Способ приема омепразола при гастрите

Омепразол

Форма выпуска и состав:

Капсулы кишечнорастворимые, целлюлозные

Дозировка 10 мг

1 капсула препарата содержит:

действующее вещество: омепразол 10,00 мг; вещества, которые используются для придания формы или усиления эффекта: сахароза, карбоксиметилкрахмал натрия типа (А), гипромелоза П, триэтилцитрат 2,3 мг, титана диоксид (Е171) 0,75 мг, олеиновая кислота 0,10 мг, калия хлорид 0,2 мг, натрия лаурилсульфат 3,00 мг, этилакрилата сополимер 10,2 мг, повидон 4,75 мг, калия олеат 0,65 мг; Целлюлозная капсула: каррагинан 0,15 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,6 мг, калия хлорид 0,2 мг, краситель «солнечный закат» желтый (Е110) 0,36 мг, краситель «красный очаровательный» (Е129) 0,28 мг, вода очищенная.

Дозировка 20 мг

1 капсула препарата содержит:

Действующее вещество: омепразол 20,00 мг; вещества, которые используются для придания формы или усиления эффекта: сахароза и патока крахмальная 96,00 мг, натрия лаурилсульфат 5,99 мг, титана диоксид (Е171) 3,6 мг, триэтилцитрат 4,7 мг, карбоксиметилкрахмал типа (А) 4,2 мг, гипромеллоза 6,00 мг, повидон 9,5 мг, калия олеат 1,29 мг, олеиновая кислота 0,215 мг, этилакрилата сополимер 20,46 мг; Целлюлозная капсула: каррагинан 0,19 мг, калия хлорид 0,27 мг, титана диоксид (Е171) 3,6 мг, гипромеллоза 52,05 мг, вода очищенная, краситель «красный очаровательный» (Е129) 0,096 мг, краситель бриллиантовый голубой (Е133) 0,34, краситель «солнечный закат» желтый (Е110) 0,46 мг.

Дозировка 40 мг

1 капсула препарата содержит:

Действующее вещество: омепразол 40,00 мг; вещества, которые используются для придания формы или усиления эффекта: сахароза и патока крахмальная 174,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия типа (А) 8,40 мг, натрия лаурилсульфат 12,00 мг, повидон 19,00 мг, этилакрилата сополимер 41,00 мг, триэтилцитрат 9,4 мг, титана диоксид (Е171) 3,00 мг, тальк 0,4 мг, калия олеат 2,58 мг, гипромеллоза 12,00 мг, олеиновая кислота 0,43 мг; Целлюлозная капсула: каррагинан 0,29 мг, калия хлорид 0,4 мг, вода очищенная, гипромеллоза 78,07 мг, титана оксид (Е171) 5,4 мг, краситель бриллиантовый голубой (Е133) 0,504 мг, краситель «солнечный закат» желтый (Е110) 0,702 мг, краситель «красный очаровательный» (Е129) 0,15 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий с запахом мяты

Дозировка 40 мг

1 флакон препарата содержит:

Действующее вещество: омепразол 40,00 мг; вещества, которые используются для придания формы или усиления эффекта: натрия гидроксид 5,3 мг, динатрия эдетат 1,00 мг.

Порошок белого цвета с запахом мяты для приготовления суспензии для приема внутрь

Дозировка 20 мг

1 пакетик препарата содержит:

Действующее вещество: омепразол 20,00 мг; вещества, которые используются для придания формы или усиления эффекта: натрия гидрокарбонат 1680,00 мг, ксилитол 2000,00 мг, сахароза и патока крахмальная 2070,00 мг, сукралоза 30,00 мг, камедь ксантановая 55,00 мг, ароматизатор «мята» 30,00 мг.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Дозировка 20 мг

1 таблетка препарата содержит:

Действующее вещество: омепразол 20,00 мг; вещества, которые используются для придания формы или усиления эффекта: целлюлоза микрокристаллическая 220,00 мг, глицерил моностеарат 1,44 мг, гипроллоза 4,8 мг, гипромеллоза 15,00 мг, сагния стеарат 0,7 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,5 мг, полисорбат 0,1 мг, кросповидон 4,6 мг, сахароза 22,00 мг, титана диоксид (Е171) 2,2 мг, триэтилцитрат 8,2 мг.

Фармакологическое действие

Противоязвенное, протонного насоса ингибитор — средство понижающее секрецию желез желудка, гастропротекторное.

