Спиронолактон способ применения таблетки

Спиронолактон Фармтехнология : инструкция по применению

Описание

Таблетки 25 мг — белые или почти белые плоскоциллиндрические круглые таблетки с фаской, с характерным меркаптановым запахом.

Таблетки 50 мг и 100 мг — белые или почти белые плоскоциллиндрические круглые таблетки с риской и фаской, с характерным меркаптановым запахом.

Состав

Активное вещество: спиронолактон 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Калийсберегающие диуретики. Антагонист альдостерона. Код АТС: C03DA01.

Спиронолактон является антагонистом альдостерона, действует как калийсберегающий диуретик за счет увеличения выведения из организма натрия и воды при одновременной задержке выделения калия и магния. Максимальный эффект наблюдается через 7 часов после приёма внутрь и длится не менее 24 часов.

Показания к применению

Застойная сердечная недостаточность.

Цирроз печени с асцитом и отеками

Диагностика и лечение первичного альдостеронизма.

Способ применения и дозы

Внутрь один раз в день с приемом пищи.

Застойная сердечная недостаточность с отеком: для снижения отека начальная суточная доза СПИРОНОЛАКТОНА составляет 100 мг однократно или в два приема, но может варьировать от 25 мг до 200 мг в сутки. Поддерживающая доза определяется индивидуально.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA, класс III-IV): на основании данных клинических испытаний лечение в сочетании со стандартной терапией рекомендуется начинать с 25 мг спиронолактона один раз в день при уровне калия ≤ 5,0 мг-экв/л и креатинина в сыворотке крови ≤ 2,5 мг/дл. При хорошей переносимости лечения по клиническим показаниям дозу увеличивают до 50 мг один раз в день. Если препарат переносится пациентом плохо, дозу уменьшают до 25 мг через день.

Цирроз печени с асцитом и отеками: если отношение Na+/K+ в моче больше 1,0, СПИРОНОЛАКТОН назначается в суточной дозе 100 мг в день. Если отношение меньше 1,0, то суточные дозы препарата варьируют от 200 до 400 мг. Доза для каждого пациента определяется индивидуально.

Злокачественный асцит: обычная доза составляет 100-200 мг в сутки. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг в сутки. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.

Нефротический синдром: обычно доза составляет 100-200 мг в сутки. Спиронолактон не влияет на основной патологический процесс. Назначение препарата рекомендуется только при неэффективности лечения глюкокортикоидами.

Диагностика и лечение первичного альдостеронизма: спиронолактон может быть использован как исходный диагностический тест для определения первичного гиперальдостеронизма у пациентов, находящихся на стандартном рационе.

Длинный тест: спиронолактон назначается в суточной дозе 400 мг в течение трех-четырех недель. Коррекция гипокалиемии и артериальной гипертензии дает основание предполагать диагноз первичного гиперальдостеронизма.

Короткий тест: препарат назначают в суточной дозе 400 мг в течение четырех дней. Если уровень калия в сыворотке крови возрастает в период приема спиронолактона, но снижается при его отмене, должен быть рассмотрен предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма.

После диагностики гиперальдостеронизма с помощью окончательных процедур тестирования спиронолактон рекомендуется назначать в дозах 100 мг — 400 мг в сутки в ходе подготовки к операции. Если показаний к операции нет, то препарат применяется для проведения длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которая устанавливается индивидуально для каждого пациента.

Пациенты пожилого возраста

Лечение рекомендуется начинать с низких доз с последующим титрованием до достижения максимального эффекта. Следует проявлять осторожность при тяжелой печеночной и почечной недостаточности, которые изменяют метаболизм и выведение препарата.

Начальная суточная доза должна составлять 3 мг спиронолактона на килограмм массы тела. Дозировка должна корректироваться на основе ответа и переносимости. При необходимости суспензию можно получить путем измельчения таблеток СПИРОНОЛАКТОН.

