Способы введения лекарств
Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например, сиропов? Ответам на эти вопросы посвящена данная статья.
Биологическая доступность — отношение количества всосавшегося лекарственного вещества к общему количеству этого вещества, выделившегося из лекарственной формы. Иными словами, речь идет о том, какая часть таблетки (сиропа и т. д.) подействует.
Выделяются два способа введения лекарственных препаратов — энтеральный (через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)) и парентеральный (минуя ЖКТ).
К энтеральным способам относятся введение лекарства внутрь, под язык, за щеку, в прямую кишку. Рассмотрим их подробнее.
Несомненно, самый удобный для нас способ — пероральный прием (введение внутрь). Согласитесь, проглотить таблетку можно и в кино, и в магазине, и в самолете. Однако этот способ наименее эффективен с точки зрения биодоступности. Уже во рту, а особенно в желудке и кишечнике, лекарство подвергается воздействию различных неблагоприятных для него факторов: желудочного сока и ферментов. Лекарственные вещества частично адсорбируются пищей и могут просто выйти из организма, не оказав на него никакого воздействия. Если лекарство все же всосалось в кишечнике, оно попадает в печень, где обычно подвергается окислению или другим химическим превращениям. Таким образом, еще до попадания в кровоток лекарство может попросту исчезнуть.
Впрочем, не все так плохо. Существует целая категория препаратов — так называемые пролекарства. Они не оказывают никакого воздействия на организм, пока не подвергнутся в нем некоторым химическим превращениям.
Гораздо менее удобным, но зато более эффективным является ректальный способ введения лекарств (через прямую кишку в виде ректальных свечей — суппозиториев или клизм с лекарственными растворами). Всасываясь через геморроидальные вены, лекарственные вещества попадают сразу в кровь. Почти треть крови, поступающей от прямой кишки, через печень не проходит. Таким образом, ввести препарат ректально — это практически то же самое, что сделать инъекцию. Недостаток этого способа заключается лишь в небольшой поверхности всасывания и малой продолжительности контакта лекарственной формы с этой самой поверхностью. Поэтому при таком способе приема препаратов крайне важно соблюдать дозировку.
С точки зрения биодоступности эффективными также являются сублингвальный (под язык) и трансбуккальный (через слизистую щеки) способы введения лекарств. Благодаря большому количеству капилляров в слизистых щек и языка обеспечивается достаточно быстрое всасывание препаратов, которые при этом практически не подвергаются пресистемной элиминации. Именно поэтому некоторые сердечные препараты, от которых требуется быстрый эффект (например, нитроглицерин), не глотают, а закладывают под язык.
К парентеральным способам относятся подкожные, внутримышечные, внутривенные инъекции, а также введение препаратов непосредственно в органы и полости тела. Куда попадает лекарство при внутривенном введении? Сразу в кровь, а следовательно — максимальная биодоступность и эффективность. При подкожном и внутримышечном введении препаратов в соответствующем месте создается депо, из которого лекарство высвобождается постепенно. И все в этих парентеральных способах хорошо, кроме одного: чтобы соблюсти заповедь «Не навреди», нужно обладать хотя бы минимальными навыками осуществления таких манипуляций. Иначе в лучшем случае вас ожидают синяки от кровоизлияний в местах сквозного прокола сосудов, в худшем же — эмболия сосудов. Слово «эмболия» и звучит-то жутковато, а значение его еще страшнее. Если в шприце остался воздух и его случайно вкололи в вену — в ней появляется небольшой пузырек, который будет путешествовать по кровеносным сосудам до тех пор, пока не доберется до такого, через который не сможет проскочить. Как следствие, образуется закупорка сосуда. А если он окажется где-нибудь в районе мозга?
Есть еще один способ введения лекарственных препаратов, без которого картина была бы неполной, — введение через бронхи. Общая поверхность альвеол в легких — порядка 200 квадратных метров, что сравнимо с площадью теннисного корта. И весь этот «теннисный корт» впитывает лекарство. Последнее должно быть как можно лучше измельчено — диспергировано. Ведь чем меньше вдыхаемые частички, тем с большим количеством альвеол будет осуществляться контакт.