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса, является производным бензимидазола и снижает продукцию соляной кислоты в желудке — останавливает действие водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы в пристеночных клетках желудка и угнетает этим последний этап секреции соляной кислоты. Препарат является химически модифицированным, в определенной биосреде превращается в само лекарственное средство и высвобождается в кислотной среде зимогенных канальцев пристеночных экзокриноцитов . Уменьшает секрецию желудка натощак и стимулированную секрецию независимо от вида раздражителя. Блок секреции после применения 20 мг омепразола происходит во время первого часа, максимальная концентрация достигается через 2 часа. Подавление 50% максимальной секреции продолжается на протяжении суток.

Однократный прием 1 капсулы в дозе 10 или 20 мг в сутки предполагает достаточно быстрое и действенное снижение секреции кислоты в желудке в дневное и ночное время, достигающее высшей точки через 4 дня лечения и снижающееся к 3-4 дню после последнего приема препарата. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки употребление 20 мг омепразола поддерживает pH внутри желудка на уровне 3,0 на продолжительности 17 часов. После курса лечения омепразолом, суточная стимулированная секреция подавляется на 100%

Фармакокинетика

Скорость всасывания — высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа, биологическая доступность средства — 30-40% (при заболеваниях печени увеличивается до 100%); обладая способностью растворяться в липидах и маслах, препарат с легкостью проникает в пристеночные клетки желудка; связывается с белками плазмы крови — 90-95%; объем жидкости для распределения в нем вещества около 0,3 л/кг.

Время, за которое вещество потеряет половину своего фармакологического действия 0,5-1 час (при заболеваниях печени — 3 часа), время очищения тканей организма от лекарственного средства — 500-600 мл/мин. Практически полностью расщепляется в печени с формированием нескольких продуктов обмена (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Выводится почками до 70-80% и частично с желчью 20-30%.

Лечение омепразолом при хронической почечной недостаточности снижает выведение его выведение пропорционально снижению скорости клубочковой фильтрации. У пожилых пациентов выведение снижается, биологическая доступность увеличивается.

Показания к применению Омепразола

Внутрь, не разжевывать. Капсулы принимают утром (за 20-30 минут до еды или во время приема пищи).

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Омепразол при гастрите

Назначается только при лечении гастрита с повышенной кислотностью. Принимать по 1 капсуле 1 раз в день перед приемом пищи. Курс лечения острой формы гастрита — не более 2 недель.

Дозировку и длительность курса лечения Омепразолом должен определять врач в зависимости от типа заболевания, тяжести состояния больного, его возраста и особенностей организма.

Омепразол для профилактики

В дозе 20 мг ежедневно перед первым приемом пищи 1 раз в сутки.

Омепразол при изжоге

20 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита увеличить дозу до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 4-8 недель.

Для долгосрочного лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии по 10 мг в сутки в течение 8-10 недель поддерживающей терапии.

Детям старше 2 лет, с массой тела больше 20 кг, рекомендуется назначать лекарственное средство в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Лечебный эффект проявляется через 15 минут.

Омепразол при панкреатите

При остром приступе панкреатита — 20 мг однократно. Запить большим количеством теплой воды. Курс приема — 2 недели

При хронической стадии заболевания рекомендуется 60 мг 1 раз в день, желательно в утренние часы, запивая капсулу большим количеством теплой воды.

Омепразол при отравлении

20-40 мг на прием. Не более 80 мг в сутки.

Рекомендуется принять лекарство перед употреблением пищи или алкоголя. Стараться не употреблять Омепразол перед сном.

В особо тяжелых случаях, назначают Омепразол в форме раствора для инфузий 40 мг, вводить внутривенно.

Омепразол при болях в животе

При боли в желудке применяется в комплексе с иными медикаментами в дозировке 40 мг однократно. Анальгезирующий эффект сохраняется на протяжении 18 часов.

При боли в поджелудочной применяется 1-2 раза в сутки в широком диапазоне доз 20-120 мг/сутки в зависимости от массы тела больного и кислотности содержимого желудка. За 20-30 минут до еды. Для внутривенного введения минимальная доза — 40 мг на прием. Длительность лечения составляет 1-2 недели, но при наличии показаний врача, курс может быть продлен.

Противопоказания

1. Повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата
2. Совместный прием с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью
3. Почечная недостаточность
4. Печеночная недостаточность
5. Совместный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, препаратами зверобоя продырявленного
6. Генетически унаследованные реакции лактозной непереносимости из-за нехватки лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, недостаточность всасывания питательных веществ в тонком кишечнике
7. Детский возраст младше 2-х лет с массой тела меньше 20 кг
8. Детский возраст младше 4-х лет с массой тела меньше 31 кг
9. Возраст до 18 лет для всех показаний к применению, кроме ГЭРБ и язвы двенадцатиперстной кишки вызванной Helicobacter pylori
10. Остеопороз
11. Одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки), клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, кларитромицином, рифампицином, вориконазолом
12. Значительное снижение массы тела
13. Повторяющаяся рвота
14. Рвота с примесью крови
15. Нарушение глотания
16. Стул черного цвета
17. Дефицит витамина В12 (цианокобаламина)
18. Увеличение риска переломов костей
19. Дефицит магния с вторичным дефицитом кальция
20. Возвратное повышение секреции соляной кислоты после отмены приема препарата. Синдром отмены.

