Пиридоксин способ применения уколы

Пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6)

Инструкция

Торговое название

Пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6)

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5% 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — пиридоксина гидрохлорид

(в пересчете на 100% вещество) 50.0 мг,

вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Прочие витамины в чистом виде. Пиридоксин

Код АТХ A11HA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении пиридоксин транспортируется в связанном с альбуминами и гемоглобином эритроцитов состоянии. Хорошо проникает во все ткани. Накапливается преимущественно в печени, в меньшей степени в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко.

Пиридоксин метаболизируется в печени с образованием 3 витамеров, способных взаимно переходить друг в друга: пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин.

Пиридоксальфосфат связывается с белками плазмы крови на 90%. Период полуэлиминации составляет 25-33 дня. Выводится почками в форме неактивной пиридоксовой кислоты.

Фармакодинамика

Пиридоксина гидрохлорид относится к группе водорастворимых витаминов (витамин В6). Восполняет дефицит витамина В6, оказывает регулирующее влияние на обмен аминокислот, нейромедиаторов.

Витамин B6 необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы.

Пиридоксин является коферментом трансаминаз и декарбоксилаз, которые обеспечивают обмен аминокислот и синтез нейромедиаторов.

В мышцах (в том числе и в миокарде) пиридоксин активирует процессы распада гликогена и оптимизирует энергетический обмен мышц в условиях гипоксии. Обеспечивает синтез никотиновой кислоты (витамина РР) из триптофана. Регулирует обмен глутаминовой кислоты, метионина, цистеина.

В нервной системе пиридоксин участвует в синтезе нейромедиаторов: норадреналина, дофамина, глицина, ГАМК и серотонина. При этом он изменяет баланс указанных медиаторов в сторону преобладания тормозных медиаторов — ГАМК, глицина, а также серотонина. Таким образом, пиридоксин принимает участие в регуляции возбудимости центральной нервной системы (ЦНС). Пиридоксин активирует антиноцицептивную систему и усиливает действие анальгезирующих средств.

Способствует нормализации липидного обмена.

Стимулирует синтез гема в гемоглобине, увеличивает синтез железо-связывающего белка костного мозга (сидерофилина), регулирует обмен витамина В12 и фолиевой кислоты. Связываясь с остатками лизина на поверхности тромбоцитов и фибриногена, вызывает замедление свертываемости крови и агрегации тромбоцитов, улучшает текучесть крови и кровоснабжение тканей.

Пиридоксин модифицирует действие стероидных гормонов: эстрогенов, андрогенов, гестагенов, глюкокортикостероидных гормонов, изменяя взаимодействие гормон-рецепторного комплекса с ядром клетки.

Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании (проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться периферическая невропатия).

Показания к применению

— гипо-, авитаминоз витамина В6

— в составе комплексной терапии токсикоза беременных, токсических

гепатитов, абстинентного синдрома при алкоголизме

— гипохромная сидероахристическая (сидеробластная) анемия

— пиридоксинзависимый судорожный синдром у детей

— профилактика и лечение нейротоксических эффектов

— в составе комплексной терапии при лечении заболеваний нервной

системы (болезнь Литтля, малая хорея, невралгии, невриты)

— болезнь Меньера, морская и воздушная болезнь

— себорееподобный и несеборейный дерматит, нейродермит, псориаз,

Способ применения и дозы

Пиридоксин назначают внутривенно, внутримышечно или подкожно (если прием внутрь невозможен, например, при рвоте и при нарушении всасывания в кишечнике).

Взрослым при гипо- и авитаминозе В6 лечебные дозы составляют 50-100 мг (1-2 мл 5% раствора) в 1-2 приема в день. Курс лечения для взрослых — 1 месяц.

Детям – по 20 мг (0,5 мл 5% раствора) в сутки, курс лечения — 2 недели.

При паркинсонизме назначают 100 мг/сут (2 мл 5%) раствора в сутки внутримышечно. Курс лечения — 20-25 инъекций. Через 2-3 месяца курс лечения повторяют либо, начав с дозы 50-100 мг/сут, ежедневно увеличивают дозу на 50 мг, доводя ее до 300-400 мг/сут, в виде однократной инъекции в течение 12-15 дней.

