Пилокарпина гидрохлорид способ введения

Пилокарпина гидрохлорид — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

МНН или группировочное название:

Химическое название: (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил]-2(ЗН)-фуранон (в виде гидрохлорида)

Лекарственная форма:

Состав на 1 мл:

Активное вещество:
Пилокарпина гидрохлорид – 10 мг
Вспомогательные вещества:
борная кислота – 12,5 мг
натрия гидроксид 1 М до рН 3,5-5,0
вода для инъекций до 1 мл

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

противоглаукомное средство – м-холиномиметик

Код АТХ: [S01ЕВ01]

Фармакологические свойства

М-холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.

Фармакодинамика
Вызывает сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и мышцы, суживающей зрачок (миоз). Сокращение мышцы, суживающей зрачок (миоз) приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию Шлеммова канала и фонтановых пространств при закрытоугольной глаукоме. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию Шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления. Гипотензивное действие пилокарпина начинается через 10-30 мин. Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует и в среднем составляет 4-6 часов. Внутриглазное давление снижается на 4-8 мм рт.ст. (17-20% исходного уровня).
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта – через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.

Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (Tcmax) через 30 минут после инсталляции. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (T1/2), который составляет 1,5-2,5 часа.
Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

Показания к применению

• острый приступ закрытоугольной глаукомы;
• вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));
• первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);
• необходимость сужения зрачка после инсталляции мидриатиков.

Противопоказания

Ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий), гиперчувствительность к пилокарпину, детский возраст до 18 лет, отслойка сетчатки (в том числе в анамнезе), а также состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью
У молодых больных с миопией высокой степени.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Возможно применение пилокарпина для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле. Количество инсталляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Острый приступ закрытой глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 минут, 2-3 ч – каждые 30 мин, 4-6 ч – каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.
Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)): по 1-2 капли 2-4 раза в день;
Первичная открытая глаукома: по 1-2 капли 2-4 раз в день в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление;
Для сужения зрачка после инсталляции мидриатиков: 1-2 капли однократно.

Побочное действие

Головная боль (в височных и периорбитальных областях), кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век и обратимое помутнение, хрусталика.
Системные побочные явления развиваются редко. Пилокарпин как м-холино-миметик может вызвать бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличивать отделение слюны, ринорею.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления.
При приеме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: промывание желудка; мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции; введение атропина (0,5-1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы.
При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).

Особые указания

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания рекомендуется после инсталляции пережимать глазной канал на 1-2 минуты, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.
Вследствие развития стойкого миоза, а так же миопического эффекта, связанного с изменением аккомодации, возможно снижение остроты зрения, поэтому использование препарата не рекомендуется водителям автотранспорта в сумеречное и ночное время суток, необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.

Форма выпуска.

Капли глазные 1 %.
1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные. 1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
Текст инструкции по применению тюбик-капельницы нанесен на пачке.
5 мл или 10 мл во флакон-капельницы полимерные. 1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
Текст инструкции по применению флакон-капельницы нанесен на пачке.
5 мл во флаконы стеклянные.
1 флакон в комплекте со стерильной крышкой-капельницей и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
5 флаконов в контурную ячейковую упаковку.
1 контурную ячейковую упаковку в комплекте с 5 стерильными крышками-капельницами и инструкцией по применению препарата помещают в пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при темпера-туре не выше 15 °С для препарата в тюбик-капельницах и флакон-капельницах, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С для препарата во флаконах стеклянных. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года для препарата во флаконах; 2 года для препарата в тюбик-капельницах, флакон-капельницах.
После вскрытия тюбик-капельницы, флакон-капельницы и флакона – 1 месяц.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/ организация принимающая претензии

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»,
109052 г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Производитель:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»,
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25, стр.1, стр.2

Источник

Пилокарпин (капли глазные, 10 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли глазные 10 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – пилокарпина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: борная кислота, натрия тетраборат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Парасимпатомиметики. Пилокарпин.

Код ATХ S01E B01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза – 1,5-2 часа, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы – 30 минут.

Фармакодинамика

Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

Показания к применению

— первичная и хроническая открытоугольная глаукома

— острый приступ закрытоугольной глаукомы

— хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства)

— вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело)

— необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени)

Способ применения и дозы

Пилокарпин закапывают в каждый глаз по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Суточную дозу и длительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают:

– на протяжении первого часа – каждые 15 минут по 1 капле

– на протяжении 2-3 часов – каждые 30 минут по 1 капле

– на протяжении 4-6 часов – каждые 60 минут по 1 капле

– дальше – 3-6 раз в сутки до купирования приступа

Побочные действия

Во время применения Пилокарпина могут развиться:

– местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, покраснение, спазм аккомодации как последствие стойкого миоза (в ночной период суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных областях, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, поверхностный кератит, зуд в области глаз, миопия, фотофобия, гиперемия конъюнктивы, отек и эрозия роговицы, спазм цилиарной мышцы; изредка – отслоение сетчатки;

– системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, головокружение, гиперсаливация, ринорея, отек легких, повышение артериального давления, брадикардия, сосудистые нарушения, артериальная гипотензия, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея;

– длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

Противопоказания

— ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий)

— парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы

— Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени

— острые воспалительные заболевания тканей глаза

— аллергические реакции на компоненты препарата и бронхиальная астма в анамнезе

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.

Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.

Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).

Особые указания

Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.

С осторожностью применять пациентам с острой сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда, тяжелой брадикардией, артериальной гипотензией, артериальной гипертензией, гипертиреозом, эпилепсией, обструкцией мочевых путей, вазомоторной нестабильностью, болезнью Паркинсона.

Миотические препараты применяют при отсутствии в радужке новообразованных сосудов.

Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) – нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.

Пилокарпин практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективен больным глаукомой разных форм. Желательно на протяжении года на 1-3 месяца Пилокарпин заменить другими, не миотическими препаратами. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для пожилых людей с факосклерозом и катарактой начальной стадии.

Применение в педиатрии

Препарат не применяют детям.

Применение в период беременности и лактации

Применение в период беременности или кормления грудью возможно лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

При применении препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими четкости зрения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.

Лечение: симптоматическое. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Атропин, тропикамид могут применяться как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл во флаконе полиэтиленовом с навинченным колпачком. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 С до 15 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.

Источник