Побочные действия

Периодичность возникновения нежелательных эффектов разделена на классы соответственно указаниям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник

Омепразол (Omeprazol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-007360 от 06.09.2021 — Действующее

Омепразол

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омепразол

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №2, с крышечкой коричневого цвета и прозрачным корпусом, содержащие сферические гранулы от белого до почти белого цвета.

1 капс.
омепразола пеллеты 8.5%	235 мг,
что соответствует содержанию омепразола	20 мг

Вспомогательные вещества: сахароза — 64.23 мг (сахар), маннитол — 39.95 мг, лактозы моногидрат — 7.99 мг, кальция карбонат — 7.99 мг, натрия гидрофосфат — 2.98 мг (динатрия гидрофосфат), натрия лаурилсульфат — 0.8 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 58.75 мг (суспензия водная 30%)(количество указано в пересчете на сухое вещество), гипромеллоза — 20.56 мг, диэтилфталат — 5.87 мг, пропиленгликоль — 1.9 мг, цетиловый спирт — 1.76 мг, полисорбат — 0.7 мг (ТВИН 80), повидон — 0.61 мг (поливинилпирролидон), титана диоксид — 0.42 мг, натрия гидроксид — 0.35 мг, тальк — 0.14 мг.

Капсулы твердые желатиновые (№2):
состав оболочки капсул: копрус: желатин до 100 %, вода 14-15 %; крышка: желатин до 100 %, вода — 14-15 %, титана диоксид E171 — 1.2999 %, краситель пунцовый (Понсо 4R) Е124 — 0.6666 %, краситель хинолиновый желтый Е104 — 0.1 %, краситель патентованный синий Е131 — 0.02 %.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор H + -K + -АТФ-азы. Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Источник

Омепразол

Омепразол (лат. omeprazole) — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы.

Омепразол — химическое соединение

Как химическое соединение, омепразол является производным бензимидазола и имеет следующее наименование: (RS)-6-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил- 2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол. Эмпирическая формула C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Характеристика омепразола: белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от кислотности среды: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.

Омепразол — лекарственный препарат

Омепразол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC01.

«Омепразол», кроме того, торговое наименование ряда лекарств.

Показания к применению омепразола

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori(только в составе комбинированной терапии!)
• рефлюкс-эзофагит
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы
• синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения омепразола и дозы

• Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 20 мг/сутки в течение 2–4 недель (в резистентных случаях — до 40 мг/сутки).
• Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 20–40 мг/сутки в течение 4–8 недель.
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС, — по 20 мг/сутки в течение 4–8 недель.
• Эрадикация Helicobacter pylori — по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами (см. также Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний, в которых представлены и другие схемы эрадикации).
• Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 10–20 мг/сутки.
• Противорецедивное лечение рефлюкс-эзофагита — 20 мг/сутки в течение длительного времени. Возможен прием по требованию.
• Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.
• У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Для эрадикации Helicobacter pylori омепразол без одновременного приема антибиотиков (то есть вне специальных эрадикационных схем) не применяется.

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения омепразола

• Маев И.В., Вьючнова Е.С., Щёкина М.И. Опыт применения ОМЕПРАЗОЛА ULTOP («KRKA», Словения) у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки. МГМСУ.

• Васильев Ю.В. Омепразол в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки // РМЖ. – 2007. – Т. 15. – № 4.
• Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования // Лечащий врач. 2001. – № 5–6.
• Хавкин А.И., Жихарева Н.С. Клинический опыт применения омепразолов разных производителей // Приложение Consulium Medicum. Гастроэнтерология. 2012. № 2. С. 72–75.
• Bestebreurtje P., de Koning B.A.E., Roeleveld N., et al. Rectal Omeprazole in Infants With Gastroesophageal Reflux Disease: A Randomized Pilot Trial. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics (2020) 45:635–643.. — Аннотация на русском языке.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Омепразол», содержащий публикации профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы лечения заболеваний органов ЖКТ омепразолом.

Противопоказания к применению омепразола

• гиперчувствительность к омепразолу
• беременность
• кормление грудью
• одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом *)

Ограничения к применению омепразола

• хронические заболевания печени
• детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона)
• длительный приём омепразола или приём в больших дозах увеличивает риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает»).

