Норадреналина гидротартрат способ применения

Норадреналин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Название ингредиента

Кол-во

Функция компонента

Активное вещество

Норэпинефрина гидротартрата моногидрат в пересчете на безводное вещество

1,0 мг или 2,0 мг

Вспомогательные вещества

Натрия гидроксид или

Вода для инъекций

Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл содержит 1 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 0,5 мг норэпинефрина основания.

Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Норэпинефрин является биогенным амином нейромедиатором.

Оказывает мощное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на ß1-адренорецепторы.

Попадая в кровь даже в малых концентрациях вызывает генерализованную вазоконстрикцию за исключением коронарных сосудов которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода) что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда увеличивая ударный и минутный объем сердца. Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического так и диастолического повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление.

Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на ß1- адренорецепторы сердца.

Фармакокинетика:

Всасывание. После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения из плазмы около 1 — 2 минуты.

Распределение. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и дезамилирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит — 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 34-дигидроксиминдальная кислота.

Выведение. Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся почками вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени — в виде глюкуронидных конъюгатов.

Показания:

Противопоказания:

— выраженная гиперчувствительность к компонентам препарата;

— артериальная гипотензия вызванная гиповолемией (за исключением случаев когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии направленной на восполнение объема циркулирующей крови);

— проведение галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития аритмий сердца);

— выраженная гипоксия и гиперкапния.

С осторожностью:

— выраженная левожелудочковая недостаточность острая сердечная недостаточность недавно перенесенный инфаркт миокарда стенокардия Принцметала;

— тромбоз коронарных брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта) недостаточное кровообращение.

Беременность и лактация:

Норэпинефрин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. Норэпинефрин может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.

Препарат норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Применение препарата Норадреналин в период беременности возможно если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Вводят только внутривенно.

Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

— Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы — к 4 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавляют 46 мл 5 % раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

— Для введения с помощью капельницы — к 40 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5 %. Не смешивать с другими препаратами.

В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 01 до 03 мкг/кг/минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово по 005 — 01 мкг/кг/мин в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель — достижение нижней границы нормы систолического давления (100 — 120 мм рт.столба) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 — 80 мм рт. столба в зависимости от состояния пациента).

— Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии гипоксии ацидоза гиперкапнии.

— Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Длительность скорость введения и дозирование раствора Норадреналина определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии после каждые 5 минут в течение всей инфузии) чтобы избежать возникновения гипертензии.

терапию Норадреналином следует снижать поэтапно так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (См. Раздел «Особые указания»).

Побочные эффекты:

При быстром введении наблюдается: головная боль озноб охлаждение конечностей тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: тревога бессонница головная боль психотические состояния цефалгия слабость тремор спутанность сознания снижение внимания тошнота рвота анорексия.

Со стороны дыхательной системы: одышка боли в области грудины и средостения затруднение дыхания дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью — с закрытием угла передней камеры глазного яблока).

Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.

Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (См. Раздел «Особые указания»).

Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:

— тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;

— снижение почечного кровотока;

— увеличение уровня лактата в сыворотке крови;

— снижение выработки мочи.

В случае гиперчувствительности: при применении высоких доз или обычных наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью светобоязнью колющей загрудинной болью бледностью кожных покровов повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Передозировка:

Могут наблюдаться спазмы сосудов кожи коллапс анурия выраженное повышение АД.

Лечение: При появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.

Взаимодействие:

При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами хинидином трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин лабеталол феноксибензамин фентоламин празозин теразозин талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол локсапин фенотиазины тиоксантены) противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ энфлуран галотан циклопропан изофлуран и метоксифлуран) — риск развития желудочковых аритмий.

Трицикчические антидепрессанты и мапротилин — возможно усиление сердечнососудистых эффектов прессорного действия тахикардии и аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики — снижение эффекта от действия норэпинефрина.

Бета-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия.

Кокаин доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО фуразолидон прокарбазин и селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты — ослабление антиангинального действия.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

Гормоны щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

Особые указания:

Не рекомендуется одновременный прием препарата Норадреналин и ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).

Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина.

Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии.

При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания — следует сократить дозу.

Форма выпуска/дозировка:

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Упаковка:

По 2 мл 4 мл или 8 мл в ампулы из нейтрального бесцветного стекла марки НС — 1 или НС — 3. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (поддон) из поливинилхлорида по ГОСТ 25250-88 или импортной или пленки полиэтилентерефталатной по ТУРБ 00916408002-94 или импортной разрешенной к применению в РФ или бумаги упаковочной с полимерным покрытием или без покрытия.

