Настойки классификация по способу применения

8.5. НАСТОЙКИ

Настойки (Tincturae) представляют собой жидкие спиртовые или водноспиртовые извлечения из высушенного или свежего растительного или животного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента. Они представляют собой прозрачные окрашенные жидкости, обладающие вкусом и запахом растений, из которых их готовят.

Настойки – старейшая лекарственная форма, введенная в медицинскую практику Парацельсом (1493-1541), не утратившая своего значения до настоящего времени. Настойки широко применяются в лечебной практике как самостоятельные препараты для внутреннего и наружного применения или входят в состав мазей, сиропов, капель, микстур и т.п.

Настойки могут быть простыми , получаемыми из одного вида сырья и сложными , представляющими смесь извлечений из нескольких растений, иногда с добавлением лекарственных веществ.

Большинство настоек получают с использованием 70 % этанола, реже 40% (настойка барбариса, зверобоя) и крайне редко других концентраций: 90 % (настойка мяты, стручкового перца), 95 % (настойка лимонника) и др.

При изготовлении настоек принято массообъемное соотношение, когда из одной весовой части растительного сырья получают 5 объемных частей готового продукта, сильнодействующего сырья – 10 частей. В отдельных случаях настойки готовят в других соотношениях (настойка арники – 1: 5, календулы, боярышника, пиона – 1: 10, мяты – 1: 20, софоры – 1: 2).

Для получения настоек могут быть использованы такие способы:

1. Экстракционные методы (мацерация и ее разновидности, перколяция).

2. Растворение густых и сухих экстрактов.

Последним способом готовят небольшое число настоек. Так, используя сухой экстракт, получают настойку чилибухи, имеющей ядовитые, трудно порошкуемые из-за большой твердости, семена. Из густого или сухого экстракта солодки готовят грудной эликсир. Технология получения настоек этим методом сводится к простому растворению в реакторе с мешалкой рассчитанного количества сухого или густого экстракта в спирте требуемой концентрации. Полученные растворы фильтруют. Данный способ характеризуется значительным сокращением времени получения настойки, однако может незначительно отличаться по составу.

Основное количество настоек получают путем экстракции ЛРС, которое перед экстрагированием измельчают до требуемых параметров и просеивают.

Последовательность технологических стадий получения настоек экстракционными методами приведена на рис. 8.26.

Подготовка сырья и экстрагента

Отстаивание и фильтрация извлечения

Фасовка, упаковка, маркировка

Рис. 8.26. Технологическая схема получения настоек

При экстрагировании ЛРС предварительно рассчитывают количество экстрагента (Х) для получения желаемого количества настойки по формуле:

где V– требуемый объем настойки, л m – количество ЛРС, кг

К – коэффициент спиртопоглощения сырьем, показывающий количество спирта, удерживаемое 1 г сырья.

Простые настойки чаще получают способом перколяции. При получении настоек в соотношении 1:5 с целью достижения полноты истощения сырья экстрагирование проводят с применением циркуляционного перемешивания с помощью центробежных насосов, вибрации или других приемов. Если количество действующих веществ в извлечении выше установленного предела, его разбавляют прибавлением чистого экстрагента.

Очистка извлечений. Полученные извлечения из ЛРС представляют собой мутные жидкости, содержащие значительное количество взвешенных частиц. Их очистку проводят отстаиванием в течение не менее 2 суток при темпе-

ратуре не выше 10 о С до получения прозрачной жидкости. При этой температуре уменьшается растворимость балластных веществ (белки, слизи) и их осаждение. Поэтому в дальнейшем, в процессе хранения настоек при температуре 15°С, вероятность появления осадка невелика.

В фармакопеях разных стран приведены различные рекомендации по времени отстаивания настоек: согласно японской фармакопее оно должно составлять 2 дня, румынской – 6 суток, итальянской – 12 часов, а при использовании вихревой экстракции – 3 дня при низкой температуре.

После отстаивания проводят фильтрование в сочетании с декантацией (т.е. без взмучивания осадка), при этом применяют друк-фильтры, центрифуги, фильтр-прессы. Нутч-фильтры использовать не рекомендуется из-за возможной потери экстрагента. Изготовленную настойку расфасовывают во флаконы, укупоривают и упаковывают в соответствии с нормативной документацией. Завершающей стадией процесса получения препаратов из сырья с клеточной структурой является рекуперация экстрагента из шрота.

Стандартизация настоек. К общим методам испытания настоек относят: контроль органолептических признаков, количественное определение спирта, экстрактивных веществ, тяжелых металлов, плотность, микробиологическую чистоту и точность дозирования.

