Сальметерол при бронхиальной астме способ применения

САЛЬМЕТЕРОЛ в терапии больных бронхиальной астмой тяжелого течения с разнообразной сопутствующей патологией

Цель нашей работы — оценить переносимость и терапевтическую эффективность пролонгированного b2-агониста сальметерола (Sm) — торговое название Salmeter, фирмы Dr. Reddy’s Laboratories — у больных с полиморбидностью (наличием двух и более заболеваний

Цель нашей работы — оценить переносимость и терапевтическую эффективность пролонгированного b2-агониста сальметерола (Sm) — торговое название Salmeter, фирмы Dr. Reddy’s Laboratories — у больных с полиморбидностью (наличием двух и более заболеваний у одного и того же пациента); уменьшить лекарственную нагрузку и улучшить качество жизни больных бронхиальной астмой.

В специально отобранную группу исследования вошли 18 больных (7 женщин и 11 мужчин) в возрасте 35-77 лет (из них 10 человек старше 65 лет) с длительностью заболевания от 5 до 60 лет, двое страдают бронхиальной астмой с детства. Течение заболевания у всех больных было тяжелым. У 10 пациентов приступы удушья повторялись ежедневно в 4-5-6 часов утра. У больной с астмой и поллинозом — приступы удушья развивались к вечеру после контакта с книгами и кошкой. Базиcное лечение не позволяло добиться оптимального эффекта из-за осложнений системной гормональной терапии: развития синдрома Кушинга, стероидных язв желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита, кровоизлияний в мягкие ткани рук, ног, туловища; тахикардии, развивающейся на фоне приема b2-агонистов короткого действия; повышения артериального давления.

Перечень сопутствующих болезней: гипертоническая болезнь I-II ст. (10), патология желудочно-кишечного тракта (5), в том числе у 1 больного — операция на прямой кишке по поводу рака и гепатит С; у 2 — диффузный токсический зоб, повторно оперированный и сохраняющий активность; у 3 — полиноз; у 1 больного — наркомания, грыжа белой линии живота и простатит, вызванный ассоциацией внутриклеточных патогенов; у 3 больных — желчекаменная болезнь; у 1 больной — хронический интерстициальный нефрит, диффузный токсический зоб, хронический гнойный бронхит в стадии обострения, псевдоаллергия, сахарный диабет, язвенная болезнь желудка в стадии ремиссии, гипертоническая болезнь III ст., хронический панкреатит; у 9 — хронический гнойный бронхит. Все пациенты имели скомпрометированный иммунитет, поэтому три-четыре раза в год болели острыми респираторными вирусными и бактериальными инфекциями, которые вызывали обострение бронхиальной астмы и сопутствующих заболеваний.

Терапию сальметеролом начали проводить 18 больным в дозе по 25 мкг два раза в сутки. Трое больных впоследствии были выведены из состава группы: у одного из них на третий день развился парадоксальный бронхоспазм; вторая больная с гипертонической болезнью II ст. через месяц отказалась от приема Sm, связав появившиеся боли за грудиной с приемом препарата и расценив эти боли как стенокардические. Углубленное обследование, анализ ЭКГ исключили патологию сердца, был выставлен диагноз острый ларинготрахеит. Третий больной умер внезапно. Причина смерти не установлена, аутопсия не проводилась. До начала лечения Sm все больные получали базисную терапию, соответственно патогенетическим особенностям бронхиальной астмы. Кортикостероиды (КС) получали 9 больных: ингаляционно — 3, внутримышечно — 1, интраназально — 4, внутрь и ингаляционно — 1; интал, интал плюс, тайлед, задитен, кетотифен — 6; b2-агонисты короткого действия — 15, теофиллин с медленным высвобождением и М-холинолитики получали 9 больных. Перед началом лечения Sm проводили исследования, контролирующие состояние сердечно-сосудистой системы: подсчет пульса до и через 30 мин, 1 час, 1 неделю, 1 месяц, 2 месяца, измерение АД в эти же сроки. ЭКГ повторяли через 1-2 месяца, в эти же сроки проводили биохимические исследования крови на трансаминазы — АЛТ, АСТ, холестерин. Состояние печени отслеживалось путем динамических исследований содержания билирубина, АЛТ, АСТ в сыворотке крови; функцию почек контролировали общим анализом мочи, крови на мочевину, креатинин. Соответствующие процедуры повторяли через 1 и 2 месяца.