Для лечения анемий назначают по 100 мг внутримышечно 2 раза в неделю. Целесообразно одновременно принимать фолиевую кислоту, цианокобаламин, рибофлавин.

Для лечения пиридоксинзависимого судорожного синдрома взрослым — внутривенно или внутримышечно 30-600 мг; детям — 10-100 мг ежедневно.

При депрессиях инволюционного возраста — внутримышечно, по 200 мг/сут.

При лечении туберкулеза ГИНК (гидразид изоникотиновой кислотой) и ее производными на 1 г введенного ГИНКа необходимо назначать 100 мг пиридоксина (для предупреждения нарушений функций центральной нервной системы).

Побочные действия

— диспепсия, боли в эпигастральной области

— парестезии, онемение, появление чувства сдавления в конечностях

(симптом «чулок» и «перчаток»)

— аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница,

— местные реакции в месте введения в виде раздражения, гиперемии,

— снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект)

Противопоказания

— гиперчувствительность к пиридоксину

— тяжелая печеночная недостаточность

С осторожностью

— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока

Лекарственные взаимодействия

Ослабляет нейротоксическое действие изониазида, гидралазина, циклосерина и D-пеницилламина.

Пиридоксин ослабляет противопаркинсоническую активность леводопы, ускоряя процессы ее метаболизма в желудочно-кишечном тракте и печени, что препятствует поступлению леводопы в ЦНС.

Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.

Усиливает анальгетическое действие метамизола, ацетилсалициловой кислоты, трамадола и нефопама.

Раствор пиридоксина гидрохлорида нельзя вводить в одном шприце с витаминами В1 и В12 в виду фармацевтической несовместимости.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пиридоксина пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (из-за возможного повышения кислотности желудочного сока), ишемической болезнью сердца, так как прием препарата может спровоцировать ухудшение течения данных заболеваний.

При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.

Беременность и период лактации

Пиридоксин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко.

Препарат назначают в период беременности при токсикозе беременных.

Не рекомендуется превышать нормы физиологической потребности в пиридоксине в период беременности (2-2,3 мг/сут).

При назначении препарата в период кормления грудью возможно снижение лактации.

Применение в педиатрии

Препарат применяют в педиатрической практике в комплексном лечении врожденного пиридоксинзависимого судорожного синдрома у новорожденных.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: передозировка возникают при введении пиридоксина в больших дозах (200-2000 мг/сут и более). Характерно развитие онемения кистей и стоп, появление в них чувства сдавления.

Лечение: симптоматическая терапия (введение малых доз неостигмина или галантамина для улучшения нейромышечной передачи). Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей претензии от потребителя по качеству продукта (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

Источник

Пиридоксин в ампулах : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5% 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — пиридоксина гидрохлорид 50 мг

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Прочие витамины. Прочие витамины в чистом виде. Пиридоксин.

Код АТХ А11НА02

Фармакологические свойства

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникает во все ткани. Накапливается преимущественно в печени, меньше – в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает сквозь плаценту, экскретируется в грудное молоко. Время полувыведения (T1/2) – 15–20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении – с желчью 2 %), а также в ходе гемодиализа.

Пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6) содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке. Достаточно много витамина В6 содержится в дрожжах. Потребность в витамине В6 удовлетворяется продуктами питания; частично он синтезируется также микрофлорой кишечника.

Играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в синтезе нейромедиаторов. В фосфорилированной форме обеспечивает процессы декарбоксилирования, переаминирования, дезаминирования аминокислот, участвует в синтезе белка, ферментов, гемоглобина, простагландинов, обмене серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), гистамина, улучшает использование ненасыщенных жирных кислот, снижает уровень холестерина и липидов в крови, улучшает сократимость миокарда, способствует превращению фолиевой кислоты в ее активную форму, стимулирует гемопоэз. При атеросклерозе витамин В6 улучшает липидный обмен.

Пиридоксин при атеросклерозе и сахарном диабете снижает содержание гликозилированного гемоглобина, кроме того, пиридоксин действует как диуретик: помогает снижать повышенное артериальное давление.

Установлено, что пиридоксин положительно влияет на выработку норэпинефрина и серотонина, повышая их продукцию при депрессиях, что связано с его участием в качестве кофактора дофа-декарбоксилазы в процессе синтеза катехоламинов.