Контроль органолептических признаков. Настойки должны быть про-

зрачными и сохранять вкус и запах тех веществ, которые содержатся в исходном лекарственном сырье.

Содержание спирта в настойках определяют дистилляционным методом или по температуре кипения. Плотность настоек определяют с помощью пикнометра или ареометра (денсиметра).

Экстрактивные вещества определяют по сухому остатку. Содержание действующих веществ в настойках определяют инструментальными методами.

Хранение настоек. Должны храниться в хорошо укупоренных флаконах в месте, защищенном от солнечных лучей, при температуре не выше 15°С.

Номенклатура часто выпускаемых настоек приведена в таблице 8.1. Таблица 8.1. Номенклатура простых настоек и их основные показатели

Источник

Настойки (ОФС.1.4.1.0019.15). Технология и испытания

» data-shape=»round» data-use-links data-color-scheme=»normal» data-direction=»horizontal» data-services=»messenger,vkontakte,facebook,odnoklassniki,telegram,twitter,viber,whatsapp,moimir,lj,blogger»>

Настойки (ОФС.1.4.1.0019.15)

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Настойки ОФС.1.4.1.0019.15

Взамен ст. ГФ ХI

Настойки – жидкая лекарственная форма, представляющая собой обычно окрашенные спиртовые или водно-спиртовые извлечения, получаемые из лекарственного растительного сырья (высушенного или свежего), а также из сырья животного происхождения без нагревания и удаления экстрагента.

Настойки подразделяют на простые, на основе одного вида лекарственного растительного сырья, и сложные (комплексные) из смеси нескольких видов лекарственного сырья.

Настойки получают методом мацерации, перколяции или другим валидированным методом, используя в качестве экстрагента спирт этиловый в необходимой концентрации.

Из одной массовой части лекарственного растительного сырья получают 5 объемных частей настойки. Из одной массовой части лекарственного растительного сырья, содержащего алкалоиды и сердечные гликозиды, – 10 объемных частей настойки, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.

После завершения процесса экстракции настойки отстаивают при температуре не выше 8 10 о С не менее 2 сут до получения прозрачной жидкости и фильтруют. В процессе хранения ряда настоек, главным образом комплексных, допускается образование незначительного осадка балластных веществ, при условии отсутствия в нем биологически активных веществ, по которым осуществляется стандартизация.

Настойки могут использоваться как лекарственные растительные препараты для внутреннего или наружного применения или входить в состав других лекарственных препаратов, например, эликсиров, капель для приема внутрь и др.

ИСПЫТАНИЯ

Описание. Настойки должны соответствовать по внешнему виду и запаху требованиям фармакопейной статьи или нормативной документации.

Плотность. Определение проводят, если предусмотрено фармакопейной статьей или нормативной документацией в соответствии с требованиями ОФС «Плотность». Значение плотности должно соответствовать пределам, указанным в фармакопейной статье или нормативной документации.

Спирт этиловый. Испытание проводят в соответствии с ОФС «Определение спирта этилового в жидких фармацевтических препаратах», если не указано иное в фармакопейной статье или нормативной документации. Значение содержания спирта этилового должно быть указано в процентах и соответствовать пределам, установленным в фармакопейной статье или нормативной документации.

Метанол и 2-пропанол. В настойках допускается содержание не более 0,05 % метанола и не более 0,05 % 2-пропанола, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации. Определение проводят методом газовой хроматографии в соответствии с ОФС «Остаточные органические растворители».

Сухой остаток. 5,0 мл настойки помещают в предварительно высушенную при температуре 100 105 о С до постоянной массы и точно взвешенную фарфоровую чашку диаметром 5 см или бюкс, взвешенный с точностью до 0,0001 г, выпаривают на водяной бане досуха, сушат в сушильном шкафу в течение 2 ч при температуре (102,5 ± 2,5) о С, охлаждают в эксикаторе (над безводным силикагелем, кальция хлоридом безводным или другим подходящим осушителем) в течение 30 мин и взвешивают. Результат выражают в процентах. Содержание сухого остатка должно соответствовать пределам, указанным в фармакопейной статье или нормативной документации.

Тяжелые металлы. 10 мл настойки выпаривают в фарфоровой чашке досуха на водяной бане, прибавляют 1 мл серной кислоты концентрированной, осторожно сжигают и прокаливают при температуре 600 °С. К полученному остатку прибавляют при нагревании 5 мл насыщенного раствора аммония ацетата, фильтруют через беззольный фильтр, промывают 5 мл воды и доводят фильтрат водой до объема 100 мл; 10 мл полученного раствора должны выдерживать испытания на тяжелые металлы (ОФС «Тяжелые металлы», метод 1). Допустимое содержание тяжелых металлов не должно превышать 0,001 %.

