Парацетамол 500 миллиграмм способ применения

Парацетамол таблетки 500 — Треугольник — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку

Парацетамол — 500,0 мг

крахмал картофельный — 30,2 мг

повидон К 30 — 14,3 мг

магния стеарат — 4,4 мг

стеариновая кислота — 1,1 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «R» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Т_Cmах достигается через 05-2 часа; С_mах— 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1 CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Период полувыведения (Т_1/2) — 1-4 часа. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов только 3 % в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Показания:

Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия миалгия невралгия мигрень зубная и головная боль альгодисменорея. боль при травмах и ожогах.

Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях сопровождающихся повышением температуры тела.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;

— тяжелые нарушения функции печени или почек;

— детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера) дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы дегидратация гиповолемия анорексия булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени) вирусный гепатит алкогольное поражение печени алкоголизм беременность период грудного вскармливания пожилой возраст.

В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Беременность и лактация:

В исследованиях на животных и исследованиях проводимых у людей не было выявлено какого-либо риска применения препарата у беременных женщин или вредного воздействия препарата на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.

Период грудного вскармливания

В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании тем не менее необходимо применять с осторожностью.

Способ применения и дозы:

Внутрь с большим количеством жидкости через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг) 500 мг — 1 г до 4 раз в сутки если необходимо.

Разовая доза — 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза — 1 г (2 таблетки). Максимальная суточная доза — 4 г (8 таблеток). Интервал между приемами — не менее 4 часов.

Дети от 6 до 12 лет дозу рассчитывают исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза — 15 мг/кг (1/2 таблетки-1 таблетка) массы тела 4 раза в сутки максимальная суточная доза — 60 мг/кг (4 таблетки) массы тела. Интервал между приемами — не менее 4 часов.

У взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.

У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.

У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени с печеночной недостаточностью хроническим алкоголизмом у истощенных пациентов и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.

Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Препарат не должен приниматься одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола илипродолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

Побочные эффекты:

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (≥ 1/100

Источник

Парацетамол таблетки шипучие 500 — Обновление — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На одну таблетку:

лимонная кислота безводная

натрия карбонат безводный

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской. Допускается легкая шероховатость и мраморность.

Описание приготовленного раствора

Прозрачный или с легкой опалесценцией, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Парацетамол (дериват парааминофенола) обладает обезболивающим жаропонижающим слабым противовоспалительным действием.

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика:

После приема внутрь парацетамол абсорбируется быстро и полностью. С_mах (максимальная концентрация в плазме крови) достигается через 10-60 мин после приема.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови слюне и плазме одинакова. Связывание с белками плазмы незначительно.

Парацетамол в основном метаболизируется в печени. Существует два основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний в основном используется если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую.

Незначительное количество парацетамола метаболизируется с помощью изофермента цитохрома Р450 с образованием промежуточного соединения N-ацетилбензохинонимина который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации содержание этого токсического метаболита возрастает.

Осуществляется в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов в основном в виде глукуронида (от 60 до 80%) и сульфата (от 20 до 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов.

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

Показания:

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная боль зубная боль мигренозная боль невралгия боль в мышцах боли в пояснице боль при травмах и ожогах боли в горле болезненные менструации).

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к парацетамолу пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция беременность (I и III триместр) и период лактации детский возраст до 12 лет (масса тела не менее 50 кг).

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Аллергические реакции : реакции гиперчувствительности кожный зуд сыпь на коже и слизистых (эритема или крапивница) отек Квинке многоформная экссудативная эритема (в т. ч. Синдром Стивена-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла) анафилактический шок острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны центральной и периферической нервной системы (при приеме высоких доз) : головокружение психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени.

Со стороны органов пищеварения : тошнота диарея боль в эпигастрии повышение активности «печеночных» ферментов как правило без развития желтухи гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы : гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны органов кроветворения : анемия (цианоз) сульфогемоглобинемия метгемоглобинемия (одышка боли в сердце) гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) тромбоцитопения нейтропения лейкопения.

Прочие : снижение артериального давления (как симптом анафилаксии) изменение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО).

Передозировка:

При передозировке возможна интоксикация особенно у детей пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом) у пациентов с нарушением питания а также у пациентов принимающих индукторы ферментов при которой могут развиться молниеносный гепатит печеночная недостаточность холестатический гепатит цитолитический гепатит в указанных выше случаях — иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема препарата.

Симптомы : желудочно-кишечные расстройства (тошнота рвота снижение аппетита ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль) бледность кожных покровов потливость недомогание. При одномоментном введении взрослым 75 г и более или детям более 140 мг/кг. происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени развитием печеночной недостаточности метаболического ацидоза и энцефалопатии которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз лактатдегидрогеназы концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-2 дня и достигает максимума на 3-4 день.

Лечение : немедленная госпитализация определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения (как можно в более ранние сроки после передозировки) промывание желудка введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8 часов после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови а также от времени прошедшего после его введения. Симптоматическое лечение. Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 часа. В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Взаимодействие:

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам принимающим фенитоин следует избегать частого применения парацетамола особенно в высоких дозах.

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например этанол барбитураты изониазид рифампицин карбамазепин антикоагулянты зидовудин амоксициллин + клавулановая кислота фенилбутазон трициклические антидепрессанты).

Длительное одновременное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Салициламид может увеличивать период полувыведения парацетамола.

Следует проводить мониторинг МНО во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например варфарина) так как парацетамол при приеме в дозе 4 г/сутки в течение не менее 4-х суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов и увеличивать риск кровотечений. При необходимости проводят коррекцию дозы антикоагулянтов.

Особые указания:

Во избежание передозировки следует учитывать содержание парацетамола в других препаратах которые принимает пациент одновременно с препаратом Парацетамол.

Прием парацетамола в дозах превышающих рекомендованные может вызывать тяжелые поражения печени.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме — более 5 дней требуется консультация врача.

Прием препарата Парацетамол может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков а также принимать лицам склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития поражений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол может вызвать серьезные кожные реакции такие как синдром Стивена-Джонсона токсический эпидермальный некролиз острый генерализованный экзантематозный пустулез которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено.

Также применение парацетамола должно быть прекращено в случае обнаружения у пациента острого вирусного гепатита.

Препарат Парацетамол содержит 4124 мг натрия на одну таблетку что должно учитываться пациентами находящимися на строгой низкосолевой диете.

Поскольку препарат содержит сорбитол он не должен применяться при дефиците сахаразы/изомальтазы непереносимости фруктозы глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние на возможность управлять транспортом и работать с механизмами не изучено. Если пациент испытывает головокружение психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки шипучие 500 мг.

Упаковка:

По 12 таблеток в тубу полипропиленовую укупоренную крышкой пластмассовой с силикагелем и контролем первого вскрытия.

По 2 4 таблетки в контурную безъячейковую упаковку из комбинированного материала на основе фольги алюминиевой кэшированной с внутренней стороны с полиэтиленовой пленкой (стрип) или на основе бумаги фольги алюминиевой и полиэтиленовой пленки (стрип).

На стрипах допускается наличие перфорации для удобства вскрытия упаковки.

1 тубу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

6 8 контурных безъячейковых упаковок (стрип) по 2 таблетки или 3 4 контурных безъячейковых упаковки (стрип) по 4 таблетки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия

Источник