Активность воспалительного процесса в бронхолегочной системе оценивали по содержанию фибриногена, серомукоида, гаптоглобина. Исследования проводили через 1 и 2 месяца (см. табл. 1).

Эффективность терапии Sm в дозе 25 мкг два раза в сутки оценивали по показателям функции внешнего дыхания (компьютерной флоуметрии), данные фиксировались до начала лечения Sm, через 30 мин, 1 и 2 месяца (см. табл. 2).

Статистический анализ достоверности изменений ФВД-показателей до и после терапии Sm проведен с помощью t-контроля Стьюдента.

Результаты исследования выявили: показатели пульса, АД, ЭКГ были стабильны у 12 больных; тремор и учащение пульса на 5-10 ударов через 30 мин и возвращение их к исходным данным через 1 час отметили трое больных — двое из них с диффузным токсическим зобом.

Биохимические показатели крови не изменялись у 13 больных. У одной больной с хроническим интерстициальным нефритом в стадии обострения на фоне гриппа и нарушения диеты увеличились показатели креатинина до 105 ммоль/л, мочевины до 6,5 ммоль/л и гаптоглобина до 2,38 г/л. Трансаминазы через месяц после начала лечения увеличились лишь у 1 больного с гепатитом С.

Показатели функции внешнего дыхания, измеренные через 30 мин, через 1 и 2 месяца, достоверно увеличились в сравнении с данными исходного уровня.

Клинически это выразилось в прекращении ночных приступов удушья, нормализации сна; повышении активности на работе, возобновлении занятий гимнастикой, лыжными прогулками, повышении жизненного тонуса. К концу первого месяца была уменьшена лекарственная нагрузка у 14 больных: сокращено число ингаляций b2-агонистами короткого действия, в том числе ипратропиума бромида — у двух пациентов. В медицинской литературе приводятся данные, в соответствии с которыми комбинация сальметерола и ипратропиума бромида считается не более эффективной, чем применение одного сальметерола в лечении хронических обструктивных заболеваний. Двое больных с сопутствующей гипертонической болезнью отменили КС (ингакорт и бекотид) из-за повышения АД на фоне их приема. Отменили пролонгированные ксантиновые препараты трое больных. Часть больных продолжали прием интала и интраназальных КС в сочетании с сальметеролом в дозе 25 мкг два раза в сутки.

В заключение можно сказать следующее.

1. Переносимость Sm в дозе 25 мкг два раза в сутки в течение двух месяцев больными бронхиальной астмой тяжелого течения и другими сопутствующими заболеваниями можно считать хорошей: побочных реакций на препарат не отмечено (кроме одного больного, у которого развился парадоксальный бронхоспазм, но этот больной аналогично реагировал на все препараты, вводимые ингаляционным путем).
2. Терапия Sm в дозе 50 мг в сутки высокоэффективна — достоверно увеличились показатели функции внешнего дыхания по сравнению с исходным уровнем.
3. Улучшилось качество жизни больных, нормализовался сон, повысилась физическая выносливость.
4. Снизилась частота приема b2-агонистов короткого действия и других бронходилятаторов. Появилась возможность уменьшить нагрузку на организм КС на фоне приема Sm, тайледа или интала плюс у больных бронхиальной астмой тяжелого течения.

Источник

САЛМЕТЕРОЛ (SALMETEROL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При применении в дозе 50 мкг 2 раза/сут C max салметерола составляет 200 пг/мл, в дальнейшем концентрация активного вещества в плазме быстро снижается.

Салметерол выводится в основном через кишечник, главным образом, в виде гидроксилированного метаболита.

Показания активного вещества САЛМЕТЕРОЛ

Для взрослых: долговременное регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких (включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких); для предупреждения симптомов в ночное и/или дневное время, вызванных обратимой обструкцией дыхательных путей, в т.ч. перед физической нагрузкой или воздействием аллергена.

