Нексиум способ применения при гэрб

Нексиум

Нексиум ® (лат. Nexium ® ) — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).

Состав Нексиума

Нексиум выпускается в виде капсул с пролонгированным освобождением (пеллеты покрытые кишечнорастворимой оболочкой оболочкой),10 мг, таблеток, покрытых оболочкой, по 20 мг и 40 мг и в виде лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения. Активное вещество нексиума: эзомепразол (esomeprazole).

Одна капсула Нексиума с пролонгированным освобождением содержит:

• эзомепразола магний тригидрата 11,1 мг (что эквивалентно 10 мг эзомепразола)
• вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, сахарозу в виде сферических гранул размером от 0,25 до 0,355 мм, гипролозу, гипромеллоз, триэтилцитрат, магния стеарат, глицерола моностеарат, полисорбат, декстрозу, кросповидон, ксантановую камедь, лимонную кислоту, краситель оксид железа желтый

Одна таблетка Нексиума содержит:

• активные вещества: 22,3 мг или 44,5 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола
• вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сферические гранулы сахарозы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Один флакон лиофилизата Нексиума содержит 42,5 мг эзомепразола натрия, что что соответствует содержанию 40 мг эзомепразола.

Показания к применению Нексиума

Способ применения Нексиума и дозы

Таблетку Нексиума глотают целиком, запивая жидкостью. Таблетки не разжевывают и не дробят. При проблемах с глотанием таблетку растворяют до распадения таблетки на микрогранулы в 100 мл негазированной воды, после чего все микрогранулы выпивают сразу или в течение получаса, затем добавить еще 100 мл негазированной воды, размешивают остатки и выпивают.

При невозможности проведения пероральной терапии приготовленный из лиофилизата раствор нексиума вводится внутривенно исходя из дозы 20-40 мг эзомепразола один раз в сутки.

ГЭРБ (дети с 12 лет и взрослые)

• один или два курса (второй — если первого недостаточно для заживления или избавления от симптомов эзофагита), каждый в течение 40 дней по 40 мг нексиума один раз в день
• поддерживающая терапия после заживления эзофагита — 20 мг нексимума один раз в день длительный период
• симптоматическое лечение ГЭРБ без эзофагита — 20 мг нексиума один раз в день; симптомы должны пропасть в течение 4-х недель

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (только взрослые)

• лечение ЯБДК или профилактика ЯБ, ассоциированных с Нр, — по два раза в день нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг в течение недели; возможно использование нексиума в составе других эрадикационных схем (см. «Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (4-ое московское соглашение)»).
• лечение ЯБЖ, связанной с приемом НПВП, — нексимум 20 мг или 40 мг раз в день в течение 4-8 недель
• профилактика ЯБЖиДК, связанной с приемом НПВП, — нексиум 20 мг или 40 мг раз в день

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией(только взрослые), в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция. Начальная доза — 40 мг нексиума дважды в день. Далее доза подбирается индивидуально, длительность лечения зависит от развития болезни.

Сравнение Нексиума с другими кислотоблокирующими лекарствами

Приготовление из лиофилизата растворов Нексиума для инъекций и инфузий и их использование

При приготовлении раствора Нексиума для внутривенных инъекций во флакон с лиофизатом Нексиума добавляется 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия для внутривенного введения. При приготовлении инфузионного раствора Нексиума содержимое одного флакона с лиофилизата Нексиума растворяется в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Раствор Нексиума представляет собой прозрачную жидкость бледно-желтого цвета. Деградация раствора зависит, в основном, от его кислотности, поэтому должен быть использован только 0,9% раствор хлорида натрия для внутривенного введения.

Раствор Нексиума не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарствами. В растворе не должны присутствовать видимые механических примеси и изменение цвета. Раствор должен быть обязательно прозрачен. При назначении 20 мг Нексиума в сутки вводится половина приготовленного раствора, остальное уничтожается.

Раствор Нексиума для инъекций вводится сразу после приготовления внутривенно в течение не менее 3 минут. Раствор Нексиума для инфузий вводится в течение 10–30 минут.

Фармакологические свойства Нексиума

Противопоказания к приёму Нексиума

• повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам иди другим ингредиентам, входящим в состав препарата
• наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность
• возраст до 12 лет (для ГЭРБ) и любой детский возраст по показаниями кроме ГЭРБ
• Нексиум не должен приниматься совместно с атазанавиром
• с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности

Применение Нексиума при беременности и кормлении грудью

Побочные действия Нексиума

Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

При длительном или в больших дозах приёме Нексиума увеличивается риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает»).

