Препарат представит способ применения

Осельтамивир (Oseltamivir)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-005210 от 03.12.18 — Действующее

	Осельтамивир
		рег. №: ЛП-005210 от 03.12.18 — Действующее
		рег. №: ЛП-005210 от 03.12.18 — Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Осельтамивир

Капсулы твердые желатиновые №4 с непрозрачным корпусом и крышечкой от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул — порошок или уплотненная порошковая масса от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
осельтамивира фосфат	39.4 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира	30 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые №3 с непрозрачным корпусом и крышечкой от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул — порошок или уплотненная порошковая масса от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
осельтамивира фосфат	59.1 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира	45 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые №1 с непрозрачным корпусом и крышечкой от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул — порошок или уплотненная порошковая масса от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
осельтамивира фосфат	98.5 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира	75 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний V d активного метаболита — 23 л. Связывание с белками плазмы — 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T 1/2 осельтамивира — 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T 1/2 — 6-10 ч. Почечный клиренс — 18.8 л/ч. Выводится через кишечник — менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Источник

Номидес капсулы 75 мг 10 шт ➤ инструкция по применению

Описание

Номидес — это противовирусный препарат, в состав которого входит осельтамивира карбоксилат, который ингибирует вирусы гриппа А и В. В результате этого подавляется: высвобождение вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшее распространение вируса в организме.

Номидес является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Номидес значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма.

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут и достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита. Плазменные концентрации пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

Показания

• Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

• Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в больших коллективах, у ослабленных пациентов).

• Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата,

• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность,

• Детский возраст до 1 года

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Препарат осельтамивир принимается внутрь, независимо от приема пищи или во время еды.

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания. Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначают в дозе 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.

Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте ≥ 8 лет

Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети в возрасте ≥ 1 года Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.

Масса тела Рекомендованная доза в течение 5 дней

≤15 кг: 30 мг два раза в сутки

>15-23 кг: 45 мг два раза в сутки

>23-40 кг: 60 мг два раза в сутки

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.

Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет

По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте ≥ 8 лет
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Дети в возрасте ≥ 1 года Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.
Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.

Масса тела Рекомендованная доза в течение 10 дней

≤15 кг: 30 мг 1 раз в сутки

>15-23 кг: 45 мг 1 раз в сутки

>23-40 кг: 60 мг 1 раз в сутки

Дозирование в особых случаях

Пациенты с нарушением функции почек:

Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Больные пожилого и старческого возраста

Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

Больные с ослабленным иммунитетом (после трансплантации).

Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года – в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.

Экстемпоральное приготовление суспензии Номидес® из капсул

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу 75 мг Номидес® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.

3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Если пациентам требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу 75 мг Номидес® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 минут.

3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно следующей таблицы.

Масса тела /Рекомендованная доза /Количество смеси Номидес® на 1 прием

≤15 кг / 30 мг / 2 мл

>15-23 кг / 45 мг / 3 мл

>23-40 кг / 60 мг / 4 мл

4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Данную процедуру следует повторять перед каждым приемом препарата.

Источник