Пиридоксин может увеличивать время свертывания и ингибировать агрегацию тромбоцитов, что, вероятно, объясняется связыванием пиридоксальфосфата с фибриногеном и со специфическими аминогруппами на поверхности тромбоцитов.

Показания к применению

— гипо- и авитаминоз витамина B6

— комплексное лечение токсикоза беременных, атеросклероза, анемий (в том числе сидеробластной), лейкопений, заболеваний нервной системы (радикулиты, невриты, невралгии, паркинсонизм, болезнь Литтла), острых и хронических гепатитов, себорееподобного и несеборейного дерматита, опоясывающего лишая, нейродермита, псориаза, экссудативного диатеза, при выведении из запоя и синдроме похмелья

-воздушная и морская болезни

— предупреждение или уменьшение токсических эффектов (особенно полиневриты) при лечении противотуберкулезными препаратами

— лечение пиридоксинзависимых судорог.

Способ применения и дозы

Препарат Пиридоксин-Дарница вводят внутримышечно, внутривенно или подкожно в случаях, когда пероральный прием невозможен.

Курс лечения индивидуален и определяется типом и тяжестью заболевания.

Раствор готовят непосредственно перед применением – разовую дозу препарата разводят в 1-2 мл воды для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида.

Взрослым.

Гиповитаминоз В6: препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введения. Курс лечения – 3-4 недели.

Сидеробластная анемия: препарат назначают внутримышечно в суточной дозе 100 мг (2 мл) 2 раза в неделю. Одновременно рекомендуется принимать фолиевую кислоту, рибофлавин, витамин В12.

Применение препаратов группы изониазида: препарат назначают в суточной дозе 5-10 мг (0,1-0,2 мл) в течение всего курса лечения изониазидом.

Передозировка препаратов группы изониазида: на каждый 1 г передози-рованного препарата вводят внутривенно 1 г (20 мл) пиридоксина со ско-ростью 0,5 г/мин. При передозировке изониазида свыше 10 г пиридоксин вводят внутривенно в дозе 4 г (80 мл), а потом внутримышечно – по 1 г (20 мл) препарата каждые 30 минут. Общая суточная доза – 70-350 мг/кг.

Токсикоз беременных: препарат назначают внутримышечно в дозе 50 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения – 10-20 инъекций.

Пиридоксинзависимая анемия (макроцитарная, гипохромная с повышением уровня железа в плазме крови): препарат назначают в суточной дозе 50-200 мг (1-4 мл). Курс лечения – 1-2 месяца. В случае отсутствия эффекта переходят на другой вид терапии.

Пиридоксинзависимый синдром, включая пиридоксинзависимые судороги: препарат назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 50-500 мг (1- 10 мл) в сутки. Внутривенно вводят со скоростью 50 мг/мин. Курс лечения – 3-4 недели.

Паркинсонизм: препарат назначают внутримышечно в дозе 100 мг (2 мл) в сутки. Курс лечения – 20-25 дней. Через 2-3 месяца – повторный курс. По другой схеме лечения: препарат назначают внутримышечно в начальной суточной дозе 50-100 мг (1-2 мл), а потом ежедневно дозу увеличивают на 50 мг (1 мл) и доводят до 300-400 мг (6-8 мл) в сутки единоразово. Лечение осуществляется курсами в 12-15 дней.

Другие показания: препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введения.

Детям.

Гиповитаминоз В6: дозу препарата врач назначает индивидуально из расчета 1-2 мг/кг массы тела в сутки. Курс лечения – 2 недели.

Пиридоксинзависимые судороги: препарат назначают внутримышечно или внутривенно струйно в дозе 50-100 мг (1-2 мл) в сутки. Внутривенно вводят со скоростью 50 мг/мин. Максимальные дозы для детей не установлены.

Побочные действия

— тахикардия, боль в области сердца

— головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, нарушение координации, парестезии, онемение в конечностях, появление ощущения сжатия в конечностях – симптом «чулок и перчаток», потеря сознания и развитие судорог при быстром внутривенном введении

— тошнота, боль в эпигастральной области, изжога, повышение желудочной секреции

— снижение уровня фолиевой кислоты

— анафилактический шок, крапивница, высыпания, зуд, гиперемия кожи, дерматит, отек Квинке, фотосенсибилизация

— угнетение лактации в лактогенный период (иногда используют для лечебного эффекта)

— изменения в месте введения, включая гиперемию, зуд, жжение в месте инъекций

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока)

— заболевания печени, протекающие с тяжелой функциональной недостаточностью

— ишемическая болезнь сердца.

