Нитроглицерин способ применения дозы

Нитроглицерин : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Возможна шероховатая поверхность таблетки;

Состав

1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина (в виде нитроглицерина разбавленного);

вспомогательные вещества — крахмал картофельный, лактоза моногидрат, сахар, кросповидон, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца, органические нитраты. Код АТС C01D А02.

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NO), что стимулирует активность гуанилатциклазы. Она отвечает за образование циклического гуанозин-3’5′-монофосфата (цГМФ), что является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, непрямому симпатомиметическому действию на миокард, изменению конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата — эффекты, связанные S3 расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий — к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном результате проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропная функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимого к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обуславливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов суживаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

При сублингвальном применении эффект развивается через 1-5 минут, длится от 8-15 до 30 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови — 2,3 мкг/л, через 8 минут — снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитрованные метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина — почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (исходный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзависимой редуктазы, которая локализуется в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононитрат и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.

Период полувыведения — 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов — 4 часа.

Показания к применению

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Источник

Нитроглицерин таблетки — Технолог — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

действующее вещество: нитроглицерина 0,5 мг, в виде нитроглицерина 2% на лактозе — 25,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38,3 мг, повидон 25 — 2,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16,0 мг, натрия кроскармеллоза — 2,4 мг, магния стеарат — 0,7 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство — нитрат

Код АТХ

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов чем объясняется головная боль при его применении.

При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 15 мин антиангинальный эффект сохраняется от 30 мин до 60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При приеме под язык исключается эффект «первичного прохождения» через печень. При приеме 1 таблетки под язык биодоступность составляет приблизительно 100% время достижения максимальной концентрации в крови — 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови — 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат) конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин период полувыведения — 4-5 мин.

Показания:

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к активному веществу другим органическим нитратам или вспомогательным веществам;

— непереносимость лактозы недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстсразы-5 (в т.ч. силденафила варденафила тадалафила уденафила);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);

— кровоизлияние в мозг;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;

— тяжелый митральный стеноз.

С осторожностью:

Геморрагический инсульт; при заболеваниях сопровождающихся повышением внутричерепного давления острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления и тахикардии которые могут усилить ишемию); закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); тиреотоксикоз; артериальная гипотензия (может усугубить состояние вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии) ортостатическая гипотензия; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); недавно перенесенная травма головы; митральный и/или аортальный стеноз алкоголизм мигрень эпилепсия.

Беременность и лактация:

По соображениям безопасности препарат Нитроглицерин может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих женщин.

Имеются данные о проникновении нитратов в грудное молоко но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев. Выделение нитроглицерина в грудное молоко не изучалось поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Нитроглицерин необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от применения препарата.

Способ применения и дозы:

Нитроглицерин рекомендуется применять только по назначению врача.

Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: 1 таблетку. Нитроглицерин кладут под язык и держат под языком до полного растворения не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 таблетка под язык.

Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут необходимо принять еще одну таблетку Нитроглицерина.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо вызвать врача.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять препараты нитроглицеринового ряда в пролонгированной форме.

Побочные эффекты:

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и

Источник

Нитроглицерин

Нитроглицерин

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: нитроглицерин с глюкозой 5 мг (нитроглицерин — 0,5 мг, вспомогательное вещество: декстрозы моногидрат — 4,5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство, нитрат

Код АТХ

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингиальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 минут. Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность

100 %, максимальная концентрация в плазме крови определяется через 5 мин. Препарат имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %.

Показания к применению

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для возраста младше 18 лет). Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила, варденафила).

Способ применения и дозы

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача. Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: 1 таблетку Нитроглицерина кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 таблетка под язык. Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку Нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо вызвать врача. При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.

