- Розувастатин (Rosuvastatin)
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Лекарственные формы
- Форма выпуска, упаковка и состав препарата Розувастатин
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания активных веществ препарата Розувастатин
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Лекарственное взаимодействие
- Розувастатин (Rosuvastatin)
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Лекарственная форма
- Форма выпуска, упаковка и состав препарата Розувастатин
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания активных веществ препарата Розувастатин
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Лекарственное взаимодействие
Розувастатин (Rosuvastatin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
 | Розувастатин |
| рег. №: ЛП-006419 от 24.08.20 — Действующее | |
| рег. №: ЛП-006419 от 24.08.20 — Действующее | |
| рег. №: ЛП-006419 от 24.08.20 — Действующее |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Розувастатин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого со светло-коричневым или желтоватым оттенком цвета, оболочка белого цвета; допускается легкая шероховатость.
| 1 таб. | |
| розувастатин кальция | 5.2 мг, |
| что соответствует содержанию розувастатина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая 102, тальк, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II Белый 32К280000(гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого со светло-коричневым или желтоватым оттенком цвета, оболочка от розового до темно-розового цвета; допускается легкая шероховатость.
| 1 таб. | |
| розувастатин кальция | 10.4 мг, |
| что соответствует содержанию розувастатина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая 102, тальк, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 32К240021 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, краситель железа оксид красный).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого со светло-коричневым или желтоватым оттенком цвета, оболочка от розового до темно-розового цвета; допускается легкая шероховатость.
| 1 таб. | |
| розувастатин кальция | 20.8 мг, |
| что соответствует содержанию розувастатина | 20 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая 102, тальк, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 32К240021 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, краситель железа оксид красный).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого со светло-коричневым или желтоватым оттенком цвета, оболочка от розового до темно-розового цвета; допускается легкая шероховатость.
| 1 таб. | |
| розувастатин кальция | 41.6 мг, |
| что соответствует содержанию розувастатина | 40 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая 102, тальк, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 32К240021 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, краситель железа оксид красный).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.
Фармакокинетика
После приема внутрь C max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.
Розувастатин накапливается в печени. V d — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T 1/2 — примерно 19 ч. T 1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК 1/2 по крайней мере в 2 раза.
Показания активных веществ препарата Розувастатин
Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| E78.0 | Чистая гиперхолестеринемия |
| E78.2 | Смешанная гиперлипидемия |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: : часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.
Со стороны дыхательной системы : часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).
Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.
Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).
Прочие: часто – астенический синдром; возможно — случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.
Противопоказания к применению
При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).
Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C max в плазме крови и AUC розувастатина.
Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C max розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.
Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.
Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).
Источник
Розувастатин (Rosuvastatin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| | Розувастатин |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Розувастатин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| розувастатин кальция | 20.8 мг, |
| что соответствует содержанию розувастатина | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 187.05 мг, кальция карбонат — 45 мг, кросповидон — 8.1 мг, крахмал картофельный — 5 мг, магния стеарат — 2.7 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.35 мг.
Состав оболочки: опдрай II белый (85F18422) — 10 мг (поливиниловый спирт — 4 мг, титана диоксид — 2.5 мг, макрогол 3350 — 2.02 мг, тальк — 1.48 мг).
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.
Фармакокинетика
После приема внутрь C max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.
Розувастатин накапливается в печени. V d — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T 1/2 — примерно 19 ч. T 1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК 1/2 по крайней мере в 2 раза.
Показания активных веществ препарата Розувастатин
Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| E78.0 | Чистая гиперхолестеринемия |
| E78.2 | Смешанная гиперлипидемия |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: : часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.
Со стороны дыхательной системы : часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).
Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.
Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).
Прочие: часто – астенический синдром; возможно — случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.
Противопоказания к применению
При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.
Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).
Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C max в плазме крови и AUC розувастатина.
Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C max розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.
Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.
Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).
Источник