По 1 или 2 упаковки (5 или 10 ампул) вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным по ТУ 400-6-169-85 или скарификатором ампульным по ТУ 64-1-994-79 или по ТУ 9432-001-14783767-2003 помещают в пачку картонную. При упаковке ампул с насечками кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «ЭкоФармПлюс», 142211, Московская обл., г. Серпухов, ул. 1-я Московская, д.44, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Общество с ограниченной ответственностью «ЕСКО Фарма»

Источник

Норадреналин : инструкция по применению

Инструкция

Прозрачный бесцветный раствор.

В ампуле (4 мл) содержится: действующее вещество: Норэпинефрина тартрат — 8,0 мг, что соответствует 4 мг норэпинефрина основания.

Полный список вспомогательных веществ см. в пункте «Перечень вспомогательных веществ».

Показания к применению

Быстрое восстановление артериального давления при его остром снижении, за исключением гипотензий, вызванных гиповолемией.

Режим дозирования и способ применения

Вводят только внутривенно. Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента. Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы — к 2 мл препарата Норадреналин 2 мг/мл добавляют 46 мл 5 % раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

Для введения с помощью капельницы — к 20 мл препарата Норадреналин 2 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5 %. Не смешивать с другими препаратами.

При обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0,1 до 0,3 мкг/кг/минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05-0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель — достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм рт. ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65-80 мм рт. ст. в зависимости от состояния пациента). Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после — каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.

Терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (см. раздел « Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Противопоказания

с артериальной гипотензией, обусловленной гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока коронарных артерий сердца и артерий мозга до окончания терапии, направленной на восстановление объема циркулирующей крови;

при тромбозе брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта;

при проведении фторотановой и циклопропановой общей анестезии в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции;

при выраженной гипоксии и гиперкапнии;

при выраженной гиперчувствительности к препарату.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Не рекомендуется одновременный прием препарата Норадреналин и ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина. Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии. При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания следует сократить дозу. При применении Норадреналина у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность. Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норадреналин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта. Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала — также необходима осторожность применения.

С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норадреналин. Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание Норадреналина в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.

Лечение ишемии, вызванной экстравазацией

При протекании препарата Норадреналина из сосуда или инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды. При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5-10 мл фентоламина мезилата в 10 -15 мл физиологического раствора.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

При применении норадреналина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) усиливают риск развития желудочковых аритмий.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин могут привести к усилению сердечнососудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики — снижение эффекта от действия норадреналина.

Бета-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия.

Доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты — ослабление антиангинального действия.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

Гормоны щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии

Фертильность, беременность и лактация

Норадреналин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. Норадреналин может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности. Применение препарата Норадреналин в период беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Данное лекарственное средство в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмам

В период лечения лекарственным средством не рекомендуется управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица);

— тахикардии, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.

При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы:

— тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгий; слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны дыхательной системы:

— одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы:

Со стороны органов зрения:

— острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью — с закрытием угла передней камеры глазного яблока).

Со стороны иммунной системы:

— при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.

— раздражение в месте введения или развитие некроза (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:

тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;

снижение почечного кровотока;

увеличение уровня лактата в сыворотке крови;

снижение выработки мочи.

В случае гиперчувствительности или при передозировке чаще наблюдаются выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Передозировка

Симптомы: Могут наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение артериального давления.

Лечение: При наступлении явлений передозировки дозу препарата следует уменьшить.

Средства для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства, исключая сердечные гликозиды. Код АТС: С01СА03.

Норадреналин оказывает выраженное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренное на β1-адренорецепторы. Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов. Это приводит к повышению силы и скорости сокращения миокарда. Норадреналин вызывает повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), повышение как систолического, так и диастолического давления.

После внутривенного введения эффекты норадреналина развиваются быстро. Норадреналин имеет короткую продолжительность действия.

Распределение. Норадреналин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Период полувыведения из плазмы около 1-2 минуты. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит — 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

Выведение: Метаболиты норадреналина преимущественно выводятся вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени — в виде глюкуронидных конъюгатов.

Данные доклинической безопасности

Перечень вспомогательных веществ

Натрия хлорид, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты или 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

В связи с отсутствием исследований совместимости, данное лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Срок годности

Особые меры предосторожности при хранении

Лекарственное средство следует применять сразу после вскрытия ампул. Не использовать ампулы с видимыми механическими включениями, с содержимым желтого цвета, с трещинами. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Характер и содержание первичной упаковки

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2,0 мг/мл по 4 мл в ампулах. По 5 ампул с лекарственным средством помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 2 вкладыша из пленки поливинилхлоридной вместе с листком- вкладышем и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона коробочного. При использовании ампул с насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного средства или отходов, полученных после применения лекарственного средства или работы с ним

Все остатки лекарственного средства и отходы следует уничтожить в установленном порядке

Условия отпуска

По рецепту врача.

Держатель регистрационного удостоверения

Республика Беларусь, г. Минск, пер. С. Ковалевской, д. 52а, тел. 213-16-37.

Источник