Неостигмина метилсульфат способ применения

Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulphate)

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к — 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Источник

Публикации в СМИ

Неостигмина Метилсульфат

Синонимы. Прозерин.

Состав и форма выпуска. Таблетки неостигмина метилсульфата по 0,015 г; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл; гранулы для детей во флаконах по 60 гранул для приготовления раствора.

Показания. Миастения; двигательные нарушения после травм мозга, параличи; восстановительный период после перенесенных менингита, полиомиелита, энцефалита; атрофия зрительного нерва, невриты; атония кишечника и мочевого пузыря; глаукома; устранение мышечной слабости и угнетения дыхания после применения антидеполяризующих миорелаксантов.

Фармакологическое действие. Неостигмина метилсульфат вызывает обратимое снижение активности фермента ацетилхолинэстеразы, разрушающего ацетилхолин, что приводит к накоплению ацетилхолина в окончаниях холинергических нервов и усилению его действия на внутренние органы и скелетные мышцы. Препарат вызывает сужение зрачков (миоз), повышение тонуса гладкомышечных органов (ЖКТ, мочевого пузыря, бронхов и др.), уменьшение работы сердца, снижение АД повышение секреции пищеварительных и бронхиальных желез, повышение тонуса скелетных мышц. При в/м введении повышение тонуса и сокращение скелетных мышц начинается через 20-30 мин, а при в/в — через 4-8 мин; действие при парентеральном введении длится 2-4 часа.

Фармакокинетика. Плохо всасывается из ЖКТ в кровь. Биодоступность составляет 1-2%. Пик плазменной концентрации при пероральном приеме достигается через 1-2 часа, а при в/м — через 30 мин. Неостигмина метилсульфат является четвертичным аммониевым соединением и трудно проникает через ГЭБ. С белками плазмы связывается на 15-25%. Метаболизируется в плазме и печени. Т1/2 при в/в введении составляет 24-79 мин, а при в/м введении — 1,5 часа. Выводится почками (50%) в неизмененном виде.

Побочные эффекты. Гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики ЖКТ, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы; бронхиальная астма; стенокардия, выраженный атеросклероз.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Препараты, вызывающие нервно-мышечную блокаду (антибиотики- аминогликозиды, наркозные средства, местные анестетики, линкомицин, полииксины, хинин), ослабляют эффекты неостигмина метилсульфата на скелетные мышцы. Препарат усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (типа дитилина), что может привести к расслаблению диафрагмы, дыхательных мышц и остановке дыхания. М-холиноблокаторы (атропин и др.) являются антагонистами неостигмина метилсульфата.

Информация для пациента. Применяют внутрь или под кожу. Взрослым назначают внутрь по 0,01-0,015 г 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды. При появлении признаков раздражения слизистой желудка препарат можно принять после еды. Под кожу назначают 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в день. В глазной практике применяют 1-2 капли 0,5% раствора 2-3 раза в день. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее, если до следующего приема осталось мало времени: не принимайте двойные дозы.

Код вставки на сайт

Неостигмина Метилсульфат

Синонимы. Прозерин.

Состав и форма выпуска. Таблетки неостигмина метилсульфата по 0,015 г; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл; гранулы для детей во флаконах по 60 гранул для приготовления раствора.

Показания. Миастения; двигательные нарушения после травм мозга, параличи; восстановительный период после перенесенных менингита, полиомиелита, энцефалита; атрофия зрительного нерва, невриты; атония кишечника и мочевого пузыря; глаукома; устранение мышечной слабости и угнетения дыхания после применения антидеполяризующих миорелаксантов.

Фармакологическое действие. Неостигмина метилсульфат вызывает обратимое снижение активности фермента ацетилхолинэстеразы, разрушающего ацетилхолин, что приводит к накоплению ацетилхолина в окончаниях холинергических нервов и усилению его действия на внутренние органы и скелетные мышцы. Препарат вызывает сужение зрачков (миоз), повышение тонуса гладкомышечных органов (ЖКТ, мочевого пузыря, бронхов и др.), уменьшение работы сердца, снижение АД повышение секреции пищеварительных и бронхиальных желез, повышение тонуса скелетных мышц. При в/м введении повышение тонуса и сокращение скелетных мышц начинается через 20-30 мин, а при в/в — через 4-8 мин; действие при парентеральном введении длится 2-4 часа.

Фармакокинетика. Плохо всасывается из ЖКТ в кровь. Биодоступность составляет 1-2%. Пик плазменной концентрации при пероральном приеме достигается через 1-2 часа, а при в/м — через 30 мин. Неостигмина метилсульфат является четвертичным аммониевым соединением и трудно проникает через ГЭБ. С белками плазмы связывается на 15-25%. Метаболизируется в плазме и печени. Т1/2 при в/в введении составляет 24-79 мин, а при в/м введении — 1,5 часа. Выводится почками (50%) в неизмененном виде.

Побочные эффекты. Гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики ЖКТ, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы; бронхиальная астма; стенокардия, выраженный атеросклероз.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Препараты, вызывающие нервно-мышечную блокаду (антибиотики- аминогликозиды, наркозные средства, местные анестетики, линкомицин, полииксины, хинин), ослабляют эффекты неостигмина метилсульфата на скелетные мышцы. Препарат усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (типа дитилина), что может привести к расслаблению диафрагмы, дыхательных мышц и остановке дыхания. М-холиноблокаторы (атропин и др.) являются антагонистами неостигмина метилсульфата.

Информация для пациента. Применяют внутрь или под кожу. Взрослым назначают внутрь по 0,01-0,015 г 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды. При появлении признаков раздражения слизистой желудка препарат можно принять после еды. Под кожу назначают 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в день. В глазной практике применяют 1-2 капли 0,5% раствора 2-3 раза в день. Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее, если до следующего приема осталось мало времени: не принимайте двойные дозы.

Источник

Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulphate)

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к — 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Источник

НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ (NEOSTIGMINE METHYLSULPHATE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

Показания активного вещества НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ

Для приема внутрь: миастения gravis, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.

Для парентерального применения: миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания. В педиатрии применяют только при миастении gravis.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G09	Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
G24	Дистония (в т.ч. дискинезия)
G70	Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
G73.3	Миастенические синдромы при других болезнях, классифицированных в других рубриках
G80	Церебральный паралич
G81	Гемиплегия
G82	Параплегия и тетраплегия
G83	Другие паралитические синдромы
K31.8	Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
K59.8	Другие уточненные функциональные кишечные нарушения
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
N31.2	Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
O62.2	Другие виды слабости родовой деятельности
T90	Последствия травм головы

Режим дозирования

Применяют внутрь, п/к, в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Для приема внутрь: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, болезнь Аддисона.

Для парентерального применения: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов неостигмина метилсульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм неостигмина метилсульфата.

Особые указания

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурий безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.). При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

При миастении назначают в сочетании с ГКС и анаболическими гормонами.

Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м- холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и другие).

С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.

М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.

Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (бета-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Источник