Сиофор 1000 способ применения

Сиофор® 1000

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метформина гидрохлорида 1000 мг (что соответствует 780 мг метформина),

состав ядра: гипромеллоза, повидон (К 25), магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза (5 мПа·с), макрогол 6000, титана диоксид

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы с клиновидным углублением «snap-tab» на одной и риской на другой стороне, почти без запаха, длиной от 22.0 до 22.5 мм, шириной от 8.7 до 9.1 мм (радиус кривизны 5.5 мм) и высотой от 7.2 до 7.7 мм.

Таблетку можно разделить на две равные части.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин. Код АТХ A10BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема метформина гидрохлорида внутрь tmax составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность равна 50–60 %. После приема внутрь неабсорбированная фракция, выделяемая из кала, составила 20–30 %.

Всасывание метформина после приема внутрь имеет насыщаемый и неполный характер. Предполагается, что фармакокинетика всасывания метформина нелинейна.

При стандартных дозах и схемах применения метформина гидрохлорида равновесная концентрация в плазме достигается в течение 24–48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальный уровень метформина в плазме (Cmax) не превышал 4 мкг/мл при использовании максимальных доз.

Пища сокращает степень и немного скорость всасывания метформина. После применения метформина гидрохлорида в дозе 850 мг наблюдалось уменьшение максимальной концентрации в плазме на 40 %, площади под кривой (AUC) на 25 % и увеличение времени достижения максимальной концентрации на 35 минут.

Связывание с белками плазмы незначительное. Метформина гидрохлорид проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови меньше максимальной концентрации в плазме и достигается примерно в то же время. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичную камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет от 63 до 276 л.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов в организме человека не обнаружено.

Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что свидетельствует о его выведении за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения приблизительно равен 6,5 часа.

При нарушении функции почек почечный клиренс сокращается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая период полувыведения, что приводит к повышению уровня метформина в плазме.

Дети и подростки:

Исследование с однократным введением. После однократного введения детям метформина гидрохлорида в дозе 500 мг детям полученные фармакокинетические характеристики были сходны с показателями здоровых взрослых.

Исследование с многократным введением. Проведено только одно исследование. После многократного введения метформина гидрохлорида детям в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней наблюдалось сокращение максимальной концентрации в плазме (Cmax) и общего воздействия (AUC0-t) примерно на 33 % и 40 % соответственно по сравнению с больными диабетом взрослыми, которые получали многократно препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза препарата подбирается индивидуально на основании содержания глюкозы в крови, клиническая значимость приведенных данных невелика.

Фармакодинамика

Сиофор ®1000 принадлежит к группе бигуанидов, он обладает антигипергликемическими свойствами и способствует снижению уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после еды. Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызывает гипогликемию.

Действие метформина — активного вещества Сиофор ®1000 обусловлено тремя механизмами:

(1) сокращением выработки глюкозы в печени за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;

(2) в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину, улучшения захвата глюкозы периферическими тканями и утилизации;

(3) замедления всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин – активное вещество Сиофор ®1000 стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет воздействия на гликогенсинтазу и улучшает функциональную активность всех известных на сегодняшний день видов транспортеров глюкозы (GLUT).

У человека, независимо от влияния на содержание глюкозы в крови, метформин-активное вещество Сиофор ®1000 оказывает благоприятное воздействие на обмен жиров. Об этом свидетельствуют результаты среднесрочных и длительных контролируемых клинических исследований: в терапевтических дозах метформин – активное вещество Сиофор ®1000 способствовал снижению уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.

В ходе проспективного рандомизированного исследования UKPDS (Соединенное Королевство Предполагаемое Исследование Диабета) установлено, что препарат обеспечивает длительный и интенсивный гликемический контроль у взрослых больных сахарным диабетом 2 типа.

По результатам контролируемых клинических исследований одногодичного использования препарата у небольшого числа детей в возрасте 10–16 лет, эффективность была такой же, как у взрослых.

Показания к применению

— лечение сахарного диабета 2 типа, особенно с избыточной массой тела, при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

● У взрослых Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими противодиабетическими препаратами для приема внутрь, а также с инсулином.