Лекарственные взаимодействия

Диуретики – при комбинированном применении с пиридоксином усиливается действие диуретиков.

Гормональные контрацептивы, циклосерин, пеницилламин, изониазид, гидралазина сульфат, этионамид, иммуннодепрессанты – при комбинированном применении с пиридоксином снижается эффект последнего.

Снотворные и седативные средства – при комбинированном применении с пиридоксином ослабляется снотворный эффект.

Противопаркинсонические средства – при комбинированном применении с пиридоксином уменьшается эффективность средств для лечения болезни Паркинсона.

Фенитоин – при комбинированном применении с пиридоксином ослабляется действие фенитоина.

Кортикостероиды – при комбинированном применении с пиридоксином уменьшается количество витамина В6 в организме.

Глутаминовая кислота, аспаркам – при комбинированном применении с пиридоксином повышается стойкость к гипоксии.

Сердечные гликозиды – при комбинированном применении с пиридоксином повышается синтез сократительных белков в миокарде.

Трициклические антидепрессанты – при комбинированном применении с пиридоксином, последний устраняет побочные эффекты трициклических антидепрессантов, связанные с их антихолинергической активностью (сухость во рту, задержка мочи).

Препараты левомицетина резорбтивного действия – при комбинированном применении с пиридоксином последний предупреждает офтальмологические осложнения, которые возникают при длительном применении препаратов левомицетина резорбтивного действия (синтомицина, хлорамфеникола).

Нельзя смешивать раствор пиридоксина в одном шприце с раствором тиамина (витамин В1), раствором цианокобаламина (витамин В12), щелочными растворами, солями железа и растворами окислителей. Инъекции пиридоксина желательно делать не раньше чем через 12 часов после инъекции тиамина.

Не рекомендуется смешивать в одной инфузионной системе или в одном шприце с такими лекарственными средствами: адреномиметиками, ампициллина натриевой солью, амфотерицином В, аскорбиновой кислотой, другими витаминами группы В, фитоменадионом, дипиридамолом, оксиферискорбоном натрия, производными фенотиазина (хлорпромазин), фуросемидом, этамзилатом, эуфиллином.

Особые указания

Применять с осторожностью пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за возможного повышения кислотности желудочного сока), при функциональной недостаточности печени (пиридоксин в дозах более 50 мг/сутки может ухудшать ее функцию).

Обмен пиридоксина нарушается при регулярном употреблении алкоголя.

Может привести к ложноположительной пробе на уробилиноген с использованием реактива Эрлиха.

Препарат назначают в период беременности при токсикозе беременных и при рвоте у беременных. При назначении препарата в период кормления грудью возможно снижение лактации.

Препарат применяют в педиатрической практике в комплексном лечении врожденного пиридоксинзависимого судорожного синдрома у новорожденных. Вводят внутримышечно и внутривенно. Дозы и режим введения зависят от патологии (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами в связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов; нарушение обмена белков, углеводов и липидов; дегенеративные изменения в центральной нервной системе (периферическая нейропатия) и паренхиматозных органах (нарушения процессов обмена, связанные со значительным снижением активности никотинамидных коферментов НАД и НАДФ и дефицитом никотиновой кислоты). Симптомы периферической нейропатии: гиперпарестезии, парестезии, мышечная слабость. Возможны сенсорные нейропатии с прогрессирующим нарушением ходьбы, ощущением онемения и покалывания в ногах и руках, частичное облысение, снижение сопротивляемости организма инфекциям, снижение активности противосвертывающей системы крови. При длительном применении в больших дозах развивается гипервитаминоз В6, который характеризуется резким снижением содержания белка в мышечной ткани и внутренних органах. На ранних стадиях гипервитаминоза В6 могут появиться: сыпь на коже, головокружение, судороги. При отмене препарата эти симптомы исчезают.

Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные.

Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносить краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету).

При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Источник