
Это лекарственное средство относится к группе бета-лактамных противомикробных средств и представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина с ингибитором бета-лактамаз для системного применения. Подавляет рост микроорганизмов, которые вызывают инфекции.
Код АТС J01CR02.
Показания к применению
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, у взрослых и детей.
Острый бактериальный синусит;
Острый средний отит;
Обострение хронического бронхита;
Инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. флегмона, укусы насекомых, тяжелый дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной;
Инфекции костей и суставов, в.т.ч. остеомиелит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амоксициллину и/или клавулановой кислоте; вспомогательным веществам, входящим в состав данного лекарственного средства.
Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности немедленного типа на введение других бета-лактамных антибиотиков (в.т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов, монобактамов).
Наличие в анамнезе холестатической желтухи или нарушения функции печени, развившихся на фоне применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Способ применения и рекомендуемые дозы
Амоклав-1000 принимается внутрь в начале приема пищи, чтобы свести к минимуму нарушения желудочно-кишечного тракта и улучшить всасывание амоксициллина/клавулановой кислоты.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг:
Стандартная доза (для всех показаний): 1 таблетка Амоклав-1000 два раза в сутки.
Более высокая доза (в частности, для таких инфекций, как острый средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и инфекции мочевыводящих путей): 1 таблетка Амоклав-1000 три раза в сутки.
Дети с массой тела 1/10), частые (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Передозировка
Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства прекратить! Передозировка может проявляться тошнотой, рвотой, диареей и нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с нарушением функции почек или при приеме больших доз возможно развитие судорог. Контроль АД, ЧСС. В качестве первой медицинской помощи рекомендовано промывание желудка и прием антацидных средств.
Меры предосторожности и особые указания
Возможно возникновение аллергических реакций, в том числе угрожающих жизни, особенно при повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам, и у лиц с атопией. До начала терапии Амоклавом-1000 надо информировать врача о гиперчувствительности к пенициллинам или цефалоспоринам в прошлом.
У пациентов, с подозрением на инфекционный мононуклеоз, получающих амоксициллин, отмечались кореподобные высыпания.
При длительном лечении возможно развитие микроорганизмов, резистентных к лекарственному средству Амоклав-1000. Информировать врача об отсутствии эффекта лечения. Необходима соответствующая коррекция терапии.
Возникновение пустул на эритематозных участках кожи с лихорадкой в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Возникновение данной побочной реакции требует отмены лекарственного средства и является противопоказанием к дальнейшему применению амоксициллина. Комбинация амоксициллина/клавулановой кислоты должна с осторожностью применяться у пациентов с признаками печеночной недостаточности. Возможно развитие антибиотико-ассоциированного колита, наблюдаемого на фоне терапии практически всеми антибактериальными средствами. Это осложнение может развиваться до состояния, угрожающего жизни. Информировать врача в случае развития диареи во время или после завершения любого курса аитибиотикотерапии! Лечение немедленно прекратить, обратиться за соответствующей терапией! Прием средств, угнетающих перистальтику кишечника, противопоказан.
У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, в редких случаях наблюдалось удлинение протромбинового времени. При совместном назначении антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг, возможно потребуется коррекция дозы антикоагулянта.
У пациентов со сниженным количеством выделяемой мочи в очень редких случаях наблюдалось появление кристаллов в моче. При приеме высоких доз необходимо употребление достаточного количества жидкости для обеспечения выведения лекарственного средства с мочой и профилактики кристаллурии. У пациентов с мочевыми катетерами следует регулярно проверять проходимость катетера.
При одновременном приеме антикоагулянтов обязателен надлежащий контроль показателей свертывающей системы. Может потребоваться коррекция дозы оральных антикоагулянтов для достижения желаемого терапевтического эффекта.
У пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз могут возникать судороги.
У пациентов с почечной недостаточностью обязательна коррекция дозы в соответствии с уровнем недостаточности.
Во время лечения глюкозурии, оценку уровня глюкозы необходимо проводить с помощью ферментативных методов с глюкозооксидазой, так как другие методы могут дать ложноположительные результаты.
Возможно получение ложноположительных лабораторных результатов при проведении пробы Кумбса или иммуноферментного анализа (ИФА). Положительные результаты анализов у пациентов, принимающих Амоклав-1000, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.
Беременность и период лактации
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного воздействия комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или послеродовое развитие плода. Ограниченные данные по применению данного лекарственного средства у беременных не указывают на потенциальный риск пороков развития у плода. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодовых оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать приема Амоклава-1000 во время беременности, если только врач не сочтет это необходимым.
Оба активных вещества лекарственного средства проникает в грудное молоко (влияние клавулановой кислоты на детей, вскармливаемых грудным молоком, не известно).
В связи с этим существует вероятность развития диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота может применяться во время грудного вскармливания только после оценки пользы/риска лечащим врачом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальных исследований не проводилось, однако возможно возникновение побочных реакций (аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.
По рецепту врача.
По 7 таблеток в контурной безъячейковой упаковке фольга/фольга.
По 2 или 3 контурные безъячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.
Информация о производителе
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд» (СП ООО «Фармлэнд»), Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124 — 3;
Источник