● У детей с 10-летнего возраста и подростков Сиофор® 1000 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Способ применения и дозы

Стандартная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Сиофор® 2–3 раза в сутки во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта. У больных, получающих Сиофор® в высоких дозах (2–3 г в сутки), возможна замена двух таблеток дозировкой 500 мг на одну таблетку препарата Сиофор® 1000.

Максимальная рекомендуемая доза Сиофор® 1000 составляет 3 г в сутки в 3 приема.

При переходе с другого противодиабетического лекарственного препарата следует прекратить прием последнего и начать принимать Сиофор® в указанной выше дозе.

Совместное применение с инсулином

Сиофор® 1000 и инсулин можно применять совместно для улучшения гликемического контроля. Сиофор® назначают в стандартной начальной дозе 500 мг или 850 мг 2–3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют на основании содержания глюкозы в крови.

Поскольку у пациентов пожилого возраста может быть нарушена функция почек, дозу метформина гидрохлорида для них определяют на основании функциональных почечных проб. Функцию почек необходимо регулярно контролировать.

Дети и подростки

Монотерапия и совместное применение с инсулином

● Сиофор® 1000 можно применять у детей с 10-летнего возраста и у подростков.

● Стандартная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Сиофор® 1 раз в сутки во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании содержания глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендуемая доза Сиофор® 1000 составляет 2 г в сутки в 2–3 приема.

Инструкции по применению

Благодаря “snap-tab” форме таблетку, покрытую оболочкой, можно разделить, как и другие таблетки, двумя руками, а можно положить на плоскую твердую поверхность более широкой насечкой вниз и нажать большим пальцем.

Побочные действия

Очень часто ≥ 1/10

— тошнота, рвота, диарея, боли в животе и потеря аппетита. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самостоятельно. С целью их профилактики дозу Сиофор® 1000 рекомендуется распределять на 2–3 приема во время или после еды. Медленное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

Источник

Сиофор ® 1000 (Siofor ® 1000)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-002180 от 13.04.12 — Бессрочно

Сиофор ® 1000

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сиофор ® 1000

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с клиновидным углублением «snap-tab» на одной стороне и риской на другой.

1 таб.
метформина гидрохлорид	1000 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 35.2 мг, повидон — 53 мг, магния стеарат — 5.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 11.5 мг, макрогол 6000 — 2.3 мг, титана диоксид (Е171) — 9.2 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:

• снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
• повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
• угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.

Практически не связывается с белками плазмы. Средний V d составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.

Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T 1/2 составляет около 6.5 ч.

При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T 1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Показания активных веществ препарата Сиофор ® 1000

• сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.

Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

Режим дозирования

Принимают внутрь во время или после еды. Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг 1-2 раза/сут или 850 мг 1 раз/сут. Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор ® 500, 2-3 таб. препарата Сиофор ® 850 или 2 таб. препарата Сиофор ® 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.

При переводе пациента на лечение препаратом с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор ® в указанных выше дозах.

Комбинированное применение с инсулином

Препарат Сиофор ® и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг 1-2 раза/сут или 850 мг 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор ® 500, 2 таб. препарата Сиофор ® 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор ® 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.

Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

Дети в возрасте от 10 до 18 лет

Монотерапия и комбинированное применение с инсулином

Стандартная начальная доза составляет 500 мг 1 раз/сут или 850 мг 1 раз/сут. Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут в 2-3 приема.

Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Аллергические реакции: очень редко — кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).

Со стороны обмена веществ: очень редко: — лактоацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В 12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения — обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Противопоказания к применению

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
• почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата с учетом необходимости применения препарата у матери.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении почечной функции (КК Использование в педиатрии

Перед применением препарата у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении метформина с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактоацидоза. Применение препарата следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.

Риск развития лактоацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие осторожности

Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови.

Нифедипин повышает абсорбцию, C max в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C max метформина в плазме крови.

Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.

Метформин уменьшает C max и Т 1/2 фуросемида.

Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Источник