Для детей: регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в т.ч. профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
J43	Эмфизема
J44	Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45	Астма

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: развитие парадоксального бронхоспазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, тахикардия (симптомы могут быть не связаны с приемом препарата); у предрасположенных пациентов — нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия).

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия), абдоминальные боли, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: редко — тремор (который обычно уменьшается в процессе лечения и может быть устранен подбором адекватной дозы), мышечные судороги, гипокалиемия, артралгия, нервозность.

Источник

Салметерол

Фармакологическое действие

Салметерол — бронходилатирующее средство, селективный агонист β₂-адренорецепторов длительного действия. У больных с обратимой обструкцией дыхательных путей вызывает долговременное (до 12 часов) расширение бронхов. Уменьшает выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. Подавляет высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. После однократного применения ослабляет гиперреактивный ответ бронхов. Повышает частоту движения ресничек эпителиальных клеток бронхиального дерева, а также уменьшает токсическое действие Pseudomonas на эпителий бронхов у пациентов с муковисцидозом. Оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Начало бронхолитического эффекта — 5–10 минут, длительность — 12 часов. В терапевтических дозах не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

При применении в дозе 50 мкг 2 раза/сут C_max салметерола составляет 200 пг/мл, в дальнейшем концентрация активного вещества в плазме быстро снижается. Выводится через желудочно-кишечный тракт, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.

Показания

Для взрослых: долговременное регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких (включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему лёгких); для предупреждения симптомов в ночное и/или дневное время, вызванных обратимой обструкцией дыхательных путей, в том числе перед физической нагрузкой или воздействием аллергена.

Для детей: регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в том числе профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к салметеролу, детский возраст до 4 лет.

С осторожностью

Тиреотоксикоз, аритмия, ишемическая болезнь сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, гипоксия различного генеза, феохромоцитома, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск возникновения побочных эффектов).

Беременность и грудное вскармливание

Способ применения и дозы

Разовая доза — 50 мкг 2 раза/сут. В тяжёлых случаях разовая доза может быть увеличена до 100 мкг у взрослых.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Тахикардия, повышение сАД и/или понижение дАД; у предрасположенных пациентов — нарушение сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, вирусный гастроэнтерит, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, тремор, нервозность, возбуждение, бессонница, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны респираторной системы

Парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приёма), кашель.

Прочие

Артралгия, гипокалиемия, аллергические реакции; местные реакции: ринит, ларингит.

Передозировка

Симптомы

Тахикардия и/или аритмия, головная боль, тремор, гипокалиемия и гипергликемия.

Лечение

Переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Взаимодействие

Антагонизм с β-адреноблокаторами (в том числе с кардиоселективными).

Производные ксантина, глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместим с ингаляционными глюкокортикостероидами и/или кромоглициевой кислотой.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется.

Не следует назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение потребности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлуометрии и спирометрии). В подобных случаях следует рассмотреть вопрос о целесообразности назначения глюкокортикостероидов внутрь в виде таблеток и/или ингаляционного введения глюкокортикостероидов в максимальных рекомендуемых дозах.

Не заменяет таблетированные или ингаляционные глюкокортикостероиды, а назначается в дополнение к ним.

Пациенты не должны прекращать приём глюкокортикостероидов или снижать их дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения салметерола.

Не предназначен для купирования симптомов бронхиальной астмы. Для этого показано применение бронходилататора с короткой продолжительностью действия (например сальбутамола), который пациент должен всегда иметь при себе.

При регулярном применении у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих β-адреностимуляторов.

При трудностях использования дозирующего ингалятора можно использовать специальную насадку волюматик спейсер. Терапевтический эффект препарата может снижаться при охлаждении ингалятора. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.

Спортивная медицина

Салметерол может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля. За исключением ингаляций салметерола: максимум 200 мкг в течение 24 часов.

Салметерол относится к запрещённым WADA бета-2 агонистам.

Не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Источник