Объем содержимого упаковки. Определение проводят в соответствии с ОФС «Масса (объем) содержимого упаковки».

Количественное определение. Содержание действующих биологически активных веществ или биологическую активность определяют с использованием валидированных методик и выражают в процентах или ЕД/мл.

УПАКОВКА

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы», во флаконах оранжевого стекла.

МАРКИРОВКА

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы». На упаковке указывают количество исходного сырья в граммах и количество спирта этилового указанной концентрации, достаточное для получения 1 л настойки.

ХРАНЕНИЕ

В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». Хранят в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 о С, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.

Источник

Препараты для снижения сахара в крови

Препаратов для снижения уровня сахара в крови очень много, от дешевых таблеток до современных инсулинов в специальных устройствах. Иногда хочется разобраться в назначениях врача. Вдруг есть препарат лучше?

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

Сахарный диабет

Сахароснижающие препараты никто не принимает просто так. Это важнейший пункт в лечении сахарного диабета, заболевания, которое связано с гипергликемией. У здорового человека уровень сахара в крови достаточно постоянен и не должен выходить за определенные границы независимо от периодов приема пищи или голода. Считается что он может колебаться от 2,5 ммоль/л до 8 ммоль/л.

Раньше, когда лечения сахарного диабета не было, через несколько лет болезни могла развиться кетоацидотическая кома и человек умирал. Сегодня таких случаев все меньше, препараты помогают не повышаться уровню сахара до критических для жизни значений. Перед врачами и пациентами стоит новая задача – отсрочить развитие осложнений и максимально продлить жизнь.

Гипергликемия приводит к развитию атеросклероза, поражению сосудов и нервов, ишемической болезни сердца, нарушению чувствительности конечностей. Может развиться слепота, гангрена, хроническая почечная недостаточность, инфаркт, инсульт. Все эти изменения копятся изо дня в день по причине высокого уровня сахара в крови.

При сахарном диабете 1 типа постепенно гибнут клетки поджелудочной железы, которые вырабатывают инсулин, поэтому лечение одно – регулярное введение инсулина.

При сахарном диабете 2 типа могут использоваться как препараты, так и различные формы инсулина. Обычно введение инсулина на постоянной основе происходит, когда использованы все возможности комбинаций препаратов, а эффекта нет. Именно на постоянной основе, потому что инсулин может вводиться временно для снятия токсического эффекта от гипергликемии.

Только при сахарном диабете 2 типа могут использоваться лекарственные препараты, а не инсулин.

Теперь подробнее о препаратах, кроме инсулина.

Препараты

Цель приема препаратов — удержание уровня глюкозы в определенном коридоре значений. При этом слишком низкий сахар может быть также «вредным», как и высокий. Порог цифровых значений определяет эндокринолог. После начала лечения может быть долгий путь подбора оптимальной терапии, так как результаты оцениваются не на следующий день по показаниям глюкометра, а только через 3 месяца по анализу на гликированный гемоглобин.

Средства, влияющие на инсулинорезистентность

Эта группа увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину, клетки организма (мышечные, жировые и др.) начинают активнее захватывать глюкозу из крови.

Бигуаниды. Самым известным препаратом является Метформин (Глюкофаж) и его форма пролонгированного действия (Глюкофаж Лонг) . Метформин остается препаратом выбора, несмотря на то, что история его применения насчитывает более 60 лет. Обычно его назначают первым, если нет противопоказаний.

Недостатки:

• длительный прием метформина, может привести к В12-дефицитной анемии, поэтому нужен периодический контроль В12 в крови;
• возможен дискомфорт в желудочно-кишечном тракте.

К преимуществам можно отнести:

• малый риск гипогликемии;
• отсутствие влияния на вес;
• положительный эффект на липидный профиль;
• доступная цена;
• снижение риска диабета при низкой толерантности к глюкозе.

Глитазоны (Тиазолидиндионы). Используются с 1996 года. Пиоглитазон наиболее широко применяющееся действующее вещество из этой группы.

Недостатки:

• отеки конечностей;
• прибавка массы тела;
• снижают минеральную плотность костей и увеличивают риск переломов, больше у женщин;
• медленное начало действия;
• большая стоимость.

