Сирдалуд таблетки способ применения

Сирдалуд ® (Sirdalud ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: П N012947/01 от 03.08.10 — Бессрочно Дата перерегистрации: 18.07.14

Сирдалуд ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сирдалуд ®

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне риска и код «OZ».

1 таб.
тизанидина гидрохлорид	2.288 мг,
что соответствует содержанию тизанидина основания	2 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0.3 мг, стеариновая кислота — 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 74.412 мг, лактоза — 80 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови — 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

T 1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 4,5%.

Показания активных веществ препарата Сирдалуд ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G31.9	Дегенеративная болезнь нервной системы неуточненная
G35	Рассеянный склероз
G81.1	Спастическая гемиплегия
G82.1	Спастическая параплегия
G82.4	Спастическая тетраплегия
G95.9	Болезнь спинного мозга неуточненная (миелопатия)
I69	Последствия цереброваскулярных болезней
M54.1	Радикулопатия
M54.2	Цервикалгия
R25.2	Судорога и спазм

Режим дозирования

Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : очень часто — сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна; частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания..

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы : очень часто — диспептические явления, сухость во рту; часто — тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).

Со стороны кожи и подкожных тканей : частота неизвестна — кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Прочие : очень часто — повышенная утомляемость; частота неизвестна — астения, синдром отмены, затуманивание зрения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.

При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).

При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.

При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.

При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминновых Н 1 -рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.

Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.

Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.

Источник

Инструкция по применению СИРДАЛУД ® (SIRDALUD)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005100 от 14.12.2006 — Аннулированное

Таблетки	1 таб.
тизанидин (в форме гидрохлорида)	2 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005095 от 01.02.2007 — Аннулированное

Таблетки	1 таб.
тизанидин (в форме гидрохлорида)	4 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C max возрастает на одну треть, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) прием пищи не оказывает.

Среднее значение V d в период равновесного состояния при в/в введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как С max и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.

Среднее значение T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение C max в плазме в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T 1/2 удлиняется примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем в 6 раз.

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Показания к применению

• болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
• спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения и церебральном параличе).

Режим дозирования

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг препарата.

При спазме скелетных мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу препарата следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.

Лечение больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочные действия

Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии:

• «очень часто» — ≥10%;
• «часто» — от ≥1% до Со стороны ЦНС:
  • часто — сонливость, слабость, головокружение;
  • редко — галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто — брадикардия, артериальная гипотензия.

  Со стороны пищеварительной системы:

  • часто — сухость во рту;
  • редко — тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз;
  • очень редко — острый гепатит.

  Со стороны костно-мышечной системы:

  • редко — мышечная слабость.

  При приеме препарата в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение следовало прервать.

  Противопоказания к применению

  • выраженные нарушения функции печени;
  • одновременное применение тизанидина с флувоксамином;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Не следует применять Сирдалуд при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

  Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее в период лактации (грудного вскармливания), препарат применять не следует.

  Применение при нарушениях функции печени

  Выраженные нарушения функции печени являются противопоказанием к применению Сирдалуда.

  Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

  Применение при нарушениях функции почек

  Особые указания

  Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

  Использование в педиатрии

  Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

  Передозировка

  Симптомы:

  • тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

  Лечение:

  • для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

  Лекарственное взаимодействие

  Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором изофермента CYP1А2 противопоказано.

  Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

  Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию.

  Этанол и седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

  Источник

  Читайте также:  Синтетические антибиотики получают способом