Передозировка Нексиума

Особые указания при терапии Нексиумом

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Принимающие Нексиум в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Так как имеются колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», необходимо учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Нексиум содержит сахарозу, поэтому он противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Взаимодействие Нексиума с другими лекарственными препаратами

Инструкции по медицинскому применению Нексиума

Нексиум по фармакологическому указателю относится к группе «Ингибиторы протонного насоса«. По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.

Лекарства с действующим веществом эзомепразол

Производитель Нексиума: АстраЗенека АБ (AstraZeneca), Швеция.

Кроме нексиума, в России зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом эзомепразол: Нео-Зекст, Эзомепразол-Виал, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол Канон, Эзомепразол-натив, Эманера, Эмезол.

В некоторых других странах зарегистрированы и выпускаются брэнды: Nexium и Nexium I.V. (США), Esopral (Италия, Нидерланды), Axagon (Италия), Nexiam (Бельгия, Люксембург, ЮАР), а также дженерики эзомепразола: Эзокар (Беларусь, Палестина), Sompraz (Индия, Мьянма), Neksium и Neksium Inj (Индия), Nexpro (Индия) и др.

Материалы для профессионалов здравоохранения, касающиеся вопросов лечения заболеваний ЖКТ Нексиумом

Статьи

• Ивашкин В.Т., Немытин Ю.В., Макаров Ю.С. и др. Сравнительная оценка антисекреторной активности лосека МАПС, париета и нексиума у больных язвенной болезнью. ЦВКГ им. А.А. Вишневского, ММА им. И.М. Сеченова.
• Звягин А.А., Щербаков П.Л., Почивалов А.В., Кашников В.В. Эзомепразол (нексиум) в лечении функциональной диспепсии у детей по данным суточного рН-мониторирования // Бюллетень сибирской медицины. — Приложение 2. — 2005.
• Демьяненко Д. Нексиум (эзомепразол) — новое слово в лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта // Медицинская газета «Здоровье Украины». – 2008. – № 6/1. – с. 36–37.
• Гриневич В.Б., Успенский Ю.П. Секретолитическая терапия кислотозависимых заболеваний органов пищеварения с позиций клинициста: 2003 год // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. – 2003. – № 6.
• Рудакова А.В. Фармакоэкономические аспекты применения рабепразола и эзомепразола у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью // Consilium-Medicum. – 2006. – Том 8. – № 2.
• Добровольский О.В., Сереброва С.Ю. Эндоскопическая рН-метрия как метод оценки влияния нексиума на кислотопродуцирующую функцию желудка при гиперацидном гастрите // Доказательная медицина–основа современного здравоохранения: тезисы VI международного конгресса. – Хабаровск. – 2007. – С. 107-109.
• Бордин Д.С., Березина О.И., Янова О.Б., Ким В.А. Эффективность эзомепразола в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни // Гастроэнтерология. 2015. № 2. С. 20–25.
• Сарсенбаева А.С., Петухова Т.П. и др. Эффективность стандартной тройной эрадикационной терапии первой линии на основе эзомепразола и других ИПП у больных с H. pylori-ассоциированным гастритом // РМЖ. Гастроэнтерология. – 2017. — № 17. С. 1215-1219.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Эзомепразол», содержащий статьи для врачей, касающиеся лечения заболеваний органов ЖКТ Нексиумом.

Видео

На сайте www.GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подраздел «Для врачей», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения.

У Нексиума имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Источник

Нексиум таблетки (40 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — эзомепразола магния тригидрат 22,30 мг или 44,50 мг, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола,

вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Описание

Таблетки 20 мг: светло-розовые продолговатой двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и А/ЕН на другой стороне.

Таблетки 40 мг: розовые продолговатой двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой 40 mG на одной стороне и A/ЕI на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.

Фармакодинамика

Нексиум снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S— и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Нексиум является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Показания к применению

— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

— длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

— гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива

По 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».

В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВС

Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС

Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция

Рекомендуемая начальная доза — Нексиум 40 мг два раза в сутки.

В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.

Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.

Источник