Гинекомастия может развиваться в связи с использованием СПИРОНОЛАКТОНА. Ее возникновение связано как с дозой, так и длительностью лечения. Как правило, гинекомастия обратима и проходит после прекращения приема препарата. В редких случаях некоторое увеличение грудных желез может сохраняться.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, эректильная дисфункция у мужчин; болезненность и увеличение молочных желез, нарушение менструальной функции, бесплодие, гирсутизм, огрубение голоса у женщин; снижение либидо.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в желудке, гастрит, изъязвление и желудочно-кишечное кровотечение, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, васкулит, гипотензия.

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, спутанность сознания, астения, судороги икроножных мышц, паралич, параплегия.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, экзема, кольцевидная эритема, гипертрихоз, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром).

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия, дегидратация, порфирия, остеомаляция, гиперхлоремический ацидоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.

Общие нарушения: общая слабость.

В случае возникновения или усугубления любого побочного эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к спиронолактону или к любому из вспомогательных веществ.

острая почечная недостаточность.

выраженное нарушение выделительной функции почек (при клиренсе креатинина

Передозировка

Симптомы при острой передозировке: тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания, головокружение, диарея, сыпь на коже. Возможно развитие гипонатриемии или гиперкалиемии, обезвоживание. Гиперкалиемия может проявляться в виде парестезий, слабости, вялого паралича или спазма мышц. Клинически эти симптомы трудноотличимы от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения являются самыми ранними специфическими признаками нарушений уровня калия в крови (высокий заостренный зубец Т с укорочением интервала QT и снижение амплитуды зубца Р с расширением комплекса QRS). Возможны тяжелые нарушения ритма сердца в виде фибрилляции предсердий, атриовентрикулярной блокады вплоть до остановки ритма сердца.

Лечение: следует немедленно отменить препарат, вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет. Гиперкалиемия устраняется быстрым внутривенным введением 20-50% глюкозы с обычным инсулином (0,25-0,5 ЕД/г глюкозы). Проводят симптоматическое лечение нарушений водно-электролитного баланса, обезвоживания и артериальной гипотензии. Назначаются салуретики, ионообменные смолы. Возможно применение гемодиализа. Рекомендуется уменьшить потребление калия (в т.ч. продукты, богатые калием, и пищевые добавки).

Меры предосторожности

Одновременное применение спиронолактона с препаратами, способными вызывать повышение уровня калия в крови (калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, гепарин и низкомолекулярные гепарины), с калийсодержащими добавками, калийсодержащими заменителями соли, а также диета, богатая калием, может привести к серьезной гиперкалиемии.

На фоне приема спиронолактона возрастает риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

Гиперкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью может быть опасной для жизни. Очень важно тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови. Не следует использовать добавки калия, другие калийсберегающие диуретики у больных с уровнем калием выше 3,5 ммоль/л. Рекомендуется мониторинг уровня калия и креатинина в крови через одну неделю после начала лечения или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, в последующем — каждые 6 месяцев. Лечение прекратить или прервать, если уровень калия в сыворотке крови более 5 ммоль/л или уровень креатинина более 4 мг/дл.

Сообщается, что при терапии спиронолактоном у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени в связи с гиперкалиемией, даже при нормальной функции почек, может возникнуть обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

Спиронолактон может вызвать обратимое повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови при нарушенной функции почек и гиперкалиемии.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, склонным к гиперкалиемии и ацидозу (сахарный диабет).

При проведении теста на толерантность к глюкозе у пациентов с диабетической нефропатией спиронолактон следует отменить, по крайней мере, за 3 дня до проведения теста (в связи с риском тяжелой гиперкалиемии).

При назначении спиронолактона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста следует регулярно контролировать электролитный баланс и функцию почек.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (сывороточный креатинин от 1,2 мг/100 мл до 1,8 мг/100 мл или при клиренсе креатинина от 60 мл/мин до 30 мл/мин), гипотонией или гиповолемией также нужно соблюдать осторожность.

Лечение спиронолактоном может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, эпинефрина и кортизола в плазме крови.

Во время лечения запрещено употребление алкоголя.

