Метоклопрамид ампулы способ применения

Метоклопрамид (раствор для инъекций, 0,5%)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5% 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество — метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Действие метоклопрамида гидрохлорида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 — 30%), в основном с альбуминами.

Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.

Нарушение функции почек

Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина

Источник

Метоклопрамид раствор : инструкция по применению

Состав

Одна ампула (2 мл раствора) содержит — действующего вещест­ва: метоклопрамида гидрохлорида (в виде метоклопрамида гидрохлорида мо­ногидрата) — 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия суль­фит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропиленгликоль, раствор хлористово­дородной кислоты 0,1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.
Код АТХ: A03FA01

Показания к применению

Взрослым.
— Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
— Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
— Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет.
— Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
— Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механиче­ская кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3-4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома, болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Способ применения и дозы

Максимальная продолжительность применения лекарственного средства
не более 5 дней!
Раствор для инъекции вводят внутримышечно пли внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (макси­мальная разовая доза — 10 мг, максимальная суточная доза — 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из рас­чета 0,10-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.

Возраст (в годах)	Вес (кг)	Доза (мг)	Частота
1-3	10 — 14	1	до 3 раз в день
3-5	15 — 19	2	до 3 раз в день
5-9	20-29	2,5	до 3 раз в день
9-18	30-60	5	до 3 раз в день
15 — 18	Более 60	10	до 3 раз в день

Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При по­вторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
— при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин — в дозах, уменьшенных на 75%;
— при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин — в дозах, уменьшенных на 50%.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50%.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия, не часто — дистония, нарушения сознания, редко — судороги (особен­но у больных эпилепсией), частота неизвестна — поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Психические нарушения: редко галлюцинации
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: в начале лечения возможен агранулоцитоз, частота неизвестна — метгемоглобине­мия, которая может быть связана с дефицитом НАДФ-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у новорожденных; сульфгемоглобинемия, обусловленая серосодержащими веществами в составе препарата (в основном, при сопутст­вующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу).
Со стороны сердца: редко — брадикардия, частота неизвестна — останов­ка сердца (происходит вскоре после инъекции, и может быть следствием бра­дикардии); атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении); удлинение интервала QT; аритмия по типу torsade de pointes.
Со стороны сосудов: часто — гипотензия, особенно при внутривенном введении, частота неизвестна — шок, обморок после инъекции, острая артери­альная гипертензии у больных с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — гиперпролактинемия и связанные с ней аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Общие расстройства: часто — астения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении).
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются вы­сокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после введения одной до­зы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации.

Меры предосторожности

В период лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь и спиртодержащие препараты.
С осторожностью следует применять при бронхиальной астме, артери­альной гипертензии, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, раннем детском возрасте (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
Неврологические расстройства. Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата в высоких дозах. Эти рас­стройства полностью обратимы и, в случае их возникновения, необходимо не­замедлительно прекратить введение метоклопрамида.
Для снижения риска передозировки временной интервал между инъек­циями не должен быть менее 6 ч.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необра­тимой тардитивной дискинезии. В целях профилактики этого осложнения продол­жительность лечения не должна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов тардитивной дискинезии введение метоклопрамида должно быть не­медленно прекращено. При введении в сочетании с нейролептиками (крайне ред­ко — в виде монотерапии) метоклопрамид может провоцировать развитие злокаче­ственного нейролептического синдрома. В этом случае введение метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать его лечение.
Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.
Метгемоглобинемия. В случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДФ-цитохром-b5) прием должен быть прекращен и начато введение мети­ленового синего.
Сердечно-сосудистая патология. Известны единичные случаи возник­новения после внутривенного введения метоклопрамида сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии (вплоть до остановки сердца), удлине­ния интервала QT. Это следует принимать во внимание при внутривенном введении метоклопрамида, особенно пациентам с факторами риска (лица с удлинением интервала QT, некомпенсированным элементарным дисбалансом, брадикардией и приемом сопутствующих средств, влияющих на реполяриза­цию). Для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений дозу метоклоп­рамида следует вводить не менее чем в течение 3 мин.
Препарат содержит в качестве вспомогательных веществ сульфит на­трия, который в редких случаях может провоцировать возникновение тяжелых аллергических реакций, бронхоспазма.
Раствор содержит незначительное количество (менее 1 ммоль в дозе) ионов натрия, что следует учитывать при введении его детям младшего воз­раста.
Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике
Детям в возрасте до 1 года метоклопрамид противопоказан.
У подростков и молодых людей (15-19 лет), а также пожилых лиц по­вышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении меток­лопрамидом.
Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случа­ях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко. Следует рассмот­реть возможность прекращения грудного вскармливания при необходимости применения метоклопрамида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельно­сти, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития сонливости, головокружения, дистонии и дискинезии, а также нарушения зрительных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации. Препарат не назначают одновре­менно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов.
Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седатив­ный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует учитывать при назначении меток­лопрамида. Вследствие приема метоклопрамида всасывание некоторых ле­карственных средств может быть изменено.
Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее дейст­вие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизато­ры, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барби­тураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклоп­рамидом.
Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нару­шений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серо­тонинового синдрома.
Метоклопрамид снижает усвоение дигоксина, при этом требуется мони­торинг концентрации дигоксина в плазме.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамо­ла, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максималь­ную концентрацию на 46%, воздействие — на 22%, что требует проведения мо­ниторинга концентрации циклоспорина); уменьшает всасывание циметидина.
При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличивать продолжительность миорелаксации (за счет блокады холинестеразы). Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действие метоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).
Раствор метоклопрамида фармацевтически (физически и химически) со­вместим (до 48 ч) с растворами циметидина, маннита, калия ацетата и калия фосфата; физически совместим (до 48 ч) с растворами аскорбиновой кислоты, бензтропина мезилата, цитарабина, дексаметазона натрия фосфата, дифенгид­рамина, доксорубицина, гепарина натрия, гидрокортизона натрия фосфата, ли­докаина гидрохлорида, растворами поливитаминов (при условии хранения в холодильнике), растворами витаминов группы В с аскорбиновой кислотой.
Растворы метоклопрамида физически совместимы до 24 ч (не использо­вать, если наблюдается преципитация) с клиндамицина фосфатом, циклофос­фамидом, инсулином. Условно совместим (использовать в течение одного часа после смешивания или можно вливать непосредственно в ту же венозную ли­нию) с ампициллином натрия, цисплатином, эритромицина лактобионатом, метотрексатом натрия, бензилпенициллином калия, тетрациклина гидрохлори­дом. Несовместим (не совмещать) с цефалотином натрия, хлорамфениколом натрия, бикарбонатом натрия.

Передозировка

Симптомы: экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, нарушение функций сердечно­сосудистой системы с брадикардией и остановкой сердца.
Лечение: в случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не свя­занных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические антипаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг состояния сер­дечно-сосудистой и дыхательной функции в соответствии с клиническим со­стоянием пациента.

Упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем (упаковка №10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул (упаковка №10).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ̊С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских пре­паратов», Республика Беларусь, г. Борисов Минской обл., ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612,73

Источник