Нам привычны ингаляции и впрыскивания аэрозолей. У врачей есть еще одна возможность вводить лекарство через легкие (точнее, через бронхи, но это недалеко). Хотелось бы пожелать вам никогда с таким способом не сталкиваться. Его используют при реанимации больных с остановкой сердца или тяжелыми расстройствами сердечной деятельности. В бронхи вливают небольшие количества водных растворов лекарственных веществ, что в подобных случаях более эффективно, чем сделать инъекцию.
Интраназальный способ (закапывание в нос) тоже не лишен сюрпризов. Слизистая носа напрямую контактирует с обонятельной долей головного мозга, поэтому лекарства очень быстро попадают в спинномозговую жидкость и мозг. Данный способ используется для введения некоторых транквилизаторов, наркотических анальгетиков и средств общей анестезии. Более привычным является закапывание препаратов для лечения насморка (ринита). Их действие основано на сосудосуживающем эффекте. Следует помнить, что такие препараты нельзя применять длительно, так как к ним развивается привыкание, что требует приема более высоких доз, а это, в свою очередь, может привести к сужению крупных сосудов и повышению артериального давления или приступам стенокардии.
Трансдермальный способ (нанесение лекарства на кожу) обычно дает только местный эффект, однако некоторые вещества очень легко всасываются и создают в подкожной клетчатке депо, благодаря чему необходимая концентрация препарата в крови может поддерживаться в течение нескольких дней. Введение через кожу обеспечивается не только втиранием, но и накладыванием компрессов, а также принятием ванн с растворами лекарственных препаратов. На кожу также наносят раздражающие вещества, активирующие кровообращение и некоторые рефлекторные реакции.
Еще одним способом трансдермального введения лекарств является применение специальных пластырей. Они обеспечивают медленное поступление препарата в организм и могут использоваться в случае лечения высокоактивными веществами, употребляемыми в очень малых дозах, определенную концентрацию которых надо поддерживать постоянно.
После того как лекарство попадает в организм, в различных органах и тканях создается различная его концентрация. Так, концентрация вещества в печени и почках в среднем в 10 раз выше, чем в костях и жировой ткани. И дело не только в разной интенсивности кровотока. Равномерному распределению лекарств препятствуют различные тканевые барьеры — биологические мембраны, через которые вещества проникают неодинаково. Рассмотрим основные барьеры.
Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — это особый механизм, который регулирует обмен веществ между кровью, спинномозговой жидкостью и мозгом. Он защищает мозг от чужеродных веществ, попадающих в кровь. Так, известно, что вещества, распадающиеся в растворах на ионы и (или) нерастворимые в жирах, через ГЭБ не проникают. Этот барьер самый мощный, и не зря. Ведь армия без главнокомандующего — это всего лишь кучка (в нашем случае органов). Организм ценен как работающее и взаимодействующее целое. Чтобы лекарство попало в мозг, его чаще всего вводят в спинномозговой канал.
Стенка капилляров в отличие от ГЭБ проницаема для большинства веществ. Характерной особенностью этого барьера является способность задерживать высокомолекулярные соединения (например, белок альбумин). Это дает возможность использовать последние в качестве заменителей плазмы. Они циркулируют в кровеносной системе и не могут проникать в ткани организма.
Высокой проницаемостью также обладает плацентарный барьер. Этот факт следует учитывать при выборе лекарств для беременных, так как многие препараты способны вызывать нарушения в развитии плода и даже его уродства (тератогенный эффект).
Источник
Техника вакцинации. Полезные советы
Пути введения вакцин
Аэрозольный, интраназальный
Считается, что подобный путь введения вакцин улучшает иммунитет во входных воротах воздушно-капельных инфекций (корь, грипп, краснуха и т.д.) за счет создания иммунологического барьера на слизистых оболочках. В то же время, созданный таким образом иммунитет не является стойким, и в то же время общий (т.н. системный) иммунитет может оказаться недостаточным для борьбы с уже проникшими через барьер на слизистых в организм бактериями и вирусами.