Следует учитывать, что в состав вспомогательных веществ препарата входит лактозы моногидрат. Не следует назначать СПИРОНОЛАКТОН пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

СПИРОНОЛАКТОН, особенно в начале лечения, у некоторых пациентов может вызвать сонливость и головокружение. Поэтому в этот период следует воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрой психомоторной реакции и концентрации внимания. В дальнейшем ограничение определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение СПИРОНОЛАКТОНА с другими калийсберегающими диуретиками, блокаторами рецепторов альдостерона, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, гепарином и низкомолекулярными гепаринами, с калийсодержащими препаратами может привести к выраженной гиперкалиемии. В комбинации с другими диуретиками происходит усиление мочегонного действия. Спиронолактон увеличивает период полувыведения дигоксина, что приводит к повышению его концентрации и развитию гликозидной интоксикации. В связи с этим при их совместном приеме рекомендуется уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами дигоксина.

С антигипертензивными препаратами происходит потенцирование эффекта и может потребоваться снижение их дозировки.

Так как ингибиторы АПФ уменьшают продукцию альдостерона, они не должны рутинно назначаться со спиронолактоном, особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Алкоголь, производные барбитуровой кислоты, наркотические анальгетики потенцируют гипотензию, вызываемую спиронолактоном.

Одновременный прием карбеноксолона может привести к задержке натрия и, таким образом, снизить эффективность спиронолактона.

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать натрийуретический, диуретический, гипотензивный эффекты диуретиков за счет ингибирования внутрипочечного синтеза простагландинов.

Спиронолактон уменьшает сосудистую реакцию на норэпинефрин. Следует проявлять осторожность при проведении анестезии у пациентов, принимающих СПИРОНОЛАКТОН.

Спиронолактон повышает метаболизм антипирина.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами и адренокортикотропным гормоном происходит увеличение выведения калия.

При одновременном приеме с карбамазепином может развиться клинически значимая гипонатриемия.

Спиронолактон ослабляет эффект производных кумарина.

При длительном назначении спиронолактона с препаратами лития возможно повышение сывороточной концентрации лития.

Спиронолактон усиливает эффекты бусерелина, трипторелина, гонадорелина.

Циклоспорин, такролимус повышают риск развития гиперкалиемии.

Холестирамин, аммония хлорид повышают риск гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.

Упаковка

Таблетки 25 мг в контурной ячейковой упаковке №10×2, №10×3, №10×5 и в банках №20, №30, №100.

Таблетки 50 мг в контурной ячейковой упаковке №10×2, №10×3, №10×5 и в банках №20, №30, №50.

Таблетки 100 мг в банках № 20, № 30.

Вместе с листком-вкладышем две, три или пять контурных ячейковых упаковок или одна банка помещаются в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Срок годности указан на упаковке.

Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Информация о производителе

ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул.

Корженевского, 22, тел./факс: (017) 309 44 88, e-mail: .

Источник

Спиронолактон (Spironolactone)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003702 от 23.06.16 — Действующее

Спиронолактон

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Спиронолактон

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.

1 таб.
спиронолактон	25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 117 мг, крахмал кукурузный — 50 мг, повидон К25 — 5 мг, магния стеарат — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na + , Cl — и воды и уменьшает выведение K + и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.

T 1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Показания активных веществ препарата Спиронолактон

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

Отеки во II и III триместрах беременности.

Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
D35.0	Доброкачественное новообразование надпочечника
E26	Гиперальдостеронизм
E28.2	Синдром поликистоза яичников
E87.6	Гипокалиемия
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15.2	Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным заболеваниям
I50.0	Застойная сердечная недостаточность
K74	Фиброз и цирроз печени
N04	Нефротический синдром
N94.3	Синдром предменструального напряжения
O12	Вызванные беременностью отеки и протеинурия без гипертензии
O14	Преэклампсия
R60	Отек, не классифицированный в других рубриках
Y54.4	«Петлевые» диуретики
Y54.5	Другие диуретики
Z03	Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме — 100-200 мг/сут (реже — 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг/сут в 2-3 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Источник