Ондансетрон таблетки способ применения

Ондансетрон таблетки — Фармстандарт — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 10 мг (8 мг в пересчете на ондансетрон).

вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, полисорбат 80 (твин 80), краситель азорубин (кармуазин).

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: розовый и белый.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ₃— рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина который путем активации вагусных афферентных волокон содержащих 5-НТ₃ — рецепторы вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ₃-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы окончания n.vagus в кишечнике и в центрах центральной нервной системы (преимущественно дно IV желудочка) регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика:

Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 15 часа после приема внутрь. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приеме пищи но не изменяется при приеме антацидов. Связь с белками плазмы — 70-76%.

Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (T_1/2) составляет 3 часа у пожилых больных может достигать 5 часов а при выраженной печеночной недостаточности 15-20 часов. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2 CYP2D6 CYP3A4). Отсутствие фермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс так и объем распределения ондансетрона результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T_1/2 (до 54 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч) а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

Показания:

— Профилактика и купирование тошноты и рвоты вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;

— профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата;

— беременность и период кормления грудью;

— детский возраст до 12 лет (для данной дозировки).

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза как правило составляет 8-24 мг.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 8 мг внутрь за 1-2 часа до начала проведения основной терапии затем еще 8 мг через 12 часов.

Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.

При высокоэметогенной химиотерапии:

Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты возникающей через 24 часа следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии.

Детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально.

Пациенты пожилого возраста

Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг в сутки.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебрисоквина.

Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница бронхоспазм ларингоспазм ангионевротический отек анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота сухость во рту диарея запор иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т аритмии брадикардия снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Прочие: «прилив» крови к лицу чувство жара временное нарушение остроты зрения редко — гипокалиемия гиперкреатининемия.

Передозировка:

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны так как маловероятно что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Взаимодействие:

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени требуется осторожность при совместном применении:

— с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты карбамазепин каризопродол глутетимид гризеофульвин динитрогена оксид папаверин фенилбутазон фенитоин (вероятно и другие гидантоины) рифампицин толбутамид;

— с ингибиторами ферментов Р₄₅₀ (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол макролидные антибиотики антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)) хлорамфеникол циметидин эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы дилтиазем дисульфирам вальпроевая кислота и ее соли эритромицин флуконазол фторхинолоны изониазид кетоконазол ловастатин метронидазол омепразол пропранолол хинидин хинин верапамил).

Специальные исследования показали что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем темазепамом фуросемидом трамадолом и пропофолом (Диприваном).

Особые указания:

Пациенты имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ₃-рецепторов имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями такими как непереносимость галактозы дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 8 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

При температуре не выше 25° С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28, Россия

Источник

Ондансетрон-Тева — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: ондансетрон (ондансетрона гидрохлорида дигидрат) 4,0 мг (5,0 мг) или 8,0 мг (10,0 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 88,8 мг/177,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А 3,6 мг/7,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 19,2 мг/38,4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 2,4 мг/4,8 мг, магния стеарат 1,0 мг/2,0 мг;

оболочка: опадрай желтый 02G22211 (гипромеллоза Е464 1,5625 мг/3,125 мг, титана диоксид Е171 0,52075 мг/1,0415 мг, макрогол-6000 0,25 мг/0,5 мг, макрогол-400 0,15625 мг/0,3125 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,0105 мг/0,021 мг).

Описание

Таблетки 4 мг: продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-желтого цвета с гравировкой «4» на одной стороне, на изломе ядро белого цвета.

Таблетки 8 мг: продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-желтого цвета с гравировкой «8» на одной стороне и риской на другой, на изломе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство — серотониновых рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ₃-рецепторов (серотонина).

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва содержащих 5-НТ₃-рецепторы вызывает рвотный рефлекс.

Селективно блокирует серотониновые 5НТ₃-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы регулирующих рвотный рефлекс.

Не нарушает координации движений не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности.

Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика:

После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Биодоступность составляет около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 ч и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема препарата в дозе 8 мг. Биодоступность препарата несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей но не изменяется при приеме антацидов.

Распределение ондансетрона при приеме внутрь внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Связывание с белками плазмы крови — 70-76%.

Ондансетрон элиминируется из организма главным образом в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2 CYP2D6 CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Менее 5% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей значения клиренса и объема распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 01 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (Т_1/2 — 54 ч).

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек находящихся на гемодиализе фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15-32 ч) а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

У лиц пожилого возраста наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65% и периода полувыведения до 5 ч.

Распределение ондансетрона зависит от пола у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь а также снижение системного клиренса и объема распределения.

Показания:

— Профилактика и лечение тошноты и рвоты вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых.

— Профилактика тошноты и рвоты вызванных цитостатической химиотерапией у детей.

— Профилактика послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту входящему в состав препарата;

— одновременное применение ондансетрона с апоморфином;

— врожденный синдром удлинения интервала QT;

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский возраст до 3 лет при профилактике и лечении тошноты и рвоты вызванных цитостатической химиотерапией;

— детский возраст до 18 лет при профилактике и лечении тошноты и рвоты вызванных лучевой терапией а также при профилактике послеоперационной тошноты и рвоты.