Типичным примером интраназальной вакцины является одна из отечественных противогриппозных вакцин.
Техника аэрозольной вакцинации: несколько капель вакцины закапываются в нос либо распыляются в носовых ходах с помощью специального устройства.
Преимущества такого пути введения вакцины очевидны: как и для пероральной вакцинации, для аэрозольного введения не требуется специального образования и подготовки; такая вакцинация создает отличный иммунитет на слизистых оболочках верхних дыхательных путей.
Недостатками перорального введения вакцин следует считать существенный разлив вакцины, потери вакцины (часть препарата попадает в желудок), недостаточный общий иммунитет.
Пероральный
Классическим примером пероральной вакцины является ОПВ — живая полиомиелитная вакцина. Обычно таким образом вводятся живые вакцины, защищающие от кишечных инфекций (полиомиелит, брюшной тиф). Впрочем, сейчас разрабатываются пероральные вакцины, которые будут защищать не только от кишечных инфекций — вакцина против ВИЧ-инфекции на бактериальном носителе (сальмонелла).
Техника пероральной вакцинации: несколько капель вакцины закапываются в рот. Если вакцина имеет неприятный вкус, ее закапывают либо на кусочек сахара, либо печенья.
Преимущества такого пути введения вакцины очевидны: для такой вакцинации не требуется специального образования и подготовки, простота метода, его быстрота, экономия на привлечении квалифицированного персонала.
Недостатками перорального введения вакцин следует считать разлив вакцины, неточность дозировки вакцины (часть препарата выводится с калом, не сработав), экономические потери на необходимости повторных введений вакцины и ее разливе.
Внутрикожный и накожный
Классическим примером вакцины, предназначенной для внутрикожного введения, является БЦЖ. Примерами вакцин с внутрикожным введением являются живая туляремийная вакцина и вакцина против натуральной оспы. Как правило, внутрикожно вводятся живые бактериальные вакцины, распространение микробов из которых по всему организму крайне нежелательно. Однако в последнее время, внутрикожное введение вакцин в ряде стран стало использоваться в целях экономии вакцины (для такой вакцинации требуется меньший объем вакцины) — так, например, в некоторых странах прививают против бешенства. И ВОЗ, идя навстречу пожеланиям медработников, разработала рекомендации по внутрикожному введению антирабических вакцин. Для других вакцин, кроме названных, внутрикожный путь введения пока не рекомендован.
Техника: Традиционным местом для накожного введения вакцин является либо плечо (над дельтовидной мышцей), либо предплечье — середина между запястьем и локтевым сгибом. Для внутрикожного введения должны использоваться специальные шприцы со специальными, тонкими иглами. Иглу вводят вверх срезом, практически параллельно поверхности кожи, оттягивая кожу вверх. При этом необходимо убедиться, что игла не проникла под кожу. О правильности введения будет свидетельствовать образование специфической «лимонной корочки» в месте введения — белесый оттенок кожи с характерными углублениями на месте выхода протоков кожных желез. Если «лимонная корочка» не образуется во время введения, значит, вакцина вводится неверно.
Преимущества: Низкая антигенная нагрузка, относительная безболезненность.
Недостатки: Довольно сложная техника вакцинации, требующая специальной подготовки. Возможность неправильно ввести вакцину, что может привести к поствакцинальным осложнениям.
Подкожный путь введения вакцин
Довольно традиционный путь введения вакцин и других иммунобиологических препаратов на территории бывшего СССР, хорошо известный всем уколами «под лопатку» (так вводятся гангренозные и стрептококковые анатоксины). В целом, этот путь подходит для живых и инактивированных вакцин, хотя предпочтительно использовать его именно для живых (корь-паротит-краснуха, желтая лихорадка и др.). В связи с тем, при подкожном введении несколько снижается иммуногенность и скорость выработки иммунного ответа, этот путь введения крайне нежелателен для введения вакцин против бешенства и вирусного гепатита В.