На вождение автомобиля терапия омепразолом влияния не оказывает.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA *)

Применение омепразола при беременности и кормлении грудью

Приём омепразола для лечения ГЭРБ во время первого триместра беременности увеличивает риск рождения ребенка с пороками сердца более, чем в два раза (GI & Hepatology News, August 2010). Во время беременности прием омепразола возможен только по жизненным показаниям. Категория риска для плода по FDA при терапии беременной омепразолом — «C».

На время лечения омепразолом следует прекратить грудное вскармливание.

Одновременно существует позиция МЗ РФ: «Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания, у детей старше 2 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, у детей старше 4 лет при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori» *).

МАПС-форма омепразола

Структура МАПС-таблетки Лосек МАПС (Маев И.В. и др.)

АстраЗенека, «наследница» фирмы Астра, разработавший омепразол, создала и запатентовала новую лекарственную форму омепразола, названную её Multiple Unit Pellet System, сокращенно MUPS или, по-русски, МАПС.

Таблетки МАПС содержат около 1000 кислотоустойчивых микрокапсул, таблетка быстро распадается в желудке на защищённые от кислой среды микрокапсулы, затем поступает в тонкую кишку, где, под действием щелочной рН микрокапсулы растворяются, омепразол высвобождается и всасывается. МАПС форма обеспечивает лучшую доставку омепразола к париетальной клетке, и как следствие — предсказуемый и воспроизводимый антисекреторный эффект. При эрозивно–язвенных поражениях гастродуоденальной зоны таблетки МАПС обладают такой же эффективностью, как и омепразол в капсуле. МАПС омепразол можно растворять в воде или соке, что обеспечивает удобство применения. Возможность введения растворенных таблеток МАПС через назогастральный зонд особенно актуальна для тяжелых больных — контингента реанимационных отделений, у которых профилактика острых язв и эрозий является неотложной задачей (Лапина Т.Л.).

Сравнение омепразола с другими блокаторами протонного насоса

В настоящее время в среде гастроэнтерологов отсутствует консенсус в отношении сравнительной эффективность конкретных типов ингибиторов протонного насоса. Одни из них утверждают, что, несмотря на различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет строгих доказательств, позволяющих судить о заметной для рядового пациента эффективности какого-либо ИПП по отношению к другим (Васильев Ю.В. и др.). Также ряд гастроэнтерологов считает, что при эрадикации Нр тип ИПП, используемого в комбинации с антибиотиками, не имеет значения (Никонов Е.К., Алексеенко С.А.). Другие утверждают, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола, пантопразола, лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л., Демьяненко Д. и др.). Третьи пишут, что антисекреторное действие лосека МАПС (омепразол МАПС) и париета (рабепразола) по данным суточной рН-метрии значительно превосходит нексиум (эзомепразол) (Ивашкин В.Т. и др.).

По мнению Бордина Д. С., эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения разных заболеваний наиболее безопасен пантопразол.

Различия в антисекреторном эффекте лансопразола и омепразола объясняются тем, что T½ лансопразола и омепразола равен 1,3 и 0,7 часа соответственно. Биодоступность лансопразола составляет более 85 % при приеме первой дозы и остается постоянной при повторных приемах. При приеме первой дозы омепразола биодоступность составляет всего 35 %, при повторных приемах нарастает к третьему — пятому дню до 60 %. Кроме того, метаболизм омепразола осуществляется в печени преимущественно изоформой CYP2C19 системы цитохрома Р450, а лансопразола — дополнительно изоферментом CYP3A4. В результате этого при приеме омепразола наблюдается более выраженная вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от гетерогенности гена CYP2C19 (Алексеенко С.А.).

В странах — бывших республиках СССР омепразол широко представлен дженериками. Цены на дженерики омепразола гораздо ниже цен на оригинальные препараты, таких как, лосек, лосек МАПС, париет или нексиум, что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств часто необходима объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.).

Сравнение различных препаратов омепразола

Ночной кислотный прорыв

Омепразолу, как и другим ингибиторам протонной помпы, свойственен феномен «ночного кислотного прорыва» — явления, при котором, ночью, вне зависимости от дозы препарата, происходит длительное, более часа, повышение кислотности в желудке (рН Примечание. *) Письмо Минздрава России от 15.8.2014 г. № 20-2/10/2-6169 . О внесении изменений в инструкции по применению зарегистрированных в Российской Федерации лекарственных препаратов для медицинского применения, содержащих в качестве действующего вещества омепразол.

У омепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Источник