Форма выпуска

Таблетки сублингвальные 0,5 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Источник

Нитроглицерин капсулы — Люми — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: нитроглицерин (раствор нитроглицерина 4% в подсолнечном масле в пересчете на 100% вещество) — 0,5 мг;

бутилгидрокситолуол (ионол) — 0,0074 мг, масло подсолнечное — до 50 мг; состав оболочки: желатин медицинский — 17,1 мг, глицерол (глицерин) — 5,62 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) — 0,14 мг, азорубин (краситель кислотный красный 2С) — 0,14 мг.

Описание

Капсулы мягкие желатиновые шарообразной формы, красного цвета. Содержимое капсул — маслянистая жидкость от светло-желтого до желтого цвета, без прогорклого запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство — нитрат

Код АТХ

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингиальных сосудов чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 15 мин гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро и полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном приеме в дозе 05 мг нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток биодоступность составляет 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови определяется через 5 мин. Препарат имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60%.

Показания:

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к нитратам шок коллапс одновременные использование ингибиторов фосфодиэстеразы (в том числе силденафила) возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью:

Сопоставляя риск и пользу: черепно-мозговая гипертензия тампонада сердца неконтролируемая гиповолемия у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.) закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением тяжелая анемия гипертиреоз острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка токсический отек легких субарохноидальное кровоизлияние недавно перенесенная травма головы геморрагический инсульт состояния сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз констриктивный перикардит) идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз нарушение мозгового кровообращения тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития меттемоглобинемии).

Беременность и лактация:

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы:

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии:

1 капсулу Нитроглицерина кладут под язык и держат до полного рассасывания не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 капсула под язык (у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы в таком случае остаток капсулы не успевший рассосаться рекомендуется выплюнуть). Обычно антиангинальный эффект проявляется через 05-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин а еще 15 % в течение 4-5 мин.

Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут необходимо принять еще 1 капсулу Нитроглицерина.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х капсул необходимо немедленно вызвать врача.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения «нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения при длительной терапии уменьшается) головокружение и чувство слабости тревожность психотические реакции заторможенность дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления тахикардия; редко (особенно при передозировке) ортостатический коллапс цианоз покраснение кожи лица

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту тошнота рвота боль в животе.

Возможны аллергические реакции гипотермия.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией сильное головокружение головная боль обморок одышка выраженная слабость учащенное сердцебиение; повышение температуры тела судороги астения сонливость. При применении высоких доз (более 20 мл/кг) — коллапс цианоз метгемоглобинемия диспноэ и тахипноэ.

При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного приподнять ноги и срочно вызвать врача.

Взаимодействие:

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема вазодилататоров гипотензивных средств ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибиторов фосфодиэстеразы блокаторов «медленных» кальциевых каналов трициклических антидепрессантов алкоголя диуретиков бета-адреноблокаторов ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) прокаинамида.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (вследствие увеличения биодоступности дигидроэрготамина).

На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови что может потребовать снижения дозы гепарина).

Особые указания:

На фоне приема Нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при употреблении алкоголя выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

К Нитроглицерину как и к другим органическим нитратам при частом применении может развиться привыкание требующее повышения дозировки.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или сильно выражены лечение должно быть прекращено.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы подъязычные 05 мг.

Упаковка:

По 20 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 2 4 6 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или герметично запаянный полиэтиленовый пакет из светонепроницаемой полиэтиленовой пленки или пакет из материала комбинированного на бумажной и картонной основе с полиэтиле­новым покрытием или материала комбинированного «Буфлен».

По 5 10 20 50 100 200 400 500 600 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в герметично запаянный полиэтиленовый пакет из светонепроницаемой полиэтиленовой пленки.

Допускается нанесение полного текста инструкции по применению на пачке пакете.

Полиэтиленовые пакеты помещают в коробку картонную.

Групповая упаковка и транспортная тара в соответствии с ГОСТ 17768-90.

Условия хранения:

В сухом прохладном защищенном от света месте вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ЛЮМИ» (ООО «ЛЮМИ»), 620100, г. Екатеринбург, Сибирский тракт, д. 49, лит. Л, Россия

Источник