Подкожный путь введения вакцин желателен для пациентов с расстройствами свертывания крови — риск кровотечений у таких пациентов после подкожной инъекции значительно ниже, чем при внутримышечном введении.
Техника: Местом вакцинации могут быть как плечо (боковая поверхность середины между плечевым и локтевым суставами), так и передне-боковая поверхность средней трети бедра. Указательным и большим пальцами кожа берется в складку и, под небольшим углом, игла вводится под кожу. Если подкожный слой у пациента выражен значительно, формирование складки не критично.
Преимущества: Сравнительная простота техники, незначительно меньшая болезненность (что несущественно у детей) по сравнению с внутримышечной инъекцией. В отличие от внутрикожного введения, можно ввести больший объем вакцины или другого иммунобиологического препарата. Точность введенной дозы (по сравнению с внутрикожным и пероральным способом введения).
Недостатки: «Депонирование» вакцины и как следствие — меньшая скорость выработки иммунитета и его интенсивность при введении инактивированных вакцин. Большее число местных реакций — покраснений и уплотнений в месте введения.
Внутримышечный путь введения вакцин
Наиболее предпочтительный путь для введения вакцин. Хорошее кровоснабжение мышц гарантирует и максимальную скорость выработки иммунитета, и максимальную его интенсивность, поскольку большее число иммунных клеток имеет возможность «познакомиться» с вакцинными антигенами. Удаленность мышц от кожного покрова обеспечивает меньшее число побочных реакций, которые в случае внутримышечного введения сводятся лишь к некоторому дискомфорту при активных движениях в мышцах в течение дней после вакцинации.
Место введения: Вводить вакцины в ягодичную область крайне не рекомендуется. Во-первых, иглы шприц-доз большинства импортных вакцин недостаточно длинны (15 мм) для того, чтобы достичь ягодичной мышцы, в то время, как известно, и у детей, и у взрослых кожно-жировой слой может иметь значительную толщину. Если вакцина вводится в ягодичную область, то она по сути вводится подкожно. Следует также помнить о том, что любая инъекция в ягодичную область сопровождается определенным риском повреждения седалищного нерва у людей с анатомическими особенностями его прохождения в мышцах.
Предпочтительным местом введения вакцин у детей до 3 лет является передне-боковая поверхность бедра в средней его трети. Это объясняется тем, что мышечная масса в этом месте значительна при том, что подкожно-жировой слой развит слабее, чем в ягодичной области (особенно у детей, которые еще не ходят).
У детей старше двух лет и взрослых предпочтительным местом введения вакцин является дельтовидная мышца (мышечное утолщение в верхней части плеча, над головкой плечевой кости), в связи с небольшой толщиной кожного покрова и достаточной мышечной массой для всасывания вакцинного препарата. У детей младших возрастов это место введения вакцин не используется в связи с недостаточным развитием мышечной массы и большей болезненностью.
Техника вакцинации: Независимо от выбранного места введения вакцины, внутримышечная инъекция должна быть произведена перпендикулярно, то есть под углом 90 °C к поверхности кожи. При введении вакцины в дельтовидную мышцу инъекция производится строго сбоку, положение шприца должно быть строго горизонтальным.
Т.н. техника Z-track состоит в том, что перед инъекцией кожа сдвигается в одном из направлений и отпускается после того, как игла будет выведена. С одной стороны — прохождение иглы через натянутую кожу менее болезненно, с другой стороны, за счет смещения канала, вакцина как бы «запечатывается» в мышце.
Преимущества: хорошее всасывание вакцины и, как следствие, высокая иммуногенность и скорость выработки иммунитета. Меньшее число местных побочных реакций. Точность введенной дозы (по сравнению с внутрикожным и пероральным способом введения).
Недостатки: Субъективное восприятие детьми младшего возраста внутримышечных инъекций несколько хуже, чем при других способах вакцинации.
Источник