С осторожностью:

У пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5НТ₃-рецепторов с нарушениями сердечного ритма и проводимости; у пациентов получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы; у пациентов со значительными нарушениями водно-электролитного баланса; у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QT включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса хронической сердечной недостаточностью брадиаритмией или у пациентов принимающих другие лекарственные препараты которые могут вызвать удлинение интервала QT или нарушения водно-электролитного баланса или снижение частоты сердечных сокращений; у пациентов с подострой непроходимостью кишечника; у пациентов с дефицитом лактазы непереносимостью лактозы синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции; при одновременном применении с другими серотонинергическими препаратами.

Беременность и лактация:

Безопасность применения ондансетрона во время беременности у человека не установлена. Доклинические исследования не выявили прямого и косвенного негативного влияния на развитие эмбриона плода гестацию пери- и постнатальное развитие. Однако применение ондансетрона у беременных женщин противопоказано в связи с тем что результаты доклинических исследований не всегда можно экстраполировать на безопасность применения у человека.

Исследования показали что ондансетрон проникает в грудное молоко лактирующих животных. При применении ондансетрона у кормящих матерей грудное вскармливание следует прекратить (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для приема внутрь.

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза как правило составляет 8-24 мг.

Рекомендуются следующие режимы:

При умеренной выраженности эметогенного действия химио- или лучевой терапии :

— взрослым и детям старше 12 лет назначают 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом ещё 8 мг внутрь через 12 ч;

— детям от 4 до 11 лет назначают 4 мг ондансетрона за 30 мин до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 4 мг внутрь через каждые 8 ч.

Данные по применению при лучевой терапии у детей до 12 лет отсутствуют.

При высокой выраженности эметогенного действия химио- или лучевой терапии :

Рекомендуемая дозадля взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты

Взрослым следует продолжить прием препарата внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания основной терапии.

Детям препарат назначается в дозе 5 мг/м 2 поверхности тела внутривенно в течение не менее 15 мин непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь 4 мг ондансетрона через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты :

— взрослымназначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии;

— детямдля предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.

Пациенты пожилого возраста

Изменение дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Суточная доза не должна превышать 8 мг в сутки.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина

Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции представленные ниже перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 и Симптоматика

В настоящее время недостаточно данных относительно передозировки ондансетроном. В большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными явлениями о которых сообщалось в отношении пациентов получающих рекомендованные дозы. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом. При передозировке препаратом при приеме внутрь у детей сообщалось о симптомах указывающих на серотониновый синдром.

Специфического антидота нет поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию. Дальнейшее лечение следует проводить исходя из клинической ситуации. Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки препаратом так как маловероятно что пациенты ответят на лечение препаратами ипекакуаны в связи с противорвотным действием ондансетрона.

Взаимодействие:

Нет данных о том что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов часто применяемых в комбинации с ним.

По данным специальных исследований установлено что ондансетрон не взаимодействует с этанолом темазепамом фуросемидом алфентанилом трамадолом морфином лидокаином тиопенталом натрия и пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4 CYP2D6 и CYP1A2). В связи с многообразием изоферментов способных метаболизировать ондансетрон ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона или отсутствуют или незначительны и практически не требуют коррекции дозы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) — аллопуринол макролидные антибиотики антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы) хлорамфеникол циметидин эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы дилтиазем дисульфирам вальпроевая кислота и ее соли эритромицин флуконазол фторхинолоны изониазид кетоконазол ловастатин метронидазол омепразол пропранолол хинидин хинин верапамил.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) — барбитураты карбамазепин каризопродол глутетимид гризеофульвин динитрогена оксид папаверин фенилбутазон фенитоин (вероятно и другие гидантоины) рифампицин толбутамид.

Данные специальных исследований указывают на то что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.

Применение ондансетрона одновременно с препаратами удлиняющими интервал QT может привести к дополнительному удлинению этого интервала.

Одновременное применение ондансетрона с лекарственными препаратами обладающими кардиотоксическими свойствами (антрациклины) может повысить риск возникновения аритмий.

Особые указания:

При применении ондансетрона чаще при внутривенном введении могут наблюдаться изменения на электрокардиограмме преходящего характера в том числе удлинение интервала QT. Поэтому следует с осторожностью применять ондансетрон у пациентов с нарушением сердечного ритма и проводимости у пациентов принимающих антиаритмические средства или бета-адреноблокаторы. у пациентов с нарушениями электролитного баланса.

Ондансетрон не следует применять у детей с площадью поверхности тела менее 06 м 2 .

Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника пациенты с симптомами кишечной непроходимости требуют регулярного наблюдения врача.

У пациентов при выполнении адено- или тонзиллоэктомии применение ондансетрона в качестве профилактики тошноты и рвоты может маскировать скрытое кровотечение.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами а также занятий видами деятельности требующими концентрации внимания быстроты психомоторных функций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 4 мг: по 10 таблеток в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 8 мг: по 10 или 15 таблеток в блистеры из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ.

1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани, Pallagi ut. 13, Debrecen, 4042, Hungary, Венгрия

Источник