Преимущества:

• снижение риска проблем с крупными сосудами;
• низкий риск критического падения уровня сахара;
• нормализация биохимических показателей крови по жирам;
• потенциальный защитный эффект к клеткам поджелудочной железы;
• снижение риска перехода низкой толерантности к глюкозе в сахарный диабет.

Среди недостатков глитазонов имеется прибавка массы тела.

Средства, усиливающие выделение инсулина

Производные сульфонилмочевины (ПСМ):

• Хлорпропамид, Толбутамид («старые» препараты, практически не используются);
• Глибенкламид , Диабетон MB , Амарил (более современные).

Эта группа стимулирует выход инсулина из поджелудочной железы. С одной стороны происходит быстрое снижение уровня глюкозы в крови, с другой — есть риск развития гипогликемии. Доступная цена, возможное положительное влияние на мелкие сосуды делают препарат часто назначаемым, но из отрицательных эффектов можно отметить быстрое привыкание, что может свести на нет эффект от его приема, а также возможное увеличение массы тела.

Средства с инкретиновой активностью

Эти вещества помогают восстановить достаточный синтез инсулина поджелудочной железой в ответ на прием пищи.

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4):

У этих лекарств достаточно высокая цена, а также предполагается влияние на развитие панкреатита, но эти данные еще не подтверждены. Из положительных действий:

• не влияют на вес;
• имеют низкий риск гипогликемии;
• обладают потенциальным защитным эффектом на В-клетки поджелудочной железы.

Удобны готовые комбинированные препараты с метформином:

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (арГПП-1):

• Баета, Баета Лонг;
• Виктоза , Саксенда ;
• Ликсумия;
• Трулисити .

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 вводятся в подкожно-жировую клетчатку на животе, бедре или плече один раз в день.

Данные препараты имеют инъекционную форму введения и выпускаются в форме шприц-ручек, но это не инсулин. Лекарство вводится в подкожно-жировую клетчатку на животе, бедре или плече один раз в день, желательно в одно и то же время. Лечение требует определенных навыков использования, условий; нужны расходные материалы (иглы). После использования шприц-ручки иглы нужно снимать и выбрасывать, не все соблюдают эти правила, что может приводить к инфицированию в местах введения, поломке устройства. Еще одна из возможных неприятностей — это падение шприц-ручки и ее выход из строя. По сравнению с таблетированными формами эти препараты имеют внушительный список положительных действий:

• низкий риск избыточного падения уровня глюкозы;
• снижают вес, артериальное давление;
• зафиксировано снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний;
• возможный защитный эффект в отношении клеток поджелудочной железы.

К недостаткам можно отнести:

• дискомфорт в пищеварительном тракте;
• возможное формирование антител;
• не доказанный риск панкреатита;
• высокая цена.

Средства, блокирующие всасывание глюкозы в кишечнике

Ингибиторы альфа-глюкозидазы. Препарат, представленный на рынке, — Акарбоза. Она блокирует всасывание углеводов из пищеварительного тракта. Несмотря на плюсы в виде:

• низкой вероятности гипогликемии;
• уменьшения риска перехода низкой толерантности к глюкозе в сахарный диабет;
• отсутствия набора веса от препарата.

Его эффективность достаточно низкая , режим приема неудобный – 3 раза в сутки.

Средства, ингибирующие реабсорбцию глюкозы в почках

Глифлозины (Ингибиторы НГЛТ-2):

Прием этих препаратов вызывает глюкозурию, то есть выведение глюкозы с мочой, что помогает снизить гипергликемию при сахарном диабете. Кроме этого, теряя с мочой глюкозу, происходит и потеря калорий, так препараты помогают снизить вес. Также их прием имеет низкий риск развития гипогликемии, снижает смертность, уменьшает частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности. Действие препаратов не зависит от наличия инсулина в крови.

Глифлозины уменьшают частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности.

Но есть и риски развития:

• инфекции мочеполовых путей;
• недостатка объема циркулирующей крови;
• кетоацидоза.

Цена также достаточно высокая.

Сложный выбор

Определить самый лучший препарат невозможно, все они лишь кирпичики в комплексном подходе. Успех в лечении сахарного диабета во многом зависит от пациента. Для того чтобы получить эффект от приема препаратов не только врач должен подобрать правильную схему и комбинировать препараты, учесть риски со стороны почек, сердца, сопутствующие заболевания. От человека требуется изменить образ жизни, привычки питания, заняться физкультурой, проводить ежедневно мониторинг уровня глюкозы, вести дневник, соблюдать диету. Только вместе можно добиться стабильных цифр глюкозы в крови.

Источник